antagonistic

Relugolix (RVT-601) 是口服有活性的非肽性促性腺激素释放激素的拮抗剂。同 TAK-013 相比，它对人和猴子的受体具有高亲和力和强拮抗活性，它们的 IC50值分别为0.33 nM 和0.32 nM。它可用于研究性激素依赖性疾病，如子宫肌瘤、子宫内膜异位症、前列腺癌等。

Voacamine (Voacanginine) 是非洲马铃果中的一种吲哚生物碱，可抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白作用，具有强效的大麻素 CB1受体拮抗活性。

o-3M3FBS 是 m-3M3FBS 的阴性对照。它以独立于 PLC 的机制及拮抗方式抑制内向和外向电流。它以与 m-3M3FBS 竞争的方式增加 [Ca2+]i 增加。

Ginsenoside Ro (Chikusetsusaponin V) 能降低 TXA2产量，较弱降低 COX-1 和 TXAS 活性，具有 Ca2+拮抗剂的抗血小板作用，IC50为 155 μM。

A2B receptor antagonist 1 属于小分子拮抗剂，是一种 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂，具有高效拮抗活性，可用于腺苷受体相关疾病研究。

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

Dalcotidine (KU 1257) 是一种新型组胺H2受体拮抗剂，具有组胺H9受体拮抗活性和抗分泌作用，与豚鼠大脑皮层结合的Ki 值为0.040 对分离性豚鼠右心房组胺诱导的正变时反应的拮抗作用的KB 值为0.041。Dalcotidine 提高了溃疡愈合的质量，可能有助于降低溃疡的复发率和复发率。

Terodiline 是一种具有抗胆碱能和钙拮抗特性的仲胺，可阻断 hERG 电流（IC50：375 nM）。Terodiline 具有心脏毒性，可用于研究逼尿肌不稳定引起的疾病。

Tefludazine 一种具有苯茚酮结构的新型神经抑制剂， 是一种具有良好口服活性且与多巴胺和5-羟色胺受体有拮抗作用的化合物。Tefludazine 在小鼠、大鼠和狗的体外和体内测试模型中表现出强大的多巴胺（DA）拮抗活性。Tefludazine 是一种用来治疗精神类疾病的潜在化合物。

Butyzamide 是一种有效的 可口服的Mpl 激活剂，是一种对血小板生成素(TPO)受体具有拮抗作用的新型非肽基分子，促进表达人Mpl (hMpl)的和小鼠pro B 细胞株Ba/F3的增殖，诱导JAK2、STAT3、STAT5和MAPK 的磷酸化。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中有助于提升血小板水平。

Pipoxizine 对组胺所致的支气管收缩具有拮抗作用，可用于研究哮喘疾病。

Pirodomast 是血栓素 A（TXA2）合成酶抑制剂。Pirodomast 能抑制白三烯（LT）D4、C4、E4 的形成和血栓素 B2（TXB2）的活性，但对组胺、甲氧胆碱、血清素、LTC4 或血小板活化因子诱导的豚鼠支气管痉挛的拮抗作用较弱或无效。Pirodomast 在体外对豚鼠气管只有微弱的松弛活性。Pirodomast 是一种潜在的抗过敏化合物，在体外可抑制胰蛋白酶的蛋白水解活性，在体内可阻止抗原诱发过敏绵羊的即时和晚期哮喘反应，抑制抗原诱导的过敏绵羊对组胺和卡巴胆碱的气道高反应性。

Clemastine fumarate (Meclastine (fumarate)) 是一种合成乙醇胺，具有抗胆碱能、镇静和组胺 H1 拮抗作用。

Toremifene citrate 是一种选择性雌激素受体调节剂，对雌激素受体的IC50为 1μM。它还可以有效抑制传染性EBOV Zaire 和Marburg (MARV)，IC50分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。

(-)-(S)-Equol (4',7-Dihydroxyisoflavan) 是雌激素受体β的高亲和力配体。

Bisphenol Z是一种双酚类化合物和高性能单体，可用于生产高级工程塑料、树脂、聚碳酸酯、光学薄膜等等，对ERα(Estrogen receptor α)具有拮抗作用(IC50=0.52 μM）。

Lanthanum trichloride 可用作分析试剂，可用作提取金属镧的原料和石油裂化催化剂。它在医药领域也有一定的作用。例如，研究表明，它对内毒素（LPS）体内作用的拮抗作用对寻找新的有效内毒素拮抗剂有一定的影响，为防治内毒素血症提供了实验依据。

Sonepiprazole 是D4多巴胺受体选择性拮抗剂，与rD4多巴胺受体，hD4.2多巴胺受体，rD2多巴胺受体和组胺H1受体结合的Ki 分别为 3.6、10.1、5147 和 7430 nM。

GB-88 是一种口服活性、高选择性非肽类 PAR2 拮抗剂，通过抑制 PAR2 介导的 Ca²⁺释放（IC₅₀=2 μM）阻断下游炎症与疼痛信号通路。GB-88 对胰蛋白酶、SLIGRL-NH₂、GB110 等多种 PAR2 激动剂均有拮抗作用，且对 PAR1、PAR3、PAR4 无明显交叉活性。GB-88 适用于炎症、疼痛、代谢疾病等疾病研究。

Lin28-let-7a antagonist 1 对 Lin28A-let-7a-1 相互作用的 IC50 为 4.03 μM，对 Lin28-let-7a 相互作用有明显的拮抗作用。

BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效的选择性口服活性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂，对 κOR、μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8、110 和 6500 nM。[1]

Estetrol(Donesta) 是可口服且具有选择性核雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂,是一种在怀孕期间由人类胎儿肝脏合成的天然雌激素。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统有作用，但对乳房有拮抗作用。Estetrol 在低浓度时可能有助于降低血栓形成。Estetrol 可用于缓解更年期症状。

Opiranserin 是一种非阿片类和非 NSAID 镇痛候选药物，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50分别为 0.86 和 1.3 μM。它可用于术后疼痛的研究，对 rP2X3 有拮抗作用，IC50为0.87 μM。

LBG20304 (compound 2s) 是一种高度选择性的同源GluK5受体配体，其 IC50 值为 432 nM，其对同源GluK1-3亚型的选择性是其超过40倍。在低剂量下(<10 μM)，LBG20304对异源GluK2/5受体不表现出激动剂或拮抗剂的功能反应。然而，在高剂量(>10 μM)时，在大鼠的神经元切片中，该化合物显示出较低的激动剂活性。