bgc

BGC-20-1531 hydrochloride(1186532-61-5 free base) (GTPL3380 hydrochloride) 是一种 EP4 拮抗剂，用于治疗急性偏头痛。

BGC-20-1531 (PGN 1531) free base 是选择性的、有效的前列腺素 EP4受体拮抗剂 (pKB: 7.6)，表现出偏头痛的研究潜力。

BGC20-761 是一种选择性的5-HT6和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 5-HT6，5-HT2A，D2 受体的Ki 值分别为 20，69，和 140 nM。BGC20-761 可增强长期记忆。BGC20-761 具有作为抗精神病药物的潜在效用。

BGC201531 (AP-1531) 是一种 EP4 拮抗剂，用于治疗急性偏头痛。

BGC-638, an analogue of BGC-945, is a thymidylate synthase inhibitor specifically transported into α-folate receptor (α-FR)–overexpressing tumors.

BGC4是一种基于联苯的金 (III) 复合物，能够抑制人类重组硫氧还蛋白还原酶 (TrxR)，其IC50为10.7 μM。它对MDA-MB-231细胞具有细胞毒性，IC50为5.4 μM，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在小鼠模型中，BGC4显示出抗肿瘤活性。

BGC0222 是一种新型的 Irinotecan 原药。作为 PEG-cRGD 偶联的 Irinotecan 衍生物，BGC0222 能够缓慢、稳定地释放 Irinotecan。它与 αVβ3 靶点结合，IC50 为 4.25 μM，对 αVβ5 的 IC50 为 58.7 μM。BGC0222 能诱导血管新生，并在多种肿瘤中显示出良好的抗肿瘤活性。

Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药，可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合，Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。

(R)-Plevitrexed is a less active enantiomer of Plevitrexed. Plevitrexed is an orally active and potent inhibitor of thymidylate synthase (TS).

Plevitrexed is taken up via the α-folate receptor as well as the reduced folate carrier. Plevitrexed is an orally active and effective thymidylate synthase (TS) inhibitor (Ki: 0.44 nM). Plevitrexed is used for gastric cancer in clinical.

(Rac)-Plevitrexed is a racemate of Plevitrexed. Plevitrexed is an orally active and potent inhibitor of thymidylate synthase (TS).

ONX 0801 (BGC 945) trisodium is a targeted thymidylate synthase (TS) inhibitor specifically designed to act against tumors overexpressing the α-folate receptor.

Vadimezan (DMXAA) 是一种血管破坏剂，一种鼠 STING 激动剂，也是一种细胞因子如 I 型 IFN 的诱导剂。Vadimezan 具有抗肿瘤活性，可以诱导肿瘤中的血流快速停止，但不影响正常组织中的血流。

Capsaicin ((E)-Capsaicin) 属于天然产物，提取自辣椒，是一种 TRPV1 激动剂 (EC50=0.29 μM)。Capsaicin 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、神经保护等活性。

Ursolic acid (Prunol) 属于天然产物，是一种五环三萜羧酸，提取自毛喉杜鹃。Ursolic acid 具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、降血糖等活性。

Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物，一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性，常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。

Sodium dichloroacetate (DCA) 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂，一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 具有抗肿瘤活性，可以降低肿瘤微环境中的乳酸，增加活性氧的产生并促进肿瘤细胞凋亡。

Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂，可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90，IC50为 5 nM。它消耗细胞内 STK38 NDR1，并降低 STK38 激酶活性，还能下调stk38基因表达。

Combretastatin A-1 是一种有效的微管抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管活性，通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt β-catenin 通路发挥作用，可用于研究肝癌。

Apoptosisinducer 25 (Compound 4H) 对 BGC-823 癌细胞具有显著的抑制作用，其 IC50 为 0.37 μM。此化合物可以在 G2 M 期阻滞细胞周期并促使 BGC-823 细胞发生凋亡 (apoptosis)，同时引起线粒体功能的障碍。此外，Apoptosisinducer 25 在大鼠体内展现出优异的药代动力学属性。

Apoptosisinducer 24 (Compound 4) 在胃癌细胞中表现出显著的抑制作用，IC50值介于1.2至4.8 μM。该化合物能够在G2 M期阻滞细胞周期，进而诱导BGC-823细胞进入凋亡状态(apoptosis)，同时引起线粒体功能失调。此外，Apoptosisinducer 24 在小鼠体内展现出良好的抗肿瘤活性，且LD50为91.2 mg kg，显示其低毒性特性。

Ursonic acid methyl ester, an esterified derivative of Ursolic acid, exhibits growth inhibitory activity against four tumor cell lines: HL-60, BGC, Bel-7402, and Hela, and the ED50 values for inhibition are >100 μg ml.

Diallyl tetrasulfide is an organosulfur compound that has been found in A. sativum and has diverse biological activities, including antimicrobial, antioxidant, and anticancer properties.[1],[2],[3],[4] It is active against the bacteria S. aureus and methicillin-resistant S. aureus (MRSA; MICs = 0.5 and 2 mg L, respectively), as well as the fungi C. albicans, C. krusei, C. glabrata, A. niger, A. flavus, and A. fumigatus (MICs = 0.5, 4, 2, 1, 2, and 4 mg L, respectively).[1] It reduces cadmium-induced increases in hepatic levels of thiobarbituric acid reactive substances (TBARS) and increases cadmium-induced decreases in the hepatic activity of superoxide dismutase (SOD1), catalase, GST, and glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PDH) in rats when administered at a dose of 40 mg kg.[2] Diallyl tetrasulfide is cytotoxic to MCF-7 breast cancer cells (IC50 = 92 μM) and reduces tumor growth in a BGC-823 mouse xenograft model when administered at doses of 20, 30, and 40 mg kg for 32 days.[3],[4]

TRPM7-IN-1（compound SUD）为苯甲酰脲衍生物，具备有效抑制TRPM7的特性。该化合物在MCF-7和BGC-823细胞中引发细胞周期停滞及促进细胞凋亡，有效减缓细胞迁移速度。TRPM7-IN-1减少波形蛋白的表达，同时增强E-钙粘蛋白的表达，下调TRPM7样电流，并通过激活PI3K Akt信号通路减少TRPM7表达。此外，TRPM7-IN-1作为一种潜在药物，通过抑制TRPM7的表达与功能，有助于抑制乳腺癌和胃癌的转移。