ly3298176

Tirzepatide (LY-3298176) 是葡萄糖依赖性多肽 (GIP) (EC50=0.042 nM) 和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) (EC50=0.086 nM) 受体双重激动剂。Tirzepatide 具有神经保护活性，可改善血压并降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇和甘油三酯，可以用于研究糖尿病和肥胖症。

Tirzepatide 是一种glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R) 和 G protein-coupled receptor 119 (GPR119)的激动剂。它在表达人类GLP-1R或GPR119的HEK293细胞中诱导cAMP的产生（EC50s分别为6.54和1.01 nM）。Tirzepatide（100 nM）在表达人类GLP-1R或GPR119的HEK293细胞中诱导受体内化。在体内，Tirzepatide（每天10 nmol/kg）降低高脂饮食诱导的肥胖小鼠模型的体重、食物摄入量、血浆leptin、三酸甘油酯和free fatty acids (FFAs)水平、肝脏三酸甘油酯和血糖水平。它通过每三天给药50 nmol/kg的剂量，阻止A. alternata诱导的A. alternata挑战小鼠的支气管肺泡灌洗液（BALF）中嗜酸性粒细胞和淋巴细胞数量的增加。Tirzepatide（每三天50 nmol/kg）抑制由毒蕈碱受体激动剂methacholine (acetyl-β-methylcholine)导致的在糖尿病诱导的哮喘小鼠模型中的支气管收缩。含Tirzepatide的制剂已用于治疗2型糖尿病。

Tirzepatide TFA (LY3298176 TFA) 是葡萄糖依赖性胰岛素营养多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体双重激动剂，有潜力用于 2 型糖尿病的研究。

Tirzepatide hydrochloride (LY3298176 hydrochloride) is a dual receptor agonist for glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) and glucagon-like peptide-1 (GLP-1).

Tirzepatide sodium salt (LY3298176 sodium salt) 是新型 GIP 和 GLP-1 受体双重激动剂，是人类GIP激素的合成肽类似物。Tirzepatide 具有神经保护活性，可以用于预防和治疗 2 型糖尿病和肥胖症。

Tirzepatide (LY3298176) Acetate(2023788-19-2 free base) 是一种新分子，能够通过结合葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体的双重激动作用来控制血糖水平。[3]