her4

(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5 0.4 10 14 1 nM。

TAK-285 是一种新型 HER2 和 EGFR(HER1) 双重抑制剂，IC50 分别为 17 和 23 nM。它可穿过血脑屏障，有抗肿瘤活性，对 HER1 2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上。

BGB-102 (JNJ-26483327) 是一种针对FLT3 和 YES1 的激酶抑制剂和 针对 EGFR 和 VEGFR3 的拮抗剂，可用于研究黄斑变性和与遗传病与畸形相关的疾病。

Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种可逆的、选择性的、有口服活性的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)共价抑制剂，其 IC50=1.3 nM。

BMS-690514是可口服的EGFR 和VEGFR 抑制剂，对于EGFR、HER2和HER4的IC50值分别为5、9 和 60 nM。

Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。

Poziotinib (NOV120101) 是一种不可逆的 HER1 2 4 抑制剂 (IC50s: 3 5 23 nM)。

Epertinib hydrochloride (S-22611 hydrochloride) 是口服可逆的选择性EGFR、HER2和HER4抑制剂，IC50值分别为 1.48、7.15 和 2.49 nM，具有抗肿瘤活性。

BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种口服生物有效的HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂(IC50分别为22、32和190 nM)，具有潜在的抗肿瘤活性。BMS-599626 Hydrochloride 抑制人表皮生长因子受体HER1, HER2和HER4，从而抑制过表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。

BMS 599626 2HCl (873837-23-1(HCl)) (AC480 dihydrochloride) 是 HER1 和 HER2 的选择性抑制剂（IC50：20 nM 和 30 nM），对 HER4 的效力降低约 8 倍，对 Lck、VEGFR2、c-Kit、MET 等的效力降低 100 倍以上。

Epertinib is a reversible and selective tyrosine kinase inhibitor of EGFR, HER2, and HER4 (IC50s: 1.48 nM, 7.15 nM, and 2.49 nM). It displays a strong antitumor activity.

BMS-599626 (AC480) 是可口服的选择性 HER1和HER2抑制剂，IC50分别为 20 和 30 nM。它对 HER4 的 IC50值为 190 nM，可抑制肿瘤细胞增殖，有治疗肿瘤的潜力。

SYR127063 (BDBM-92454) 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂，以反应构象与 HER2 结合。

EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂，IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q，IC50分别为 63 nM 和 4 nM。

pan-HER-IN-1 (Compound C5) 是不可逆的、口服有效的广谱HER 抑制剂。pan-HER-IN-1抑制EGFR、HER4、EGFRT790M L858R 和HER2的活性，IC50分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN-1可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，显示出抗肿瘤活性。

pan-HER-IN-2 (Compound C6) 是一种口服具有活力的、可逆的广谱 HER 抑制剂，能够作用于 EGFR (IC50: 0.72 nM)、HER4 (IC50: 2.0 nM)、EGFRT790M (IC50: 8.2 nM) L858R (IC50: 75.1 nM)。pan-HER-IN-2 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤作用。

Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以EGFR 为主要靶点，IC50为 0.6 nM。

Larotinib 是一种具有口服活性、有效性和广谱性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 EGFR 的IC50 为 0.6 nM。

TAS0728 是一种 HER2 抑制剂，与HER2的 C805 位点共价结合，IC50值为 13 nM。它抑制 HER2、HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化，具有抗肿瘤活性。

(+)-Pinoresinol monomethyl ether 4-O-β-D-glucoside is a natural product.

Poziotinib hydrochloride 不可逆地抑制 EGFR（HER1 或 ErbB1），包括 EGFR 突变体、HER2 和 HER4，从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。它是一种口服生物可利用的、基于喹唑啉的泛表皮生长因子受体（EGFR 或 HER）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

BMS-599626 2HCL (AC480 2HCl) 是BMS-599626 衍生物。BMS-599626 是一种可口服且具有选择性的 HER1 和 HER2 双重抑制剂， IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。

Biotin HER-2 substrate peptide 作为HER4及HER2 NEU酪氨酸激酶的底物,其对HER2 NEU激酶域的Km值达到60 μm.

TAS-121是一款第三代、高选择性、共价结合的口服EGFR-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI).该化合物在多种EGFR突变体中表现出强效,包括L858R突变(IC50=1.7 nM)、Ex19del突变(IC50=2.7 nM)、L858R T790M双重突变(IC50=0.56 nM)以及Ex19del T790M双重突变(IC50=1.1 nM);同时对野生型EGFR的抑制作用也显著(IC50=8.2 nM).此外,TAS-121对HER2和HER4的抑制作用IC50值分别为110 nM和2.6 nM.该抑制剂能够阻断EGFR及其下游信号通路的磷酸化,从而抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡.在包括SW48 (EGFR G719S)和NCI-H1975 (EGFR L858R T790M)在内的异种移植模型中,TAS-121展现了其抗肿瘤活性.