braf

BRAF inhibitor 是B-Raf 抑制剂。

Agerafenib hydrochloride is a highly potent inhibitor of BRAFV600E (Kd: 14 nM).

EGFR BRAF-IN-1 是 2,3-dihydropyrazino[1,2-a]indole-1,4-dione 衍生物，是 EGFR BRAF 的有效抑制剂，能够抑制 BRAFV600E(IC50:45 nM)，对癌细胞增殖 (GI50=35 nM)具有抑制作用，具有良好的抗氧化作用。

BRAF V600E CRAF-IN-1 是 BRAFV600E CRAF 的有效抑制剂。BRAF V600E CRAF-IN-1 能够作用于 HCT-116 结肠癌细胞的 G0 G1 期，使细胞周期停滞，并导致细胞凋亡。BRAF V600E CRAF-IN-1 表现出潜力进行癌症疾病的研究。

BRAF V600E CRAF-IN-2 是 BRAFV600E CRAF 的有效抑制剂，IC50 值分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E CRAF-IN-2 能够诱导 HCT-116 结肠癌细胞的细胞周期停滞在 G0 G1 期，并使细胞凋亡。BRAF V600E CRAF-IN-2 对癌症疾病表现出研究潜力。

VEGFR-2 BRAF-IN-1 是一种 VEGFR-2和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2 BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡，在 G1 S 期阻滞细胞周期。

VEGFR-2 BRAF-IN-2 是一种 VEGFR-2和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAFV600E、BRAFWT 的 IC50分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2 BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡，在 G1 期阻滞细胞周期。

PROTAC BRAF-V600E degrader-2 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T8744，CAS号为 2417296-82-1。

PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (Compound 23) 选择性地诱导 BRAF-V600E 的降解，而不是野生型 BRAF。

Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E (IC50=5 0.6 nM)，具有 ATP 竞争性。Dabrafenib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 B-RafV600E 突变的黑色素瘤。

PROTAC B-Raf degrader 1 is a proteolysis targeting chimera (PROTAC) for the degradation of B-Raf,PROTAC B-Raf degrader 1 With anti-cancer activity.

B-Raf IN 1 是选择性B-Raf 抑制剂， IC50为 24 nM。

Lifirafenib (Beigene-283) 是新型高效的Raf 激酶和EGFR 抑制剂，对重组BRafV600E 和EGFR 的IC50值分别为 23 和 29 nM。

B-Raf IN 2，是一种针对BRAF的高度有效且特异性的抑制剂，对于癌症研究展现出显著的潜力。

Dabrafenib Mesylate (GSK2118436 Mesylate) 是一种ATP 竞争型Raf 抑制剂，抑制C-Raf 和B-RafV600E 的IC50分别为 5 和 0.6 nM。

BRAFV600E-IN-1（compound 9S）为BRAF抑制剂，能显著诱导表达突变型KRAS细胞系及BRAFV600E阳性的癌细胞凋亡。

Braftide 是一种BRAF激酶变构抑制剂，作用于BRAF激酶二聚体表面，抑制其形成。Braftide 对野生型BRAF和致癌型BRAFG469A的IC50分别为364 nM和172 nM。结合TAT序列后，Braftide 可以抑制MAPK信号通路，阻止KRAS突变肿瘤细胞的增殖（对于HCT116和HCT-15，EC50分别为7.1 μM和6.6 μM）。

EGFR BRAFV600E-IN-4 (Compound 10f) 是一种双重EGFR BRAFV600E抑制剂，IC50值分别为61 nM和43 nM。它能够阻止细胞周期，在早期和晚期诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并在体外抑制癌细胞生长，显示出广谱的抗癌活性。

Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的口服非肽双前药，是一种选择性的糖蛋白 IIb IIIa 受体 (glycoprotein IIb IIIa receptor) 拮抗剂。Sibrafiban 能够抑制血小板聚集。

EGFR BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR (IC50: 0.08 μM) 和 BRAFV600E (IC50: 0.15 μM) 双重抑制剂。EGFR BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2 M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis) 及细胞周期停滞。EGFR BRAFV600E-IN-1 对 A-549 (IC50: 1.2 μM)、MCF-7 (IC50: 0.79 μM)、Panc-1 (IC50: 1.3 μM)、HT-29 (IC50: 1.23 μM) 表现出抗增殖作用。

E07 aptamer是靶向人表皮生长因子受体(hEGFR)的适配体，能与EGF竞争性结合至EGFR的新表位。该适配体与表达hEGFR的细胞互作，阻断受体自磷酸化作用，抑制肿瘤细胞在三维基质中的增殖，适用于肿瘤病理研究。

EGFR BRAFV600E-IN-3 是一种针对 EGFR、BRAFV600E 和 EGFRT790M 的抑制剂，其IC50值分别为57 nM、68 nM 和 9.70 nM。它不但能诱导凋亡，还展现出优异的抗氧化能力。

Kisspeptin-10是一种在斑马鱼的大脑、卵巢和睾丸中表达的神经肽，参与性腺发育和类固醇表达。在10 ng/ml的浓度下使用时，能提高孤立的斑马鱼卵巢滤泡中编码黄体生成素(luteinizing hormone, Lh)受体，以及孕酮受体a (Progestin receptor a, Pra)和Prb的mRNA水平。在0.1和1 µg/g的剂量下给予时，Kisspeptin-10能在雌性金鱼中增加黄体生成素的血清水平，但在雄性金鱼中则不会。

Zebrafish Kisspeptin-1, 作为神经肽kisspeptin-1的核心序列，主要功能是参与调控促性腺激素释放激素(GnRH)的分泌，进而影响生殖系统的调节。