glur1

Harmine hydrochloride (telepathine hydrochloride) 是一种 DYRK 抑制剂，具有抗癌和抗炎活性。它对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。

Philanthotoxin 74 dihydrochloride 是一种 AMPAR 拮抗剂，对 GluR3 和 GluR1 的 IC50 分别为 263 和 296 nM。

IDRA-21 是一种阳性 AMPA 受体调节剂。

IEM 1754 2HBr (IEM 1754 dihydrobromide) 是一种选择性 AMPA/红藻氨酸受体阻滞剂，作用于 GluR1 和 GluR3，IC50 为 6 μM。

CPPHA 是一种谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1的 正向变构调制剂，常用于开发用于中枢神经系统疾病。

3-MATIDA 是一种有效的 mGluR-1 拮抗剂（IC50：6.3 μM，大鼠 mGluR-1a）。显示出 ≥ 40 倍于其他受体的选择性：mGluR-5、mGluR-2、mGluR-4 (mGluR-4a) (IC50 > 300 μM)、NMDA 和 GluR (AMPA) (IC50 = 250 μM)。 3-MATIDA 在体外培养的鼠皮质细胞和大鼠海马切片培养物中充当神经保护剂。

S-Sulfo-L-cysteine sodium salt 在高浓度下对 mGluR1α 和 mGluR5a 显示出较弱的亲和力且具有潜在的抗氧化活性。

L-Glutamic acid monosodium salt (MSG) 作为兴奋性氨基酸神经递质，是谷氨酸盐受体所有亚型的激动剂，对多巴胺从神经末梢释放的过程有激动作用。

(S)-3-Hydroxyphenylglycine 是 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 的激动剂。

VU 0469650 是一种强效、选择性的 mGluR1 负异位调节剂（IC50 = 99 nM）。

DCG-IV is an effective agonist of class II mGluR. DCG-IV has anticonvulsant and neuroprotective effects. The EC50 of mGlu2R and mGlu3R are 0.35 and 0.09 μM, respectively. DCG-IV is also a competitive antagonist of Group I (IC50: mGlu1 / 5R = 389/630 μM) a

L-Cysteinesulfinic acid 是一种内源性的神经递质，对多种代谢型谷氨酸受体（mGluRs）具有激动作用，包括mGluR1，mGluR2，mGluR4，mGluR5，mGluR6 和 mGluR8，pEC50 = 2.7~4.0。L-Cysteinesulfinic acid是pld偶联代谢兴奋性氨基酸（EAA）受体的激动剂。

GYKI 53655 hydrochloride (LY300168 hydrochloride) 是一种 AMPA 的拮抗剂，可用于研究神经系统疾病。

LY341495 是高效的代谢型谷氨酸受体拮抗剂，对多种谷氨酸受体的亚型表现除很高的活性，可用于研究神经系统疾病。

LY367385 is a highly effective and selective mGluR1a antagonist. LY367385 has neuroprotective, anticonvulsant, and antiepileptic effects. Compared with > 100 μM for mGlu5a, LY367385 has an IC50 of 8.8 μM for inhibits of quisqualate-induced phosphoinositide (PI) hydrolysis.

VU6024578 (BI02982816) 是一种口服有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluR1) 选择性正变构调节剂 (PAM)，可激活人类和大鼠的mGluR1，EC50分别为54 nM和46 nM。在大鼠的amphetamine诱发多动症模型和MK-801诱发的新物体识别 (NOR) 模型中，VU6024578 展示出抗精神病的活性，并具有血脑屏障通透性。

Oxomemazine hydrochloride 是一种吩噻嗪衍生的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂，并具有显著的抗毒蕈碱活性。作为毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂，Oxomemazine 在高亲和力 (histamine H1-receptor=84 nM, M1 受体) 和低亲和力 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2 受体) 位点之间表现出20倍的差异。Oxomemazine 广泛用于咳嗽相关研究的抗组胺和抗胆碱能试剂。

VU0483605 是一种有效的特异性 mGluR1 正变构调节剂，对人和大鼠的 EC50 分别为 390 和 356 nM。

A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1受体拮抗剂，对人 mGlu1 受体的 IC50为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC50为 342 nM)，并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有镇痛的治疗潜力。

group I metabotropic glutamate receptors (mGlu1a) antagonist

CPCCOEt 是mGluR1b 的一种低亲和力、选择性、非竞争性和可逆性拮抗剂

Ro 67-4853 是具有选择性的 mGluR1 正向变构调节剂。Ro67-4853 通过离子电渗疗法施加到氨基甲酸乙酯麻醉大鼠的腹丘脑神经元上，选择性地增强了对激动剂 （S）-3,5-二羟基-苯甘氨酸 （DHPG） 的反应。

group I mGlu receptor agonist

VU-29 是代谢型谷氨酸 5(mGlu5)受体的正变构调节剂，对 rmGluR5 的 EC50为 9 nM，Ki 为 244 nM。相对于其他亚型，它对 mGluR5 具有选择性，对 rmGluR1/rmGluR2和 hmGluR4的 EC50分别为557 nM/1.5 μM 和 154 nM。