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Efrapeptin F is a metabolite of entomogenous fungi in the genus Tolypocladium that acts as a mitochondrial complex V inhibitor. It has been shown to express preferential cytotoxicity to nutrient-deprived tumor cells compared with nutrient-sufficient tumor cells.

3BDO 是新型的mTOR 激活剂，对自噬有抑制作用。

Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物，是一种 mTOR 抑制剂，具有特异性（HEK293 细胞：IC50=0.1 nM）。Rapamycin 具有免疫抑制活性，并能诱导自噬。

AZD-8055 是一种选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1和 mTORC2。

MHY1485 是一种 mTOR 激活剂，具有细胞渗透性。MHY1485 抑制自噬体和溶酶体融合，导致 LC3II 蛋白的积累和自噬体增大，从而抑制细胞自噬。

Salidroside 是一种从红景天中分离出来的具有生物活性的酚苷化合物，是一种脯氨酰内肽酶抑制剂。Salidroside能通过激活 mTOR 信号缓解肿瘤恶病质小鼠模型中的恶病质症状，还能通过增强 PINK1/Parkin 介导的线粒体自噬来保护多巴胺能神经元。Salidroside也可以通过调节CDK4-cyclin D1通路阻滞G1期和/或调节Cdc2-cyclin B1通路阻滞G2期阻滞来抑制癌细胞的生长。

Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂，可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。

mTOR inhibitor-3 是有效的 mTOR 抑制剂（Ki= 1.5 nM）。在细胞实验及体内实验中，mTOR inhibitor-3 均抑制 mTORC1 和 mTORC2。

NV-5138 是一种具有选择性的、口服活性的脑内mTORC1激动剂，能够与 Sestrin2 结合。它是一种亮氨酸类似物。它可用于抗抑郁的生物研究。

BGT226 (NVP-BGT226) 是一种PI3K/mTOR 双抑制剂，对PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别是4 nM、63 nM 和38 nM。它有效抑制人头颈癌细胞的生长。

WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂，IC50为 0.19±0.07 nM。它抑制 mTORC1和 mTORC2。