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Dehydroabiethylamine (NSC-2955) 是肝脏 CYP2B 活性的诱导剂。 Dehydroabiethylamine 抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 和细胞内胆固醇转运，具有抗肿瘤活性。

Sodium dichloroacetate (DCA) 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂，一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 具有抗肿瘤活性，可以降低肿瘤微环境中的乳酸，增加活性氧的产生并促进肿瘤细胞凋亡。

KPLH1130，一种选择性丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂，在高脂饮食(HFD)喂养的小鼠中提高了糖耐量。KPLH1130 抑制巨噬细胞极化并减轻了炎症反应。

JX06 是一种选择性共价PDK 抑制剂，抑制PDK1,PDK2和PDK3，IC50值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。它以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制PDK1活性，具有抗肿瘤活性。

δ-Tocotrienol (Delta-Tocotrienol) 是一种维生素 E，存在于蔬菜，水果，种子，坚果，谷物和油等。维生素 E 是抗氧化剂、神经保护剂和抗癌剂，可以降低胆固醇和其他脂质，保护心血管疾病。

RS1-PDK1 inhibitor (RS 1) 是一种选择性的蛋白激酶PDK1抑制剂，可用来治疗和预防疾病或失调。

PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用，IC50为 84 nM，具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏，抗糖尿病和抗癌作用。

PDK1-IN-RS2 inhibits the activation of the downstream kinases S6K1 by PDK1. PDK1-IN-RS2 is a mimic of the peptide docking motif (PIFtide) and is a substrate-selective PDK1 inhibitor (Kd: 9 μM).

PKM2/PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物，是PKM2/PDK1的双重抑制剂。 PKM2/PDK1-IN-1抑制NSCLC 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 PKM2/PDK1-IN-1 诱导细胞间 ROS 产生，调节凋亡蛋白，参与线粒体和死亡受体通路。

MP7 (PDK1 inhibitor) 是磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。

LDHA/PDKs-IN-2 (compound 20k) 是有效的 LDHA 和 PDKs 的双重抑制剂，IC50 值分别为 0.7 和 1.6 μM。LDHA/PDKs-IN-2 会增加耗氧量并且减少乳酸的形成。LDHA/PDKs-IN-2 显示了癌症研究的潜力，它可以减少 A549 细胞的增殖，EC50值为 15.7 μM。

LDHA/PDKs-IN-1 (compound 20e) is a highly effective dual inhibitor of PDKs and LDHA, displaying IC50 values of 0.8 μM and 0.15 μM, respectively. It significantly suppresses A549 cell proliferation (EC50 = 13.2 μM), reduces lactate formation, and enhances oxygen consumption. This compound holds great promise for cancer research [1].

PDKtide 是一种具有生物活性的肽。（该肽是 PDK1（磷脂酰肌醇依赖性激酶 1）的底物。）

PDK1-IN-3 (Compound C) 作为一种效能显著的PDK1抑制剂，其IC50值为 34 nM。

PDK1-IN-4 (Compound R-29) 是一种PDK1抑制剂，适用于肺癌研究。

PDK1-IN-5 是一种选择性抑制PDK1的化合物。通过抑制PDK1，PDK1-IN-5 降低磷酸化水平并激活 PDH，能够有效逆转 Warburg 效应。此抑制剂通过增加乙酰辅酶 A、减少乳酸、升高线粒体ROS以及诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来将细胞能量代谢从糖酵解切换到氧化磷酸化。在体内，PDK1-IN-5 可有效抑制肿瘤生长且不导致系统性毒性。PDK1-IN-5 可用于研究肺腺癌、人非小细胞肺腺癌、胃癌和结直肠癌。

Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

M77976 是一种选择性 ATP 竞争丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂，对 PDK4 有抑制作用 ，IC50 值为 648 μM。M77976 有用于研究肥胖症和糖尿病。

PS423 (PS210AM) 是 PDK1 的底物选择性抑制剂，也是选择性的 PDK1 激活剂，抑制 S6K 的磷酸化和激活，可用于研究内分泌和代谢疾病。

6-Bromo-4-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile 是一种 PDK1 抑制剂，具有抗癌和抗增殖活性，可用来研究血管肉瘤、腺癌、多骨髓瘤、牛皮癣、前列腺癌和和阿尔茨海默病。

GSK-7227是一种代表过氧化物酶体增殖物激活受体δ（PPARδ）的新型部分激动剂，通过上调骨骼肌细胞中PPARδ靶基因——特别是肉碱棕榈酰转移酶1a（CPT1a）和丙酮酸脱氢酶激酶4（PDK4）的表达，表现出强效的部分激动活性。GSK-7227在调节骨骼肌代谢与能量稳态方面具有潜在作用。

PS-47(PS 47) 是一种 PS48 的非活性 E-异构体。其中 PS48 是一种 PDK1 的激活剂。PS47 (PS 47) 可用作 PS48 的阴性对照。

(2-{[2-(2-fluorophenoxy)ethyl]sulfanyl}-1H-benzimidazol-1-yl)acetic acid是一种前列腺素类 CRTH2拮抗剂，其IC50< 10 μM，可用于研究鼻炎、慢性阻塞性肺疾病、类风湿性关节炎、湿疹和结膜炎。

PS10 是一种广谱的 PDK 抑制剂，抑制 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3，可显着增加丙酮酸脱氢酶复合物活性，可用于研究肥胖和 2 型糖尿病。