bile acid receptor

Chenodeoxycholic acid (CDCA) 是一种胆汁酸，对11β-HSD2的抑制作用IC50值为22 mM。Chenodeoxycholic acid作为清洁剂溶解脂肪以供肠道吸收，并被小肠重新吸收。Chenodeoxycholic acid被用作利胆剂、利胆泻药，以及预防或溶解胆结石。

Maralixibat Chloride (LUM001 chloride) 是一种钠依赖性的胆汁酸转运抑制剂，可阻止胆汁酸在肠肝内的再循环

Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸，具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用，包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。

Ursodeoxycholic acid (UDCA) 是一种有效的肝脏特异性脂肪酸转运蛋白 5 (FATP5) 抑制剂。Ursodeoxycholic acid 能够抑制胆固醇的吸收，用于溶解胆结石。

Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 （ENaC） 阻断剂，有利尿作用，还可以作为 TGR5 受体的抑制剂，对 TGR5 激活诱导的 GLP-1 分泌和 cAMP 水平升高均呈剂量依赖性降低。

Deoxycholic acid (Cholanoic Acid) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5的激活剂。

Hyodeoxycholic acid (NSC 60672) 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，是TGR5(GPCR19)的激动剂， CHO 细胞中的EC50=31.6 µM。它已用于研究高胆固醇血症的治疗。

Deoxycholic acid sodium salt (Sodium deoxycholate) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5的激活剂。

TGR5 Receptor Agonist 是一种TGR5(GPCR19)激动剂。

SBI-115 是TGR5 (GPCR19)拮抗剂，对 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成具有抑制作用。

L-692429 (MK-0751) 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂，是一种苯并内酰胺的衍生物，可逆转糖皮质激素对 GH 分泌的抑制。L-692429 对 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)具有很高的亲和力，可用于研究肢端肥大症和肥胖。

Chenodeoxycholic Acid sodium salt (CDCA sodium salt) 是一种人体中的胆汁酸，能够活化核受体 FXR，可挽救痉挛性截瘫 5 型和脑黄瘤病患者诱导多能干细胞衍生神经元的轴突变性，可用于研究胰腺坏死。

BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂，IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。

7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种可穿过血脑屏障的胆汁酸前体，可作为肝胆汁酸合成的指标。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 可用于研究与胆汁酸生物合成缺陷有关的疾病。

Gly-β-MCA 是一种具有口服生物活性、肠道选择性和有效的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂，是一种胆汁酸，可用于研究肥胖和糖尿病。

3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid) 是胆汁酸的一种代谢产物。3-Oxo-5β-cholanoic acid 直接与关键转录因子RORγt(Kd=1.13 μM) 结合抑制TH17细胞分化。

N-Lithocholyl-L-alanine，此化合物为胆酸衍生物，并作为ephrin type-A receptor 2 (EPHA2)的抑制剂，具有IC50值为19.95 µM。

LTD4 antagonist 2 (compound 6) 是一种 leukotriene D4 (LTD4) 拮抗剂，对半胱氨酸白三烯 1 受体 (CysLT1R) 的IC50为 2.8 μM。LTD4 antagonist 2 也是 G 蛋白偶联胆汁酸受体 1 (GPBAR1) 激动剂，可用于研究结肠炎、代谢综合征及其他与 GPBAR1 和 CysLT1R 相关的疾病。

TGR5 agonist 7 (Compound 22-Na) 是一种有选择性在肠道起效并且能口服的 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5 (GPBAR1或GPR131) 的激动剂，其EC50< 1 μM。在小鼠模型中，TGR5 agonist 7 能够降低血糖水平，适用于糖尿病研究。

MI-883 是一种口服有效的 Constitutive Androstane Receptor (CAR, EC50=73 nM) 激动剂和 Pregnane X Receptor (PXR, IC50=0.1 μM) 拮抗剂。它能够促进 CAR LBD 组装 (EC50=0.38 µM) 和激活 CAR3 变体 (EC50=0.074 µM)，同时在 HepaRG 和原代人肝细胞中诱导 CYP2B6 mRNA 的表达。在转染的 HepG2 细胞中，MI-883 抑制 PXR 的基础活性 (IC50=2.03 µM)，并减少在 HepG2 细胞中 CYP3A4 mRNA 的表达。此外，MI-883 可通过调节胆固醇代谢和胆汁酸排泄，在小鼠模型中缓解高胆固醇血症。

5β-Cholestane-3α,7α,12α,25-tetrol是一种胆酸醇。在HEK293细胞中，该化合物作为G蛋白偶联胆酸受体1（GPBAR1，TGR5）的激动剂，其浓度范围为0.1至10 µM。患有渐进性代谢性白质营养不良症脑腱黄色瘤病（CTX）的患者，其血液、粪便和胆汁中的5β-cholestane-3α,7α,12α,25-tetrol水平会升高。

Hyodeoxycholic acid sodium salt is a natural secondary bile acid. It improves high-density lipoprotein function, reduces farnesoid X receptor antagonist bile acids, and induces strong cytotoxicity, apoptosis, and IL-8 synthesis.

Bile acids are essential for solubilization and transport of dietary lipids, are the major products of cholesterol catabolism, and are physiological ligands for farnesoid X receptor (FXR), a nuclear receptor that regulates genes involved in lipid metabolism.1They are also inherently cytotoxic, as physiological imbalance contributes to increased oxidative stress.2,3Bile acid-controlled signaling pathways are promising novel targets to treat such metabolic diseases as obesity, type II diabetes, hyperlipidemia, and atherosclerosis.Guggulsterone, derived from resin of the guggul tree, is a competitive antagonist of FXR bothin vitroandin vivo.4Thecisstereoisomer of guggulsterone, (E)-guggulsterone, decreases chenodeoxycholic acid (CDCA)-induced FXR activation with an IC50value of 15 μM.5,6By inhibiting CDCA-induced transactivation of FXR, guggulsterone lowers low-density lipoprotein cholesterol and triglyceride levels in rodents fed a high cholesterol diet.4 1.Makishima, M., Okamoto, A.Y., Repa, J.J., et al.Identification of a nuclear receptor for bile acidsScience2841362-1365(1999) 2.Barbier, O., Torra, I.P., Sirvent, A., et al.FXR induces the UGT2B4 enzyme in hepatocytes: A potential mechanism of negative feedback control of FXR activityGastroenterology1241926-1940(2003) 3.Tan, K.P., Yang, M., and Ito, S.Activation of nuclear factor (erythroid-2 like) factor 2 by toxic bile acids provokes adaptive defense responses to enhance cell survival at the emergence of oxidative stressMol. Pharmacol.72(5)1380-1390(2007) 4.Urizar, N.L., Liverman, A.B., Dodds, D.T., et al.A natural product that lowers cholesterol as an anatagonist ligand for FXRScience296(5573)1703-1706(2002) 5.Cui, J., Huang, L., Zhao, A., et al.Guggulsterone is a farnesoid X receptor antagonist in coactivator association assays but acts to enhance transcription of bile salt export pumpThe Journal of Biological Chemisty278(12)10214-10220(2003) 6.Wu, J., Xia, C., Meier, J., et al.The hypolipidemic natural product guggulsterone acts as an antagonist of the bile acid receptorMolecular Endocrinology16(7)1590-1597(2002)

Norcholic Acid (Nor Cholic Acid) 属于胆汁酸的一种，通过调节肝细胞癌中的法尼醇 X 受体来促进肿瘤进展和免疫逃逸。Norcholic Acid 能被肠有效吸收并并迅速分泌到胆汁中。