kdm4

KDM4-IN-4 是一种组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4 （KDM4） 抑制剂，主要靶向 KDM4A 的 Tudor 结构域，具有抗癌活性。KDM4-IN-4 与 KDM4A-Tudor 结构域的结合亲和力约为 80 μM。KDM4-IN-4 可以抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合，EC50 为 105 μM。KDM4-IN-4 可用于癌症研究。

Zavondemstat (QC8222) 是一种具有口服活性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4（KDM4）家族选择性抑制剂，对人源 KDM4A-D 的 IC50 ≤ 0.08 μM，对人源 KDM4C 的 Kᵢ 为 0.52 μM。Zavondemstat 可激活抑癌基因、诱导细胞凋亡 、引发细胞 S 期周期阻滞并抑制癌细胞增殖。Zavondemstat 在体内实验中可抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退。Zavondemstat 可用于癌症研究。

SD49-7是组蛋白赖氨酸去甲基酶4（KDM4）的抑制剂，IC50为0.19µM。

KDM4Ligand-Linker Conjugate 1 是一种结合了KDM4靶蛋白配体和连接子的化合物，用于合成PROTAC KDM4 degrader-1。

KDM4ligand-1 是一种用于合成PROTAC的配体，靶向蛋白（组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM4）。

PROTACKDM4 degrader-1 (Compound 11) 是一种蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂，专门用于KDM4。它可以选择性地降解KDM4A-C，同时不影响KDM4D。在食管癌细胞中，PROTACKDM4 degrader-1 显示出卓越的抗增殖特性，并能引发细胞凋亡和细胞周期的停滞，还能够抑制组蛋白H3赖氨酸的去甲基化。

KDM4-IN-2 is a potent and selective KDM4/KDM5 dual inhibitor with Kis of 4 and 7 nM for KDM4A and KDM5B, respectively.

KDM4-IN-I is a novel inhibitor of KDM4.

KDM4-IN-3 是赖氨酸脱甲基酶4(KDM4)的抑制剂。KDM4-IN-3 具有细胞渗透性，可在低微摩尔浓度下杀死前列腺癌细胞。

KDM4D-IN-3是一种小分子表观遗传抑制剂，靶向KDM4D，IC50值为4.8 μM。

KDM4C-IN-35 is a novel and selective KDM4C inhibitor.

KDM4D-IN-1 是一种 KDM4D 抑制剂，IC50为 0.41±0.03 μM。

KDM4C-IN-1 是一种具有选择性和高效性的KDM4C 抑制剂（IC50：8 nM），具有潜在的抗癌活性。KDM4C-IN-1 抑制 HepG2 和 A549 细胞的生长，可用于研究白血病。

QC6352 is a selective and effective KDM4C inhibitor (IC50: 35 nM).

CP2是一种环肽，能够抑制JmjC histone demethylases KDM4，对KDM4A 和KDM4C 的IC50分别为42 nM 和29 nM。

KDM2/7-IN-1 (TC-E 5002) 是选择性抑制 KDM2/7 组蛋白去甲基化酶亚家族的小分子抑制剂，对 KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A、KDM4C、KDM6A 与 KDM4A 的 IC50 分别为 0.2、1.2、6.8、55、83、>100 与 >120 μM。KDM2/7-IN-1 可抑制 HeLa 和 KYSE-150 癌细胞的体外增殖，显示其在表观遗传学与肿瘤学研究中的应用潜力。

NSC-636819 是一种选择性的 KDM4A/KDM4B 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究前列腺癌。

IOX1是 2OG 氧合酶的一种广谱抑制剂，抑制 ALKBH5，包括 JmjC 去甲基酶。它抑制 KDM4C、KDM4E、KDM2A、KDM3A 和 KDM6B 的IC50值分别为 0.6、2.3、1.8、0.1 和 1.4 μM。

3-pyridine toxoflavin 是一种有效的 KDM4C 抑制剂，IC50=19 nM。

NCGC00244536 (KDM4B Inhibitor B3) 是一种有效的 KDM4B 抑制剂，IC50为 10 nM。

NCGC00247743 is an inhibitor of histone lysine demethylase KDM4.

10-Bromodecanoic acid (Decanoic acid, 10-bromo-) 是一种可用于合成PROTAC的Linker，例如PROTACKDM4 degrader-1。

NCDM-32B, a novel potent and selective KDM4 inhibitor, impairs viability and transforms phenotypes of basal breast cancer.

Tripartin specifically inhibits the histone H3 lysine 9 demethylase KDM4 in HeLa cells.