cyp1b1

CYP1B1-IN-1 是一种具有选择性和高效性的细胞色素 P450 1B1 (CYP1B1) 抑制剂，具有潜在的抗癌抗肿瘤活性，可用于研究乳腺癌。

CYP1B1-IN-4为选择性CYP1B1抑制剂（IC50=0.2 nM），属2,4-二芳基噻唑类化合物。其对细胞的毒性低，且在人类及大鼠肝微粒体中表现出稳定性。

CYP1B1-IN-5 是一种具有选择性和高效性的细胞色素 P450 1B1 (CYP1B1) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。CYP1B1-IN-5 可用于研究与代谢相关的疾病。

CYP1B1-IN-7 是一种具有选择性和高效性的 CYP1B1 抑制剂，在多西他赛耐药 CYP1B1 过表达的 MCF-7 细胞系中显示出细胞毒性作用，可用于和抗癌化合物协同治疗癌症。

DMU2139 是一种特异性 CYP1B1 抑制剂（CYP1B1 和 CYP1A1，IC50 分别为 9 nM 和 795 nM）。

Alizarin (Mordant Red 11) 是一种天然红色染料，从茜草植物根部提取得到，已广泛用作纺织品和绘画中的颜料。

DMU2105 是一种特异性 CYP1B1 抑制剂（CYP1B1 和 CYP1A1，IC50 分别为 10 nM 和 742 nM）。

PROTACCYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物，能够通过靶向 CYP1B1降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性，对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTACCYP1B1 Degrader-1 可用于研究 CYP1B1过表达的前列腺癌。

CYP1B1 ligand 2 是 PROTACCYP1B1 degrader-2 的目标蛋白配体，并可用于肺癌研究。

CYP1B1 ligand 3 (Compound A1)，作为细胞色素 P450 酶CYP1B1的选择性抑制剂，其IC50值为 11.9 nM。此化合物还用于合成PROTAC CYP1B1 degrader-2。

PROTAC CYP1B1 degrader-2 (compound PV2) 作为基于von Hippel - Landau (VHL) E3 ligase的CYP1B1降解剂，在A549 Taxol细胞中表现出显著生物活性，其DC50值为1.0 nM，持续时间达24小时。此外，该化合物能有效抑制A549 Taxol细胞的生长、迁移和侵袭能力。

Cytochrome P450 CYP1B1 (190-198) [Homo sapiens] is a peptide from Cytochrome c, which is a small heme protein found loosely associated with the inner membrane of the mitochondrion. Cytochromes c from certain eukaryotes, including plants and fungi but not higher animals, contains methylated lysine residues at specific positions1. Cytochrome c is a required cofactor for Apaf-1 function2.

CYP1B1-IN-2 (compound 9j) is a highly potent and selective inhibitor of CYP1B1, a cytochrome P450 enzyme. It exhibits an IC50 value of 0.52 nM [1].

CYP1B1-IN-3为选择性CYP1B1抑制剂，其IC50值分别针对CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2为6.6, 347.3, >10000 nM。该化合物能够抑制细胞迁移与侵袭，并作用于P-gp、AKT ERK、FAK SRC及EMT信号通路。

hCYP1B1-IN-1 (compound B18)为高效的hCYP1B1抑制剂(IC50=3.6 nM)，同时亦为芳香烃受体拮抗剂。该化合物展现优秀的代谢稳定性与细胞膜渗透性，能有效抑制MCF-7细胞迁移。

1-Ethynylnaphthalene 是一种选择性的细胞色素P450 1B1抑制剂。

ε-​Viniferin (epsilon-Viniferin) 提取自 Vitis vinifera，是 Resveratrol 的二聚体，能够抑制 CYP 家族,其 Ki=0.5~20 μM，具有抗氧化作用。

1,2,3,4,7,8-Hexachlorodibenzofuran (1,2,3,4,7,8-HxCDF) 能在人体外周血淋巴细胞 (PBL) 中诱导 CYP1A1、CYP1B1 和芳烃受体抑制因子 (AhRR) 基因的表达。它会激活乙氧基异噻唑啉-O 脱乙基酶 (EROD)，在表现出 TCDD 最大响应的 20% 时，BMR20TCDD 为 0.115-0.143 nM。

1,2,3,4,7,8,9-Heptachlorodibenzofuran (1,2,3,4,7,8,9-HpCDF) 是一种化合物，能够在人体外周血淋巴细胞中诱导CYP1A1和CYP1B1基因的表达，并增强芳香烃受体抑制因子 (AhRR) 的表达。在分离的人类外周血淋巴细胞中，1,2,3,4,7,8,9-HpCDF 以浓度依赖的方式提升乙氧基雷琐芬-O-去乙基化酶 (EROD) 活性，这标志着CYP1A1活性。除此之外，该化合物具有免疫抑制效果，能够降低小鼠脾脏斑块形成细胞数量，并在接种羊红细胞的小鼠中提高其肝脏微粒体中的芳香烃羟化酶 (AHH) 活性。1,2,3,4,7,8,9-HpCDF 可用于研究免疫、代谢疾病及环境毒理学领域。

TMS (2,3',4,5'-Tetramethoxystilbene) 是一种白藜芦醇的甲基化衍生物，也是具有选择性的CYP1B1竞争性抑制剂，其IC50=6 nM，Ki=3 nM。它对 CYP1A1 (IC50:300 nM) 及 CYP1A2 (IC50:3.1 μM) 的抑制作用较小。它具有抗癌作用。

Dolutegravir M1 is a metabolite of the HIV integrase inhibitor dolutegravir .1It is formed primarily by the cytochrome P450 (CYP) isoforms CYP1A1 and CYP1B1. 1.Zhu, J., Wang, P., Li, F., et al.CYP1A1 and 1B1-mediated metabolic pathways of dolutegravir, an HIV integrase inhibitorBiochem. Pharmacol.158174-184(2018)