brd2-bd1

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂，阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎，对BRD4(BD1)、BRD4(BD2)、BRD3(BD1)、BRD3(BD2)、BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。

HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。HJB97 是高亲和力的 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。

GSK778 是BET 蛋白BD1溴结构域的选择性抑制剂，对BRD2 BD1、BRD3 BD1、BRD4 BD1、BRDT BD1的IC50分别为75 nM，41 nM，41 nM 和143 nM。

BY27 是一种具有强效性和选择性的 BET BD2 抑制剂（Ki：3.1 nM），具有抗癌活性，抑制 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 BD2，抑制肿瘤生长。

BRD4Inhibitor-25 是一种BRD4抑制剂，对BRD4的BD1和BD2结构域的IC50为 0.82 μM，1.94 μM。BRD4Inhibitor-25 在卵巢癌细胞中诱导凋亡和自噬细胞死亡。BRD4Inhibitor-25 可用于癌症、心血管、神经肌肉和炎症性疾病的研究。

SJ1461为一种BET抑制剂，具有口服活性。该化合物针对BRD2(BD1)、BRD2(BD2)、BRD4(BD1)与BRD4(BD2)展现出抑制作用，对应IC50值依次为1.6 nM、0.1 nM、6.5 nM及0.2 nM。

BET BD2-IN-1（compound 45）为BETBD2选择性抑制剂，IC50值为1.6 nM，通过抑制STAT3与NF-κB活性，阻断Th17细胞的分化，适用于银屑病与炎症性肠病研究。

GSK778 hydrochloride hydrochloride 是一种有效的、选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 75 nM (BRD2 BD1)、41 nM (BRD3 BD1)、41 nM (BRD4 BD1) 和 143 nM (BRDT BD1)。 它对 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用进行表型复制。

RVX-297 是口服具有活性的，对BD2有选择性的BET 高效抑制剂，作用于BRD2(BD2)、BRD3(BD2)、BRD4(BD2) 的IC50分别为 0.08、0.05、0.02 μM。它能够阻碍多种免疫细胞炎症基因的表达，对临床前模型急性炎症及自身免疫均有效。

BRD4 Inhibitor-20是一种有效的溴结构域蛋白4(BRD4)抑制剂，具有口服活性。BRD4 Inhibitor-20在癌细胞系中具有抗增殖活性，并被用于各种癌症的研究，如结肠癌。

GS-626510 is an orally bioavailable inhibitor of BET family bromodomains (Kd: 0.59-3.2 nM for BRD2 3 4; IC50: 83 nM and 78 nM for BD1 and BD2).

PARP1 BRD4-IN-3（compound HF4）是一种针对BRD4和PARP1的高效抑制剂，其中BRD4和PARP1的IC50分别为1210 nM和2019 nM。该化合物具有抑制细胞增殖的活性，能够诱导细胞凋亡（apoptosis）及在G0 G1期引起细胞周期阻滞。此外，PARP1 BRD4-IN-3还能引起DNA损伤并下调Rad51蛋白表达，表现出显著的抗肿瘤效果。

BET-IN-27 (compound 6C) 作为一种具备口服活性的BET抑制剂，其对BRD4-BD2、BRD4-BD1、BRD2-BD1、BRD3-BD1和BRDT-BD1的IC50分别为3.3 nM、3.4 nM、4.1 nM、20.4 nM和42.0 nM。此外，BET-IN-27还显示了抗增殖的生物活性。

XY221 (Compound 16o) 是一种选择性抑制BRD4 BD2的化合物，IC50为5.8 nM。它对pan-BD2和BRD4 BD2域显示出高度选择性，相较于BRD4 BD1高667倍，较BRD2 3 T BD2高9-32倍。XY221 能诱导MV4-11细胞凋亡，并具有抗癌活性。

BRD4 Inhibitor-40 (Compound 23) 是一种BRD抑制剂，能够有效抑制BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRD2-BD1和BRD2-BD2，其IC50值分别为16.1、142.18、29.35和302.35 nM。BRD4 Inhibitor-40 通过调节c-Myc和p21的表达，从而阻滞细胞周期于G1期，并抑制Pkd1缺陷 (PN) 肾囊性上皮细胞增殖。此外，它可在Madin-Darby犬肾细胞和胚胎肾囊泡模型中阻止肾囊肿的形成。在小鼠模型中，BRD4 Inhibitor-40 展示出显著的肾囊肿抑制活性。

INCB054329 是一种结构不同的溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂，可抑制 BRD2-BD1、BRD2-BD2、BRD3-BD1、BRD3-BD2、BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRDT-BD1 和 BRDT-BD2，IC50 值为 分别为 44 nM、5 nM、9 nM、1 nM、28 nM、3 nM、119 nM 和 63 nM。

GSK973 is a highly selective and orally bioavailable inhibitor that targets the second bromodomains (BD2s) of the BET family. It exhibits a pIC 50 of 7.8 and a pK d of 8.7 specifically for BRD4 BD2. Additionally, GSK973 demonstrates a remarkable selectivity of 1600-fold for BRD4 BD2 over BRD4 BD1. Moreover, it displays good potency against BRD2 BD2, BRD3 BD2, and BRDT BD2, with pIC 50 ranging from 7.4 to 7.8 and pK d ranging from 8.3 to 8.5.

MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC，是一种 BRD4 蛋白降解剂。

BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的高选择性 Brd4 降解剂，在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 为 44 nM。

I-BET282E 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质表现出选择性。I-BET282E 能够作用于 8 种 BRD2 (BD1 BD2), BRD2 (BD1 BD), BRD3 (BD1 BD), BRD4 (BD1 BD) ，他们的 pIC50值为 6.4-7.7。

dBRD4-BD1 is a selective BRD4 bromodomain inhibitor. dBRD4-BD1 can selectively degrade BRD4 (DC50 = 280 nM). Notably, dBRD4-BD1 upregulates BRD2 3, a result not observed with degraders using pan-BET ligands. Designing BRD4 selectivity up front enables analysis of BRD4 biology without wider BET-inhibition and simplifies designing BRD4-selective heterobifunctional molecules, such as degraders with new E3 recruiting ligands or for additional probes beyond degraders.

BRD4Inhibitor-28（Compound 18）是一款具有口服活性的BRD4抑制剂，其针对BRD40-BD1和BRD40-BD2的IC50值分别为15和55 nM。该化合物同时对BRD2-BD1、BRD3-BD1和BRDT-BD1也表现出抑制作用，对应的IC50值依次为19、25和68 nM。此外，BRD4Inhibitor-28在抗黑色素瘤方面展现出活性。

BBC0403 是一种选择性 BRD2 抑制剂，抑制 BRD2 和 BRD2 ，抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路，可用于研究骨关节炎 (OA) 。