glycine receptor

Urethane（Ethyl carbamate;Ethylurethane）是多种食品在发酵过程中形成的副产物，为氨基甲酸的乙酯，具有抑制细菌、海胆卵、原生动物和植物组织生长的能力，常用于构建肺癌模型。

Halothane (Anestan) 可以减弱内皮依赖性舒张作用。

Guanidinoethyl sulfonate (Taurocyamine) 它是一种牛磺酸的结构类似物，也是牛磺酸转运的竞争性拮抗剂。它能够诱导怀孕大鼠排泄含有大量牛磺酸的尿液，导致组织中牛磺酸含量降低，从而容易产生牛磺酸缺乏的胎鼠。

D-Alanine ((R)-Alanine) 是一种GlyR 和PMBA 的弱激动剂，其对GlyR 的EC50=9 mM。

Picrotin 是甘氨酸受体的抑制剂。 Picrotin 阻断 α2 GlyR、α1 GlyR 和 α3 GlyR，可用于神经传递研究。

Hypotaurine (2-Aminoethanesulfinic acid) 是星形胶质细胞中半胱氨酸生物合成的牛磺酸中间体，是甘氨酸受体 (glycine receptor) 的内源性抑制性氨基酸。Hypotaurine 也是抗氧化剂。

Org 25543 是一种 N-酰基氨基酸的开发，它选择性地抑制甘氨酸转运蛋白 2 以在大鼠慢性疼痛模型中产生镇痛作用。

7-Chlorokynurenic acid (7-chloro-4-hydroxy-2-carboxyquinoline) 是一种有效的选择性 NMDA 受体拮抗剂，对甘氨酸 B 激动剂位点的 IC50 为 0.56 μM。 7-Chlorokynurenic acid 抑制谷氨酸再摄取到突触小泡中，Ki 为 0.59 μM，并在神经轴输送后显示出镇痛作用。

CGP 78608 hydrochloride 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的特异性拮抗剂 (IC50 = 6 nM)。 CGP 78608 hydrochloride 具有抗惊厥活性。 CGP 78608 hydrochloride 增强 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流（估计 EC50 = 26.3 nM）。

GV-196771A 一种新型的NMDA受体甘氨酸位点拮抗剂，具有强大的抗痛觉过敏活性。

UK-240455是一种有效的且具有选择性的 N-甲基 D-天冬氨酸 (NMDA) 甘氨酸受体拮抗剂，具有神经保护作用和改善帕金森病模型的运动的功能，是治疗帕金森病的潜在候选化合物。

PAOPA属于天然产物衍生物，是一种多巴胺D2受体变构调节剂，具有促进高亲和力D2受体与激动剂结合的特性。可用于精神分裂症及锥体外系功能障碍的临床前研究，有效减轻啮齿动物模型的行为和生化异常。

AV-101 (4-Cl-KYN) 是 NMDA 受体甘氨酸位点的前药拮抗剂，具有抗抑郁活性，可减少 MPTP 猴子中左旋多巴诱导的运动障碍。

Neboglamine hydrochloride (CR-2249 hydrochloride) 是一种具有口服活性的 NMDA 受体正向调节剂，具有神经保护活性，可增强认知，可用于研究精神分裂症和红斑狼疮。

Colchicine 是一种具有口服活性的天然生物碱，通过抑制微管蛋白聚合（IC50=3 nM）及作为α3甘氨酸受体的竞争性拮抗剂，具有广泛的抗炎、免疫抑制和抗纤维化活性，能抑制NLRP3炎症小体激活预防NSAID引起的小肠损伤，具备用于痛风性关节炎和风湿病研究的潜力，且常用于构建阿尔茨海默症模型。

1-Decanol抑制多种细菌和真菌，包括白色念珠菌，青霉菌，黑曲霉，枯草芽孢杆菌，丙酸杆菌等等。

1-Aminocyclobutanecarboxylic acid (ACBC) 是一种NMDA 受体部分激动剂，作用于 NR1 甘氨酸位点。

Deoxycholic acid（DCA）属于天然产物，是一种TGR5受体激动剂，具有细胞渗透性和口服活性。Deoxycholic acid是一种肠道菌群代谢产物，广泛用于胆汁酸信号转导、糖脂代谢及抗炎研究，并在糖尿病和肝病模型中显示出治疗潜力。

1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid (ACC) 是内源性代谢产物的一种。

Sarcosine (Methylglycine) 是 I 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT1) 的竞争性抑制剂和 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 共激动剂，通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能，可用于精神分裂症的研究。

Cycloleucine 是 NMDA 受体相关甘氨酸受体的拮抗剂，Ki 为 600 μM。Cycloleucine 也是 S-腺苷甲硫氨酸介导的甲基化的竞争性抑制剂，具有抗焦虑和细胞抑制作用。

Rapastinel acetate 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的调节剂和甘氨酸位点的部分激动剂，具有长效抗抑郁作用。

TCN 213 是一种可克服的(surmountable)、甘氨酸依赖的 GluN1/GluN2A NMDAR 选择性拮抗剂，当甘氨酸的含量为75、 750、7500 nM 时，IC50s 值分别为 0.55、3.5、40 μM。它可用于在药理学上监测 NMDAR 表达在发育中的皮层神经元中的转换。

Indole-2-carboxylic acid 是一种具有多靶点生物活性的吲哚类羧酸化合物，具有神经保护、抗病毒与抗氧化活性。Indole-2-carboxylic acid 是一种 NMDA 受体甘氨酸位点的竞争性拮抗剂 (Ki=15 μM)。 Indole-2-carboxylic acid 特异性抑制甘氨酸对 NMDA 门控电流的增强作用，阻断 NMDA 受体过度激活导致的神经毒性，可用于神经退行性疾病与脑缺血损伤治疗研究。Indole-2-carboxylic acid 也是HIV-1 整合酶抑制剂，可以干扰病毒 DNA 整合入宿主基因组，可用于抗 HIV 药物研发。