hpk1

HPK1-IN-36（compound 2）作为一种HPK1抑制剂，表现出高效性，其IC50为0.5 nM。

HPK1-IN-2 (Thieno[2,3-b]pyridin-6(7H)-one, 4-amino-5-[6-(4-methyl-1-piperazinyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-HPK1-IN-2) 是一种有效且具有口服活性的造血祖细胞激酶-1 抑制剂(HPK1；IC50<0.05 µM)。它还抑制 Lck (0.05 µM

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GNE-1858 是高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1抑制剂，能够抑制野生型(IC50:1.9 nM)、活性模拟突变株 HPK1-TSEE (IC50:1.9 nM)、 HPK1-SA (IC50:4.5 nM)的活性。

HPK1-IN-8 是一种变构、无活性的构象选择性三唑并嘧啶酮 HPK1 抑制剂。

HPK1 ligand 2作为一种PROTAC靶蛋白配体(Ligand for Target Protein for PROTAC)，用于DD205-291的合成。

PROTACHPK1 Degrader-1 (Compound B1) 是一种高效的HPK1降解剂，DC50为1.8 nM。它能抑制SLP76蛋白的磷酸化，IC50为496.1 nM。作为一个真正的HPK1-PROTAC降解剂，PROTACHPK1 Degrader-1 为深入研究TCR信号传导中的HPK1提供了潜在工具。

HPK1 ligand 3-dimethylph tetrahydropyridine 是靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate)，用于合成PROTACHPK1 Degrader-4。

HPK1 ligand 3 是PROTAC用于靶蛋白的配体 (ligand for target protein for PROTAC)，适用于合成PROTAC HPK1 Degrader-4。

PROTACHPK1 Degrader-5 是一种高效且具口服活性的 HPK1 PROTAC 降解剂 (DC50= 5.0 nM; Dmax≥ 99%)。该化合物通过降解 HPK1 显著抑制 SLP76 磷酸化并增强 ERK 通路活化，刺激 IL-2 和 IFN-γ 的释放，能克服 PGE2、NECA 或 TGF-β 引起的免疫抑制。PROTACHPK1 Degrader-5 单独使用时，可有效抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长，适用于肿瘤（如结直肠癌）免疫治疗的研究。

HPK1 ligand 4 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，用于合成 PROTACs，如 PROTAC HPK1 Degrader-5。PROTAC HPK1 Degrader-5 是一种高效且口服生物利用度良好的 HPK1 PROTAC 降解剂，展现出抗肿瘤活性。

HPK1 ligand-Linker Conjugate 1 是一种合成靶蛋白配体-连接子复合物，用于合成PROTACs，例如PROTAC HPK1 Degrader-5。PROTAC HPK1 Degrader-5 是一种具有抗肿瘤活性的强效且口服有效的HPK1 PROTAC降解剂。

HPK1 antagonist-1 (I-792)是用于癌症和免疫疾病研究的HPK1拮抗剂。

PROTACHPK1 Degrader-2 (compound 3)，一种针对HPK1的PROTAC降解剂，在人PBMC中表现出23 nM的DC50。该化合物在癌症研究领域具有重要作用。

HPK1 ligand 1 属于 PROTAC靶蛋白配体类。该化合物适用于合成应用。

PROTACHPK1 Degrader-4 (compound E3) 是一种口服活性高且选择性强的PROTACHPK1降解剂，其DC50为3.16 nM。该化合物的选择性超过GLK的1000倍，有助于促进免疫激活，并可用于结肠癌和淋巴瘤的研究。

HPK1-IN-4是一种HPK1（MAPK41）抑制剂，IC 50为0.061 nM。HPK1-IN-4常被作为临床前免疫治疗工具化合物。

HPK1-IN-34(Compound 143)是一种HPK1(Hematopoietic progenitor kinase 1)抑制剂，IC50< 0.1 μM，可用于研究癌症和免疫。

HPK1-IN-51 作为一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)，主要用于合成。

HPK1-IN-47 为PROTAC HPK1降解剂，其DC50在PBMCs中达到23 nM。该化合物不仅可用于合成如PROTAC HPK1 Degrader-2等PROTAC，还可用于探索HPK1介导的各类疾病，包括癌症。

HPK1-IN-53（化合物3a）优质性能表现于其出色的HPK1抑制活性，具体表现为其IC50值为48 nM。

HPK1-IN-52，一种口服活性高的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 抑制剂，其IC50为10.4 nM，展现了显著的抗肿瘤活性。

HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种有效的HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂，通过抑制HPK1活性提升T细胞的激活和增殖，发挥抗肿瘤作用。其对HPK1的IC50为2.67 nM，并显示出对MAP4K家族（>100倍）及其他选定激酶（>300倍）的高选择性。在小鼠和大鼠中，HPK1-IN-54呈现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。在CT26小鼠结肠癌模型中，该化合物表现出良好的抗肿瘤效果，并且与抗PD-1联合使用时展现协同作用。HPK1-IN-54 有望在免疫研究领域中发挥作用。

HPK1-IN-55 (compound 19) 是一种口服活性优良且选择性很高的造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 抑制剂，其 IC50为 <0.51 nM。HPK1-IN-55 表现出卓越的激酶选择性，对 HPK1 的选择性分别比 GCK 激酶和 LCK 高出 637 倍和 1022 倍以上，并且具有抗癌性能。

HPK1-IN-56 (Compound A29) 是一种HPK1抑制剂，IC50为2.70 nM，抑制下游 p-SLP76 在Jurkat T细胞中的IC50为8.1 nM。此外，HPK1-IN-56 能诱导人PBMCs中IL-2的产生，并表现出抗癌作用，提升T细胞的杀伤能力及增强抗PD-1抗体的抗肿瘤功效。