bromodomains

NHWD-870 是一种有效且特异性的 BET 家族溴结构域抑制剂，仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50 = 2.7 nM) 和 BRDT 结合。 NHWD-870 具有强大的抗肿瘤功效，并通过增加肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤增殖来抑制癌细胞-巨噬细胞相互作用。

ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂，对 BRD4 的溴结构域 (BD) 具有纳摩尔结合亲和力。ZL0420 对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的IC50分别为 27 nM 和 32 nM。

PFI-3是一种选择性，可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂，Kd 值为89 nM，可延迟和预防乳腺癌。

FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) is a heterobifunctional compound that selectively degrades the BET bromodomain transcriptional co-activator BRD4 by connecting BET bromodomains to the E3 ubiquitin ligase CRBN. Additionally, it serves as a degrader of FKBP12F36V when FKBP12F36V is expressed in-frame with a targeted protein.

NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300/CBP 和 BET 溴结构域抑制剂，其 IC50值均小于30 nM，可用于前列腺癌的研究。

RVX-297 是口服具有活性的，对BD2有选择性的BET 高效抑制剂，作用于BRD2(BD2)、BRD3(BD2)、BRD4(BD2) 的IC50分别为 0.08、0.05、0.02 μM。它能够阻碍多种免疫细胞炎症基因的表达，对临床前模型急性炎症及自身免疫均有效。

PF-CBP1 是一种高选择性的 CREB ​​结合蛋白 (CREBBP) 溴结构域抑制剂。它抑制 CREBBP (IC50: 125 nM) 和 p300 溴结构域 (IC50: 363 nM)。

FKBP12 PROTAC dTAG-13是一种PROTAC和选择性降解剂，通过接合FKBP12 F36V和CRBN从而降解 FKBP12 F36V，可用于药物发现过程中的靶标验证。

GNE-987 is a highly active chimeric BET degrader. GNE-987 binds equipotently to the BD1 and BD2 bromodomains of BRD4 with low nanomolar affinities (IC50: 4.7 and 4.4 nM, respectively). GNE-987 exhibits picomolar cell BRD4 degradation activity (DC50: 0.03

(S)-GNE-987 binds to the BRD4 BD1(IC50=4 nM) and BD2 (3.9 nM) bromodomains and can be used to design PROTAC-Antibody Conjugate (PAC).

BAZ2-ICR is an epigenetic chemical probe and it also is a potent, selective, cell active and orally active BAZ2A/B bromodomains inhibitor with IC50s of 130 nM and 180 nM, and Kds of 109 nM and 170 nM, respectively. BAZ2-ICR shows 10-15-fold selectivity for binding BAZ2A/B over CECR2 and >100-fold selectivity over all other bromodomains.

GS-626510 is an orally bioavailable inhibitor of BET family bromodomains (Kd: 0.59-3.2 nM for BRD2/3/4; IC50: 83 nM and 78 nM for BD1 and BD2).

LP99 是一种表观遗传探针，可破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞中染色质的结合。它是一种选择性的 BRD7 和 BRD9 溴结构域抑制剂，对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。

MS436 是溴结构域抑制剂，作用于 BRD4 BrD1的Ki 为 30 到 50 nM 之间，比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。

GSK 5959 是一种选择性的、细胞渗透性的BRPF1溴端结构域的抑制剂，其IC50值为 80 nM。她对 BRPF1 的选择性是 35 个其他溴结构域的 100 倍以上。

Bromodomain inhibitor-13 （Compound 1）为PFI-3的衍生物，属于含溴结构域蛋白（BCP）抑制剂类。该化合物特别针对SMARCA2、SMARCA4、PB1(5)及PB1的第二个溴结构域（PB1(2)），其KD值分别达37 nM、53 nM、30 nM和190 nM。

DDO-8958 是一种口服活性选择性BET BD1抑制剂，对BRD4 BD1的KD为5.6 nM。除了BRDT BD1之外，DDO-8958对所有BET BD1溴结构域均表现出低纳摩尔级的抑制活性。它还能够抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，诱导凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞，展现了抗肿瘤活性。

BET-IN-25 (compound 7) 是一种口服的生物活性抑制剂，专门针对溴结构域BD1和BD2，其IC50分别为0.18 μM和9.2 μM。

PROTACBET Degrader-12 (Compound 8b) 是一种靶向含溴结构域和额外末端结构域 (BET) 蛋白的PROTAC降解剂，通过DCAF11依赖机制降解BRD3和BRD4。它能够抑制KBM7细胞的活力，DC50值为305.2 nM。

GSK2801 是一种有口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性BAZ2A 和BAZ2B 溴结构域选择性抑制剂，Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。

BDOIA383 is a novel inhibitor of CBP/p300 Bromodomains.

CPI098 is a potent and selective inhibitors for the bromodomains of CREBBP/EP300. CREBBP/EP300 bromodomains play a critical role in regulatory T cell biology. T cell recruitment to tumors is a major mechanism of immune evasion by cancer cells.

CPI571 is a potent and selective inhibitor for the bromodomains of CREBBP/EP300.

PF-CBP1 hydrochloride (PF-CBP1 HCl) 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂，抑制 CREBBP 和 EP300溴结构域的 IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达，也可下调皮质神经元 RGS4 的表达，可用于癫痫和帕金森病等神经疾病的研究。