cb1r

CB1R Allosteric modulator 3 是一种有效的 CB1R 调制剂。CB1R Allosteric modulator 3 抑制 cAMP 和 β-Arrestin ，可用于研究肥胖和尼古丁成瘾。

CB1R antagonist 1是一种有效的 CB1R 拮抗剂，可用于研究与神经系统相关的疾病。

Drinabant (AVE-1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant 抑制 hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。

NESS 0327 是一种高选择性大麻素 CB1 受体拮抗剂。

CB 65 是一种高亲和力和选择性的 CB2 受体激动剂，对 CB2 和 CB1 受体的 Kivalues 分别为 3.3 和 > 1000 nM。

JD-5037 是一种 CB1R 有效拮抗剂，IC50=1.5 nM。

WIN 55,212-2 Mesylate ((R)-(+)-WIN 55212) 是 cannabinoid receptor 激动剂，对人重组 CB1 受体(Ki:62.3 nM) 和 CB2 受体 (Ki:3.3 nM)。

Taranabant (MK-0364) 是一种具有选择性和高效性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂，可用于研究肥胖和尼古丁依赖。

MJ 15 是一种具有特异性的 CB1 受体拮抗剂，可用于研究肥胖引发的疾病。

GAT211 (AZ-4) 是一种具有选择性和高效性的大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM)，对 cAMP 和 β-arrestin2 具有较高的亲和力。GAT211 具有降眼压和抗精神病的作用，可用于研究癫痫。

AEF0117为一种针对大麻素受体1 (CB1-SSi) 的信号传导特异性抑制剂，抑制大麻素自我给药和与四氢大麻酚相关的行为障碍，可用于研究大麻戒断。

CB1R antagonist 2 (Compound 11g) 是一种大麻素受体 1（CB1R）拮抗剂，能够抑制 MAPK NF-κB 信号通路，展现抗炎活性。它可以在 RAW264.7 细胞中抑制 LPS 诱导的 IL-6、IL-1β 和 TNF-α 的表达，并在小鼠模型中改善 OVA 诱导的过敏性鼻炎症状。

CB1R Allosteric modulator 2 (compound 18) is a potent allosteric modulator of the CB1R receptor. It exhibits negative modulation of the functional activity of orthosteric ligands (NAM) at CB1Rs, as demonstrated in previous studies [1].

CB1R Allosteric modulator 4 is an effective and positive modulator of cannabinoid type-1 (CB1R), exhibiting significant biological activity. This compound inhibits the production of cAMP and demonstrates strong β-arrestin-2 recruitment [1].

CB1R Allosteric modulator 1 (compound 11) 是有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 1 显示出对 CB1Rs 正构配体 (NAM) 功能活性的负面影响。

CB1R AMPK modulator 1 (Compound 38-S)为一种口服活性CB1R AMPK调节剂，具有0.81 nM的Ki及3.9 nM的CB1R IC50。该化合物能够激活AMPK，且能降低食物摄入量和体重，同时改善葡萄糖耐量与胰岛素敏感性。

AM6545 是一种具有选择性和高效性的外周限制性大麻素受体 1 （CB1）拮抗剂，抑制 CB2 受体，可改善低代谢性肥胖并改善谷氨酸钠诱导的肥胖小鼠的脂肪因子分泌，可用于研究肥胖症和糖尿病。

OMDM-6 是 TRPV1(EC50 = 75 nM) 和 CB1 (Ki = 3.2 μM) 的双重激动剂。 OMDM-6 抑制 anandamide 细胞摄取，Ki 为 7.0 μM。

N-Arachidonyldopamine (NADA) 是一种选择性的、强效的内源性 CB1 受体激动剂 (Ki: 250 nM)。N-Arachidonyldopamine 也是一种有效的、选择性 TRPV1 激动剂，其 EC50 值 ~50 nM。

CB2R FAAH modulator-1是一种大麻素2型受体(CB2R)激动剂，同时也是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂（IC50=4 μM），可减少促炎和增加抗炎细胞因子的产生，常用于炎症研究。对 CB2R 和 CB1R 的Kis 分别为14.8 nM 和241.3 nM。

CB1 2 agonist 1 是一种有效的、能够透过血脑屏障的 CB1 2 激动剂，能够作用于 CB1R (EC50: 56.15 nM) 和 CB2R (EC50: 11.63 nM)。CB1 2 agonist 1 能够降低谷氨酸释放，并减少 LPS 诱导的小胶质细胞活化，具有抗炎和镇痛活性。CB1 2 agonist 1 具有潜力进行多发性硬化症的研究。

CBR Agonist-1 (27a-cis) 是一种大麻素受体 (CBR) 激动剂，能够作用于 CB1R (Ki: 0.18 μM) 和 CB2R (Ki: 1.22 μM)。CBR Agonist-1 (27a-cis) 能够用于研究内源性大麻素系统相关疾病。

CBR Agonist-2 是一种 CB1 激动剂 (EC50: 960 nM)(Ki: 970 nM)(CB1R; CB1 配体)。CBR Agonist-2 是一种很有前景的工具，能够用于 hCB1R 参与的内源性大麻素系统相关疾病的研究。

MDA7 是一种选择性激动剂，主要作用于大麻素受体 2 (cannabinoid receptor 2)。在激活方面，其在人体CB2受体和大鼠CB2受体中的EC50分别为128 nM和67.4 nM。此化合物对CB2受体展现出良好的亲和力，对人体和大鼠受体的Ki分别为422 nM和238 nM。此外，MDA7在大鼠模型中表现出镇痛活性。