bile acid receptor

Maralixibat Chloride (LUM001 chloride) 是一种钠依赖性的胆汁酸转运抑制剂，可阻止胆汁酸在肠肝内的再循环

Chenodeoxycholic acid (CDCA) 是一种胆汁酸，对11β-HSD2的抑制作用IC50值为22 mM。Chenodeoxycholic acid作为清洁剂溶解脂肪以供肠道吸收，并被小肠重新吸收。Chenodeoxycholic acid被用作利胆剂、利胆泻药，以及预防或溶解胆结石。

L-692429 (MK-0751) 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂，是一种苯并内酰胺的衍生物，可逆转糖皮质激素对 GH 分泌的抑制。L-692429 对 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)具有很高的亲和力，可用于研究肢端肥大症和肥胖。

Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸，具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用，包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。

Ursodeoxycholic acid (UDCA) 是一种有效的肝脏特异性脂肪酸转运蛋白 5 (FATP5) 抑制剂。Ursodeoxycholic acid 能够抑制胆固醇的吸收，用于溶解胆结石。

Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 （ENaC） 阻断剂，有利尿作用，还可以作为 TGR5 受体的抑制剂，对 TGR5 激活诱导的 GLP-1 分泌和 cAMP 水平升高均呈剂量依赖性降低。

Deoxycholic acid (Cholanoic Acid) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5的激活剂。

Hyodeoxycholic acid (NSC 60672) 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，是TGR5(GPCR19)的激动剂， CHO 细胞中的EC50=31.6 µM。它已用于研究高胆固醇血症的治疗。

Deoxycholic acid sodium salt (Sodium deoxycholate) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5的激活剂。

BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂，IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。

TGR5 Receptor Agonist 是一种TGR5(GPCR19)激动剂。

BAR501是高效选择性的 GPBAR1激动剂(EC50:1 μM)。

SB756050 是TGR5选择性激动剂。它用于二型糖尿病研究的潜力。

SBI-115 是TGR5 (GPCR19)拮抗剂，对 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成具有抑制作用。

TC-G 1005 是具有口服活性的TGR5选择性激动剂，能够激活 hTGR5 (EC50:0.72 nM)和 mTGR5 (EC50:6.2 nM)。它能够减少小鼠体内葡萄糖水平。

Chenodeoxycholic Acid sodium salt (CDCA sodium salt) 是一种人体中的胆汁酸，能够活化核受体 FXR，可挽救痉挛性截瘫 5 型和脑黄瘤病患者诱导多能干细胞衍生神经元的轴突变性，可用于研究胰腺坏死。

7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种可穿过血脑屏障的胆汁酸前体，可作为肝胆汁酸合成的指标。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 可用于研究与胆汁酸生物合成缺陷有关的疾病。

Gly-β-MCA 是一种具有口服生物活性、肠道选择性和有效的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂，是一种胆汁酸，可用于研究肥胖和糖尿病。

3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid) 是胆汁酸的一种代谢产物。3-Oxo-5β-cholanoic acid 直接与关键转录因子RORγt(Kd=1.13 μM) 结合抑制TH17细胞分化。

N-Lithocholyl-L-alanine，此化合物为胆酸衍生物，并作为ephrin type-A receptor 2 (EPHA2)的抑制剂，具有IC50值为19.95 µM。

LTD4 antagonist 2 (compound 6) 是一种 leukotriene D4 (LTD4) 拮抗剂，对半胱氨酸白三烯 1 受体 (CysLT1R) 的IC50为 2.8 μM。LTD4 antagonist 2 也是 G 蛋白偶联胆汁酸受体 1 (GPBAR1) 激动剂，可用于研究结肠炎、代谢综合征及其他与 GPBAR1 和 CysLT1R 相关的疾病。

TGR5 agonist 7 (Compound 22-Na) 是一种有选择性在肠道起效并且能口服的 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5 (GPBAR1或GPR131) 的激动剂，其EC50< 1 μM。在小鼠模型中，TGR5 agonist 7 能够降低血糖水平，适用于糖尿病研究。

MI-883 是一种口服有效的 Constitutive Androstane Receptor (CAR, EC50=73 nM) 激动剂和 Pregnane X Receptor (PXR, IC50=0.1 μM) 拮抗剂。它能够促进 CAR LBD 组装 (EC50=0.38 µM) 和激活 CAR3 变体 (EC50=0.074 µM)，同时在 HepaRG 和原代人肝细胞中诱导 CYP2B6 mRNA 的表达。在转染的 HepG2 细胞中，MI-883 抑制 PXR 的基础活性 (IC50=2.03 µM)，并减少在 HepG2 细胞中 CYP3A4 mRNA 的表达。此外，MI-883 可通过调节胆固醇代谢和胆汁酸排泄，在小鼠模型中缓解高胆固醇血症。

5β-Cholestane-3α,7α,12α,25-tetrol是一种胆酸醇。在HEK293细胞中，该化合物作为G蛋白偶联胆酸受体1（GPBAR1，TGR5）的激动剂，其浓度范围为0.1至10 µM。患有渐进性代谢性白质营养不良症脑腱黄色瘤病（CTX）的患者，其血液、粪便和胆汁中的5β-cholestane-3α,7α,12α,25-tetrol水平会升高。