cyclin b1

PU02 (6-[(1-Naphthalenylmethyl)thio]-9H-purine) 是5-HT3受体的负变构调节剂，是 6-MP 的一个衍生物。它在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50值分别为 0.36 和 0.73 μM。

RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。

Cucurbitacin E 是从黄瓜的攀缘茎中分离得到的一种天然产物。它显着抑制细胞周期蛋白B1/CDC2复合物的活性，具有预防神经变性，具有强效的抗增殖、抗肿瘤、抗炎和镇痛作用行动。

Lerociclib (G1T38) 是一种具有选择性和高效性的 CDK4/6 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，抑制 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3，在内分泌耐药乳腺癌动物模型中抑制肿瘤生长。Lerociclib 溶解度较低，动物实验推荐使用盐形式T11345L。

Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性CDK4/CDK6抑制剂，抑制CDK6/CyclinD3和CDK4/CyclinD1，IC50值分别为 2 nM 和 1 nM。

(R)-CR8 trihydrochloride (CR8, (R)-Isomer trihydrochloride) 是一种 CDK1/2/5/7/9 抑制剂，可作为分子胶降解剂，具有神经保护活性，可诱导细胞凋亡。

Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。

Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4/6 的双重抑制剂 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。

Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 是一种选择性的CDK4/6抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50分别为 2 nM 和 10 nM。

LDC000067 (LDC067)是一种高选择性CDK9抑制剂，IC50值为44±10 nM。

RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制GSK-3β，TAK1，Jak2和MEK1，IC50值分别为 3，5，50，和 54 nM。

CDK2-IN-27（compound 1）作为一种CDK2抑制剂，展现出了优异的效果，其针对CDK2/cyclin E1和CDK2/cyclin B1的IC50值分别低于10 nM和介于10到20 nM之间。

CGP-74514（化合物13）是一种高度选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶1（CDK1）抑制剂（IC50=25 nM）。该化合物通过抑制CDK1/细胞周期蛋白B复合物活性，导致细胞周期停滞于G2/M期并诱导肿瘤细胞凋亡，在膀胱癌研究中展现出良好应用前景。

cdk/CK1 inhibitor,potent and ATP-competitive

Anticancer agent 29 (Compd E/Z-6f) exhibits potent anticancer activity, as indicated by IC50 values of 0.054 μM, 0.127 μM, 0.129 μM, and 0.396 μM for CDK2, CDK1, CDK4, and CDK6, respectively [1].

Salidroside 是一种从红景天中分离出来的具有生物活性的酚苷化合物，是一种脯氨酰内肽酶抑制剂。Salidroside能通过激活 mTOR 信号缓解肿瘤恶病质小鼠模型中的恶病质症状，还能通过增强 PINK1/Parkin 介导的线粒体自噬来保护多巴胺能神经元。Salidroside也可以通过调节CDK4-cyclin D1通路阻滞G1期和/或调节Cdc2-cyclin B1通路阻滞G2期阻滞来抑制癌细胞的生长。

H1k 是一种 eudistomin Y 荧光衍生物和溶酶体靶向抗增殖剂。它可以剂量依赖性地增加自噬信号，下调细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase, CDK1)和细胞周期蛋白 B1的表达。

Flavokawain A (Flavokavain A) 是 kava 提取物中的查耳酮，是一种抗癌试剂，具有抗肿瘤活性。它通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡，有潜力用于膀胱癌的相关研究。

Diacetoxyscirpenol (蛇形菌素)是一种霉菌毒素和真菌次生代谢物，能够抑制HIF-1，激活caspase-8，下调和cdk4和cyclin b1，抑制多种癌细胞生长。

MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，特别对 KYSE 30、HCT 116 和 HGC 27 具有强效抑制作用，其 IC50 分别为 0.57 μM、3.27 μM 和 2.28 μM。通过 p53 依赖机制，MAPK-IN-3 阻滞细胞周期，并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡。该化合物下调细胞周期相关蛋白（如 Cyclin D1 和 Cyclin B1）的表达，上调促凋亡蛋白（如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9）的表达，减少抗凋亡蛋白（如 Bcl-2）的表达，增加 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平，并上调与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员（如 p-ERK、p-p38 和 p-JNK）的表达。

Sutopin-2 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂。它影响细胞周期进程及微管的稳定性，并通过调节细胞核-细胞质转运的细胞周期蛋白 B1 诱导细胞周期停滞。

SH514是一种特异性的IRF4抑制剂，IC 50=2.63 μM，结合到IRF4的DNA结合域（IRF4-DBD），从而阻断IRF4的转录活性，抑制IRF4下游基因CCNC、CANX、E2F5、CMYC、HK2、Blimp1，抑制MM细胞周期相关蛋白CDC2、Cyclin B1、Cyclin D1、Cyclin E1、CMYC的表达，可用于研究多发性骨髓瘤和恶性血液病。

Anticanceragent 264 (Compound 5w) 是一种抗癌剂，在多种肿瘤细胞系中展现出明显的抗增殖活性，IC50范围为7.5-33.67 μM。它能显著诱导MDA-MB-231、MIA PaCa-2和DU-145细胞系在G2 M期的细胞周期停滞，并以剂量依赖性方式降低关键细胞周期蛋白CDK1、CDK2和Cyclin B1。该化合物与分化抑制剂和DNA结合蛋白表现出良好的结合活性，适用于癌症相关领域的研究。

CDC20-IN-2 (14c) 是一种Cdc20抑制剂 (KD: 7.65 μM)，可引发G2/M期阻滞，并促进DNA损伤积累。此化合物通过稳定Cyclin B1和Bim等关键底物来增强凋亡，抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。