ac3

AC3-I, myristoylated 为一种具有高度特异性的 CaMKII 抑制剂，为 Autocamtide-3 衍生的生物活性肽。通过将 Autocamtide-3 中的 Thr-9 磷酸化位点替换为 Ala，赋予该肽抗蛋白水解能力，从而制备出该肉豆蔻酰化形式。

HDAC3/8 ligand-1（compound 40）作为PROTAC靶标蛋白的配体，具备合成YX968的应用潜力。

HDAC3/BRD4-IN-1 (compound 26n) 是一种HDAC3/BRD4的抑制剂，其针对HDAC3的IC50为8 nM，而对HDAC1和HDAC2的IC50分别为220 nM和120 nM。HDAC3/BRD4-IN-1 展现出抗肿瘤和抗增殖作用，并通过上调Ac-H3和下调c-Myc实现。该化合物在人肝脏微粒中的半衰期为29.36分钟 (t1/2=29.36 min)。

HDAC3-IN-6 (Compound SC26) 是一种选择性HDAC3抑制剂，其IC50为53 nM。它能够剂量依赖性地诱导PD-L1表达，并且引起显著的细胞凋亡 (Apoptosis) 和ROS生成。HDAC3-IN-6 在结直肠癌中展现出较高的抗肿瘤活性。

HDAC3-IN-7 (Compound 8ae) 是一种选择性HDAC3抑制剂，IC50值为311 nM。通过组织蛋白酶B介导的溶酶体途径，有效降解PD-L1，表现出抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的活性。HDAC3-IN-7 有望用于癌症研究。

CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是一种靶向 CDK9 和 HDAC 的双重抑制剂。其通过抑制 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的蛋白活性，IC50值分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM，来发挥作用。此外，它通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期 G2/M 期停滞来抑制癌细胞增殖，在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中显示出抑制肿瘤生长的效果。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 展现了广谱的抗癌活性，包括乳腺癌、宫颈癌和肝癌。

OAC3 (4-fluoro-N-(1H-indol-5-yl)benzamide) 是八聚体结合转录因子 4 的激活剂。

HDAC3-IN-T247 (HDAC3 inhibitor T247) 是一种具有选择性和有效性的组蛋白去乙酰化酶 3（HDAC3） 抑制剂，具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 以剂量依赖的方式诱导人结肠癌 HCT116 细胞中 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 抑制癌细胞增殖。

HDAC3-IN-T326 is a potent and selective HDAC3 inhibitor that acts by increasing NF-κB acetylation and activating HIV gene expression in latent HIV-infected cells.

HaloPROTAC3 (HaloPROTAC-3) 是 E3 配体和 16 原子长度接头的偶联物，也是 HaloTag 融合蛋白的降解剂。

HDAC3 inhibitor is an allosteric inhibitor of histone deacetylase 3 (HDAC3; Ki = 0.16 nM). It is selective for HDAC3 over HDAC1 and HDAC2 (IC50s = 0.95, 11.81, and 95.45 nM, respectively, using recombinant HDACs). In addition, it is selective for acute myeloid, monocytic, and lymphoblastic leukemia cell lines (EC50s = 36.37, 76.64, and 151.7 nM, respectively) over chronic myeloid, acute promyelocytic, and acute lymphoblastic cells (EC50s = 2,160, >10,000, and >10,000 nM, respectively).

Ac32Az19 是一种有效、无毒、高选择性的 BCRP 抑制剂，在BCRP 过度表达的HEK293/R2细胞中，EC50值为13 nM。

HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种具有纳摩尔级效力的吡嗪酰肼基HDAC3抑制剂，IC50值为14 nM，针对三阴性乳腺癌细胞表现出高效抑制作用。该化合物在细胞内毒性测定中显示，对4T1细胞株的IC50为0.55 μM，对MDA-MB-231细胞株的IC50为0.74 μM。HDAC3-IN-2通过增加乙酰化水平（如H3K9、H3K27和H4K12），促进细胞凋亡（涉及caspase-3、caspase-7和细胞色素c的水平提升），并抑制细胞增殖相关蛋白（如Bcl-2、CD44、EGFR和Ki-67）的表达，从而在荷瘤小鼠模型中表现出显著的体内抗肿瘤作用。

EAC3I，一种生物活性肽，序列(KKALHRQEAVDAL)源自autocamtide-3的衍生抑制肽，模拟CaMKII调节域内的自抑制区域(残基278-290)。该肽通过与催化位点进行竞争性结合发挥作用。

HDAC3-IN-3 (compound 31) 表现出对HDAC3的高效抑制作用，并可能用于癌症治疗研究。

HDAC3-IN-5 (9c) 作为一种高选择性的HDAC3抑制剂,其IC50值在HDAC3、HDAC2 和HDAC1 对应为4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM.该化合物能有效在体外诱导MV4-11细胞的凋亡并减少抗凋亡蛋白的表达.因此,作为HDAC3的选择性抑制剂,HDAC3-IN-5 (9c) 有潜力成为针对Venetoclax耐药性逆转的先导化合物.

HDAC3-IN-4 是一种口服活性高且针对性强的 HDAC3 抑制剂,其 IC50 值为 89 nM.该化合物能有效诱导 PD-L1 降解,主要通过调控溶酶体中的组织蛋白酶 B(CTSB),其 DC50 值为 5.7 μM.相较于 HDAC1、HDAC6、HDAC7 和 HDAC8,HDAC3-IN-4 对 HDAC3 显示出更高的选择性.

Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM)，对 HDAC1/2/3/6/7/11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞分化，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

Tucidinostat (Chidamide) 是一种 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC10 有抑制活性 (IC50=95/160/67/78 nM)。Tucidinostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 T 细胞白血病-淋巴瘤。

ACY-957 (HDAC Inhibitor C001) 是一种具有口服活性，选择性的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，对 HDAC1/2/3 的 IC50 值分别为 7 nM，18 nM 和 1300 nM，对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。

CRA-026440 hydrochloride 是有效的、广谱的 HDAC 抑制剂。CRA-026440 hydrochloride 作用于 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 和 HDAC10， Ki 值分别为 4 nM，14 nM，11 nM，15 nM，7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

BRD 9757 (N-Hydroxy-1-cyclopentene-1-carboxamide) 是 HDAC6 的选择性抑制剂 (IC50 = 30 nM)。

Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用， IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。

Milataxel is an orally bioavailable taxane with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, milataxel and its major active metabolite M-10 bind to and stabilize tubulin, resulting in the inhibition of microtubule depolymerization and cell division, cell cycle arrest in the G2/M phase, and the inhibition of tumor cell proliferation. Unlike other taxane compounds, milataxel appears to be a poor substrate for the multidrug resistance (MDR) membrane-associated P-glycoprotein (P-gp) efflux pump and may be useful for treating multidrug-resistant tumors. Check for active clinical trials or closed clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus).This compound is unstable in powder form and other related salt forms are recommended.