cdk9/cyclint

Lerociclib (G1T38) 是一种具有选择性和高效性的 CDK4/6 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，抑制 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3，在内分泌耐药乳腺癌动物模型中抑制肿瘤生长。Lerociclib 溶解度较低，动物实验推荐使用盐形式T11345L。

Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性CDK4/CDK6抑制剂，抑制CDK6/CyclinD3和CDK4/CyclinD1，IC50值分别为 2 nM 和 1 nM。

(R)​-​CR8 ((R)-Isomer) 是 Roscovitine 类似物，是CDK1/2/5/7/9抑制剂。它作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。它诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。

AT7519 Hydrochloride (AT7519 HCl) 是一种多CDK 抑制剂，对 CDK1、CDK2、CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210、47、100、13、170 和 <10 nM。

SNS-032 (BMS-387032) 是选择性的CDK2/7/9有效抑制剂，IC50值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。它有抗肿瘤作用。

AT7519 是一种CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。

CYC116是一种有效的极光激酶 A 和 B 的抑制剂，Ki 值分别为8和9 nM。

(R)-CR8 trihydrochloride (CR8, (R)-Isomer trihydrochloride) 是一种 CDK1/2/5/7/9 抑制剂，可作为分子胶降解剂，具有神经保护活性，可诱导细胞凋亡。

Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。

Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4/6 的双重抑制剂 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。

SEL120-34A 是CDK8的选择性和ATP 竞争性抑制剂，对CDK8/CycC、CDK19/CycC 和CDK9/cycT 的IC50s 为4.4 nM、10.4 nM 和1070 nM。SEL120-34A 具有抗肿瘤活性。

SEL120-34A HCl 是一种可口服的，选择性的，ATP-竞争性的CDK8抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的IC50值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM。

CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。

NVP-LCQ195 (LCQ-195) 是CDK 杂环类抑制剂，对CDK1，CDK2，CDK3和CDK5的IC50为1到42 nM 之间。

Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 是一种选择性的CDK4/6抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50分别为 2 nM 和 10 nM。

CAN508 是一种有效的 ATP 竞争性 CDK9/cyclin T1 抑制剂，IC50 为 0.35 μM。它还是 Cdk2-cyclin E 对 ATP 的竞争性抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 13.3 和 20 µM。它对 CDK9/cyclin T 的选择性是其他 CDK/cyclin 复合物的 38 倍，有抗肿瘤活性。

CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物，抑制细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) ，抑制 CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的IC50分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM。它是选择性和 ATP 竞争性PKC 抑制剂。

BS-181 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，IC50为21 nM。它抑制CDK2、CDK5 和 CDK9 的IC50值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM 。它诱导细胞凋亡，有癌症研究相关的研究潜力。

BLINK15 是一种可以穿透血脑屏障的 Cdk5 抑制剂。它能够有效抑制 CDK5/p35 (IC50= 29.34 nM) 和 CDK5/p25 (IC50= 12.08 nM) 复合物的 CDK5 活性。BLINK15 具有抗糖尿病和神经保护的特性，可在 2 型糖尿病 (T2D) 小鼠中降低血糖，增强认知功能，并减少神经退行性病变。

KB-0742 hydrochloride 是一种高效且选择性的口服活性CDK9抑制剂，对CDK9/cyclin T1的IC50为6 nM。其对CDK9/cyclin T1的选择性超过其他CDK激酶的50倍。KB-0742 hydrochloride 展现出显著的抗肿瘤活性。

AT7519 is a kinase inhibitor (IC50: 0.19, 0.044, 0.51, 0.067, 0.66 and 0.018 μM for CDK1/cyclinB, CDK2/CyclinA, CDK2/Cyclin E, CDk4/CyclinD1, CDK6/Cyclin D3, CDk5/p35).

Olomoucine II 是一种高效的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，对 CDK1、CDK2、CDK4、CDK7 和 CDK9 的 IC50 分别为 7.6、0.1、19.8、0.45 和 0.06 μM。Olomoucine II 对多种其他激酶具有较高选择性，同时对 ERK2 和 ABCB1 保持可检测的活性。Olomoucine II 可在不同 p53 状态的癌细胞系中抑制细胞增殖，并在 ABCB1 表达的 HCT-8 细胞中与 daunorubicin 产生协同作用。此外，Olomoucine II 还能抑制 HSV-1、HSV-2、痘苗病毒、腺病毒 4 型及人巨细胞病毒的复制，是一种重要的抗病毒和抗癌研究工具。

BS-181 hydrochloride (BS-181 HCl) 是一种高度选择性的CDK7抑制剂，IC50值为 21 nM。它对 CDK7 的选择性是对 CDK1、2、4、5、6 和 9 的 40 倍以上。

Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。