fkbp12

Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物，是一种 mTOR 抑制剂，具有特异性（HEK293 细胞：IC50=0.1 nM）。Rapamycin 具有免疫抑制活性，并能诱导自噬。

KB02-SLF is a PROTAC-based nuclear FKBP12 degrader, known as a molecular glue. It facilitates the degradation of nuclear FKBP12 by covalently modifying DCAF16, an E3 ligase. Moreover, KB02-SLF enhances the longevity of protein degradation in biological systems. The compound SLF acts as a linker, binding to the ubiquitin E3 ligase ligand KB02, resulting in the formation of KB02-SLF[1].

Ascomycin (Immunomycin) 是 Tacrolimus 的乙基类似物，具有免疫抑制特性。它也是一种大环聚酮类抗生素，具有抗疟疾、抗真菌和抗痉挛等多种生物活性。它可防止移植排斥，并具有用于各种皮肤病研究的潜力。

FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) is a heterobifunctional compound that selectively degrades the BET bromodomain transcriptional co-activator BRD4 by connecting BET bromodomains to the E3 ubiquitin ligase CRBN. Additionally, it serves as a degrader of FKBP12F36V when FKBP12F36V is expressed in-frame with a targeted protein.

FKBP12 PROTAC dTAG-13是一种PROTAC和选择性降解剂，通过接合FKBP12 F36V和CRBN从而降解 FKBP12 F36V，可用于药物发现过程中的靶标验证。

FKBP12 PROTAC RC32 是一种靶向 FKBP12 的 PROTAC 类降解剂，腹腔给药可降解器官中的 FKBP12。

FKBP12 Ligand-Linker Conjugate 1 是一种由FKBP12的靶蛋白配体与连接子构成的复合物，用于合成PROTAC降解剂MC-25B。

FKBP12 ligand-1 是 MC-25B 的目标蛋白配体，MC-25B 是一种针对 FKBP12 的 PROTAC。

FKBP12 Ligand-Linker Conjugate 2 是 FKBP12 靶蛋白的配体与连接子结合的化合物，可用于合成 FKBP12-PROTACFM4。

FKBP12PROTACFM4 是一种针对 MTH1 的 PROTAC 降解剂，Dmax ＞90%。

FKBP12-IN-Q2 is an inhibitor of FKBP12.

Thalidomide-O-C6-NH2 hydrochloride (4-((6-aminohexyl)oxy)-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione hydrochloride) 是一种合成的E3 连接酶配体 -linker 偶联物，用于 PROTAC dTAG-13 的合成。其中 dTAG-13 是一种 FKBP12F36V 和 BET 的降解剂。

SLF-amido-C2-COOH (ZZY01-083) 是一种 FKBP 配体，具有潜在的抗菌活性，可用于合成 PROTAC。

Everolimus (SDZ-RAD) 是 Rapamycin 的衍生物，是一种 mTOR1 抑制剂，具有选择性和口服活性。Everolimus 具有免疫抑制和抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡和自噬。

AP1867-2-(carboxymethoxy), a moiety based on the synthetic FKBP12F36V-directed ligand AP1867, connects to the CRBN ligand through a linker to generate dTAG molecules[1].

Elte N378 是一种高效的合成 FKBP12 抑制剂，Ki 为 0.5 nM，是一种低原子量配体，其亲和力与大环内酯类雷帕霉素相当。

Tacrolimus（FK506，Fujimycin）是一种大环内酯类免疫抑制剂，可与FKBP12结合形成高亲和力复合物（Ki=0.2 nM），抑制钙调神经磷酸酶活性，从而抑制T淋巴细胞的信号转导和IL-2的转录与释放，发挥强效免疫抑制作用，可以用于诱导免疫抑制模型。

Zotarolimus (ABT-578) 是一种免疫抑制剂，是雷帕霉素的衍生物，具有抗增殖活性。它被专门开发作为局部输送支架用于预防冠状动脉再狭窄。

Shield-1 是 FK506 结合蛋白 12 (FKBP) 的特异性、高亲和力和细胞渗透性配体，通过与突变的 FKBP (mtFKBP) 结合来逆转不稳定性，允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。

SLF 是 FKBP12 的合成配体，增加 Ca2+ 内流和蛋白质合成，以改善骨骼肌功能，可用于研究中枢神经系统疾病和癌症。

AP1867-3-(aminoethoxy) is a synthetic ligand for FKBP and can be used in the synthesis of PROTAC FKBP12 F36V degrader.

timcodar 是一种非 FKBP12 结合大环内酯衍生物，是外排泵抑制剂，具有抗菌活性，抑制脂质积累，抑制结核杆菌，可用于研究肥胖。

ILS-920 is a Rapamycin analog characterized by diminished immunosuppressive effects but remarkable neuroprotective properties. It exhibits selective binding affinity towards the immunophilin FKBP52 as well as the β1-subunit of L-type voltage-gated calcium channels (VGCC). ILS-920 displays a notable 200-fold preference for FKBP52 over FKBP12.

Rimiducid 是一种可渗透脂质的他克莫司类似物，是一种二聚剂，通过交联 FKBP 结构域起作用。它将 Caspase 9 自杀开关二聚化并迅速诱导细胞凋亡。