chk 1

CHK1-IN-3 是一种检测点激酶 (CHK1) 抑制剂，IC50 值为 0.4 nM。

CHK-IN-1 是一种具有抗增殖活性的 CHK1 和 CHK2 双重抑制剂。

CHK1-IN-2 is an inhibitor of checkpoint kinase 1 (CHK1; IC50: 6 nM).

CHK1-IN-4 is a potent inhibitor of checkpoint kinase 1 (chk1) and potently inhibits chk1 phosphorylation in the tumor cells with anti-tumor activity.

CHK1-IN-4 hydrochloride 是有效的checkpoint kinase 1 (chk1) 抑制剂，对肿瘤细胞中 chk1 磷酸化具有有效的抑制作用。CHK1-IN-4 hydrochloride 显示出抗肿瘤活性。

CHK1 inhibitor (GDC-0575 analog) is a CHK1 inhibitor.

Chk1-IN-5 is a highly effective inhibitor of checkpoint kinase 1 (Chk1), which hinders the phosphorylation of Chk1 and effectively suppresses tumor growth in a colon cancer xenograft model[1].

Chk1-IN-6 is a potent, selective, and orally bioavailable CHK1 inhibitor candidate.

FLT3/CHK-IN-1（Compound 18）为FLT3/CHK1双重抑制剂，其对c-KIT的选择性超1700倍，同时显著降低对hERG的亲和力，IC50为58.4 μM。在MV-4-11细胞接种小鼠异种移植模型中有效抑制肿瘤生长。

CHK1-IN-12 (Compound example 1-5) 是一种口服活性强且选择性高的检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，其体外酶的IC50 ≤ 10 nM，细胞内IC50 ≤ 50 nM。CHK1-IN-12 能抑制CHK1激酶的磷酸化活性，阻碍DNA损伤反应通路，从而诱导肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。这在癌症研究中具有潜在应用价值。

CHK1-IN-11 (Compound 1) 是一种有效的口服检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，适用于研究致癌基因扩增相关癌症。

FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是一种双重抑制剂，能有效抑制 FLT3 和 CHK1，针对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y 的 IC50 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。该化合物具有良好的口服药代动力学特性和激酶选择性，非常适用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

CHK1-IN-9 (compound 11) 是一种口服活性的CHK1抑制剂，IC50值为0.55 nM。它能够增强DNA损伤药物在肿瘤细胞中的效果，并与Gemcitabine呈现协同抗癌作用。

Compound PROTAC-2, also known as PROTAC Chk1 degrader-1, is a potent degrader of Chk1, exhibiting a DC50 of 1.33 μM. It is utilized in cancer research [1].

Prexasertib (LY2606368) 是检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂 (Ki 为 0.9 nM，IC50<1 nM)，具有选择性。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。Prexasertib 具有抗肿瘤活性。

CCT241533 is an effective and selective ATP competitive inhibitor of CHK2 (Ki: 1.16 nM; IC50: 3 nM).

MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。

Tuvusertib (M1774) 是一种可口服的共济失调毛细血管扩张和 Rad3相关(ATR)激酶抑制剂(Ki< 1 µΜ)，具有选择性和潜在的抗肿瘤活性。Tuvusertib 选择性抑制 ATR 活性，阻断丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶检查点激酶1 (CHK1)的下游磷酸化，从而抑制 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡。

CCT241533 hydrochloride is an effective and selective ATP competitive inhibitor of CHK2 (Ki: 1.16 nM; IC50: 3 nM).

MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。

CCT244747是一种有效的和高度选择性的 CHK1 抑制剂，具有口服活性、ATP竞争性和细胞毒性，消除多种肿瘤细胞系中药物诱导的S和G2阻滞，诱导肿瘤细胞凋亡。

MRT00033659 is an effective broad-spectrum kinase inhibitor of CK1 (IC50=0.9 µM for CK1δ) and CHK1 (IC50=0.23 µM). MRT00033659 is a pyrazolo-pyridine analogue. It also induces p53 pathway activation and E2F-1 destabilization.

PD 407824 是一种化学 BMP 增敏剂，能促进细胞对亚阈值量 BMP4 的敏感性提高。PD 407824 是一种高效的检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂（IC50 分别为 47 和 97 nM）。