cdk9-in-1

CDK9-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 CDK9 抑制剂，具有抗病毒活性，用于研究 PRRSV 感染。

EGFR HER2 CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR HER2 CDK9 抑制剂，他们的 IC50 值分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR HER2 CDK9-IN-1 表现出明显的抗肿瘤作用。

CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 的配体。

CDK9-IN-15 是一种有效的小分子CDK9抑制剂，可通过降解、抑制 CDK9 来阻断正性转录延长因子 P-TEFb (positive transcription elongation factor b) 对 RNA Poly-II C末端区域的磷酸化，抑制转录，迅速降低细胞内 mRNA 水平，从而引起肿瘤细胞凋亡。

CDK9-IN-11 是一种有效的CDK9抑制剂，可作为 PROTAC CDK9 Degrader-1 的配体。

CDK9-IN-12 是一种高选择性的 CDK9 抑制剂，通过 靶向 CDK9 依赖的转录过程，调控 癌基因的表达并抑制癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡，常用于研究白血病。

CDK9-IN-18 是一种 CDK9 的有效抑制剂，能够阻断激酶 CDK9 的磷酸化功能。CDK9-IN-18 表现出良好的抗癌活性和低细胞活性，并能够诱导细胞凋亡。

CDK9-IN-14 是一种有效的、高低选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50: 6.92 nM)。CDK9-IN-14 能够较强的抑制 MV-4-11 细胞和体内肿瘤模型，且毒性较低、副作用少。

CDK9-IN-13 是一种有效的、选择性的 CDK 抑制剂 (IC50<3 nM)。CDK9-IN-13 在啮齿动物中的半衰期很短。

CDK9-IN-19 是一种选择性的、高效的 CDK9 抑制剂 (IC50: 2.0 nM)。CDK9-IN-19 表现出良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制效果。 在MV4-11 异种移植小鼠模型中，CDK9-IN-19 能够明显抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19 能够用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。

LSN2839567 (Abemaciclib metabolite M2) 是 Abemaciclib 的活性代谢物，是一种强效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂（IC50s：1-3 nM），具有抗癌活性。LSN2839567 抑制 CDK9。LSN2839567 以浓度依赖性方式抑制细胞生长和细胞周期进程，可用于研究乳腺癌和肺癌。

CDK8 19-IN-1 is a selective and oral bioavailable CDK8 19 dual inhibitor (IC50s: 0.46 nM, 0.99 nM, and 270 nM for CDK8, CDK19, and CDK9).

PROTAC CDK9 degrader-2 (compounds 11c) is a potent and selective CDK9 degrader based on PROTAC, with an IC50 of 17 μM in MCF-7 cell lines. Natural product Wogonin binds ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) via a linker to form PROTAC[1].

CDK2 9-IN-1 (compound 20a) 是一种口服活性的双重抑制剂，对CDK2和CDK9的IC50值分别为0.004 μM和0.009 μM。它通过调节G2 M细胞周期阻滞引发细胞凋亡 (Apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。

LC3B ligand 1 是一种用于合成 PROTAC CDK9 autophagic degrader 1 的靶蛋白配体。

CDK4 9-IN-1 (Compound 29) 是一种选择性双重抑制剂，针对CDK4和CDK9的IC50分别为23 nM和12 nM。该化合物有潜力用于癌症研究。

CDK9-IN-36 (Compound T7) 是一种高效、选择性且代谢稳定的CDK9抑制剂，IC50值为1.2 nM。通过下调Mcl-1，CDK9-IN-36 有效抑制对Osimertinib耐药的NSCLC细胞的增殖，减少集落形成，诱导凋亡 (apoptosis)。在异种移植模型中，CDK9-IN-36 同样展现了抗肿瘤活性。

CDK9 PARP-IN-1 (compound 37) 是一种CDK9 PARP的抑制剂，其抑制CDK9和PARP1的IC50分别为118 nM和107 nM。该化合物在多种癌细胞系中展现了广谱的抗增殖效应。

BUR1 是一种酿酒酵母细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK)，与在转录延伸中起作用的哺乳动物 Cdk9 同源。

CDK7 9 tide is peptide substrate for CDK7 or CDK9[1]. [1]. Robert T, et, al. Development of a CDK10 CycM in vitro Kinase Screening Assay and Identification of First Small-Molecule Inhibitors. Front Chem. 2020 Feb 27; 8:147.

CDK9 Antagonist-1 (compounds 11c) is a potent and selective CDK9 degrader based on PROTAC, with an IC50 of 17 μM in MCF-7 cell lines. Natural product Wogonin binds ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) via a linker to form PROTAC[1]. CDK9|17 μM (IC50, MCF-7 cells) [1]. Bian J , et al. Discovery of Wogonin-based PROTACs against CDK9 and capable of achieving antitumor activity. Bioorg Chem. 2018 Dec;81:373-381.

PROTAC CDK9 ligand-1 is a CDK9 ligand that can be used in the synthesis of PROTACs.

CDK6 9-IN-1 (compound 66) is a potent dual inhibitor of CDK 6 and CDK 9 that can be administered orally. It exhibits inhibitory activity with IC 50 values of 40.5 nM and 39.5 nM against CDK6 and CDK9, respectively.