folate receptor

EC0489, Small molecule-drug conjugate (SMDC) ,a conjugate of folic acid and desacetyl vinblastine hydrazide, is a high-affinity ligand for the folate receptor (FR). Refractory or metastatic Tumor.

Plevitrexed is taken up via the α-folate receptor as well as the reduced folate carrier. Plevitrexed is an orally active and effective thymidylate synthase (TS) inhibitor (Ki: 0.44 nM). Plevitrexed is used for gastric cancer in clinical.

LY309887 is a potent inhibitor of glycinamide ribonucleotide formyltransferase (Ki: 6.5 nM). It also has antitumor activity.

The peak excitation and emission wavelengths of EC-17 are 470 520 nm.EC-17 (disodium salt) is a folate receptor alpha (FRα) targeting contrast agent with fluorescent properties in the visible light spectrum.

Deacetylvinblastine hydrazide, a cytotoxic vinca alkaloid often conjugated with folic acid to produce EC145, a novel folate-receptor targeted agent.

ONX 0801 (BGC 945) trisodium is a targeted thymidylate synthase (TS) inhibitor specifically designed to act against tumors overexpressing the α-folate receptor.

EC2629 is a highly potent folate- receptor-targeted DNA crosslinking agent.

Epofolate is folate receptor-targeting antimitotic agent with potential antineoplastic activity. Folate receptor-targeted epothilone BMS753493 contains an epothilone moiety linked to a single folate molecule. Mediated through the folate moiety, this agent delivers the antimitotic epothilone component into cells expressing folic acid receptors, frequently upregulated in many types of tumor cells. After ligand-receptor internalization, the epothilone moiety induces microtubule polymerization and stabilizes microtubules against depolymerization, resulting in the inhibition of mitosis and cellular proliferation. Check for active clinical trials or closed clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus).

BGC-638, an analogue of BGC-945, is a thymidylate synthase inhibitor specifically transported into α-folate receptor (α-FR)–overexpressing tumors.

Farletuzumab (MORAb-003) 是一种有效的叶酸受体-α (FRα) 抑制剂。Farletuzumab 是一种对 FRα 具有高亲和力的人源化单克隆抗体。Farletuzumab 抑制过表达 FRα 的细胞的生长。Farletuzumab 可用于研究癌症。

Mirvetuximab (M9346A) 是一种新型叶酸受体α (FRα) 靶向 anti-FOLR1 (folate receptor 1) 的单克隆抗体。Mirvetuximab soravtansine 常与铂类化合物或与其他化合物偶联成为抗体-药物偶联物用来治疗卵巢癌和其他 FRα 阳性的癌症。

Mirvetuximab soravtansine (IMGN853) 是一种靶向叶酸受体α （FRα） 的抗体-药物偶联物（ADC），抑制细胞生长，增强 DNA 损伤的抗增殖效果，可用于研究耐药卵巢癌。

Farletuzumabecteribulin（MORAb-202）是一款人源化抗人叶酸受体α（FRA）抗体Farletuzumab与Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin通过还原的链间二硫键偶联成的抗体-活性分子偶联物（ADC）。该化合物活性分子抗体比率为4.0，对FRA阳性细胞展示出强大的体外细胞毒性，并具备有效的抗肿瘤活性。

Folate-MS432作为PROTAC，通过叶酸受体依赖途径特异性降解癌细胞中的MEKs。

PEG-bis-amine (MW 8000) 作为合成物，可用于制备叶酸缀合的聚合物胶束，进而包裹抗癌化合物9-硝基喜树碱。这种叶酸缀合聚合物胶束作为难溶性抗癌化合物的高效载体，具备绕过巨噬细胞的能力，并能够通过叶酸受体（FR）介导的方式，实现对肿瘤细胞的靶向性内吞作用。

mPEG-amine (MW 750) 可用于合成叶酸缀合的聚合物胶束，以封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。这些叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物的有效载体，能够避开巨噬细胞，并通过叶酸受体（FR）介导的靶向内吞作用作用于肿瘤细胞。

mPEG-amine (MW 350) 可用于合成叶酸缀合聚合物胶束，适用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。这种叶酸缀合聚合物胶束是难溶解性抗癌药物的高效载体，可通过避免巨噬细胞并通过叶酸受体（FR）介导的靶向内吞作用直接作用于肿瘤细胞。

mPEG-amine (MW 550) 可用于合成叶酸缀合聚合物胶束，它能够封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。这种叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物的高效载体，能够避免被巨噬细胞识别，并通过叶酸受体（FR）介导实现对肿瘤细胞的靶向内吞作用。

mPEG-amine (MW 3400) 可用于合成叶酸缀合聚合物胶束，用于包封抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。这种叶酸缀合聚合物胶束是一种有效载体，可避开巨噬细胞，并通过叶酸受体（FR）介导靶向肿瘤细胞的内吞。

mPEG-amine (MW 4000) 能合成叶酸缀合聚合物胶束，用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。这种叶酸缀合聚合物胶束是有效的难溶性抗癌药物载体，可以避开巨噬细胞，并通过叶酸受体（FR）介导的机制靶向肿瘤细胞，以实现内吞作用。

FRα-targeting peptide C7, 作为一种选择性的叶酸受体α (FRα) 肽配体，展现出对FRα表达细胞的特异性结合及其在体内对肿瘤的靶向能力。该配体在肿瘤诊断与治疗领域的研究中具有应用潜力。

EC-1456是一个结合了叶酸和微管溶素的化合物，主要针对表达叶酸受体(FR)的肿瘤细胞显示出强效的抗增殖特性，效果包括对于耐药癌症模型亦然。该化合物广泛应用于癌症治疗研究领域。

CBP-1008 是一种与 MMAE 偶联的双配体多肽-药物共轭物 (PDC)，专注于靶向叶酸受体 (FRα) 和 TRPV6。它显示出对 FRα 的高亲和力和对 TRPV6 的低亲和力。CBP-1008 具有抗肿瘤活性，适用于晚期实体瘤的研究 (例如：结直肠癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、肾上腺皮质癌和滤泡树突状细胞肉瘤)。