pak4

LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种 PAK4抑制剂，IC50为 14.93 μM。它通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖，并诱导凋亡。

GNE 2861 是一种 PAK 抑制剂，具有 II 组的选择性。它抑制 PAK4、PAK5 和 PAK6 的IC50值分别为7.5、36和126 nM。

PF-3758309 hydrochloride (PF-03758309 hydrochloride) 是一种口服的、可逆的 ATP 竞争性PAK4抑制剂，Kd 为 2.7 nM，Ki 为 18.7 nM。它抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖，具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能。

KPT9274 (PAK4-IN-1) 是一种非竞争性的 PAK4 和 NAMPT 双重抑制剂（IC50= ~120 nM）。它是一种口服生物可利用的小分子。

PF-3758309 (PF-03758309) 是一种可口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4抑制剂。它是一种 PAK4 抑制剂，可抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。

FRAX1036 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂，对 PAK1、PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM、72.4 nM 和 2.4 μM。

FRAX486 是一种有效的 p21 活化激酶 (PAK) 抑制剂，对 PAK1、PAK2、PAK3 和 PAK4 的 IC50 值分别为 14、33、39 和 575 nM。

PAK4-IN-2是一种强效、高选择性的 PAK4 抑制剂 (IC50 = 23 nM)。它通过阻断 PAK4 介导的细胞骨架重组和凋亡抑制信号抑制多种实体瘤细胞的迁移和侵袭，常用于癌症转移相关的药理研究。

FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base) 是一种有效的 p21 活化激酶 (PAK) 抑制剂，对 PAK1、PAK2、PAK3 和 PAK4 的 IC50 值分别为 14、33、39 和 575 nM。

PAK4-IN-5 (Compound 12i) 作为一种高效的PAK4抑制剂，显示出对PAK4的极低IC50值，为7.68 nM，同时对PAK1的IC50值为1872.01 nM。该化合物通过多种相互作用有效地与PAK4结合，并能显著抑制MDA-MB-231细胞的磷酸化PAK4和LIMK1，从而抑制其增殖和迁移能力。此外，PAK4-IN-5能够引起细胞周期在G0/G1期的停滞，诱导细胞凋亡（Apoptosis）及活性氧的产生。其半致死剂量（LD50）在小鼠中为超过500 mg/kg（口服）。

PAK4-IN-6 是一种针对PAK4的选择性降解剂。它可以用于合成PROTAC，例如CPS-021。

PAK4-IN-1 是一个选择性的、有效的、口服具有活力的 PAK4 抑制剂，在酸性和中性条件下都很稳定。PAK4-IN-1 在体内表现出良好的抗肿瘤作用。

PAK4-IN-3 (compound 27e) 作为PAK4抑制剂，展现了10 nM的IC50。此化合物针对A549细胞表现出0.61 μM的IC50抗增殖效果，并能以浓度依赖的方式诱导A549细胞发生凋亡 (apoptosis)，同时使细胞周期停滞在G0/G1期。

CPS-021 是一种选择性PAK4 PROTAC降解剂，具有50 nM的DC50。CPS-021 表现出强效的抗迁移和侵袭活性，在A549-luc肺转移小鼠模型中显著抑制了肿瘤细胞的侵袭和转移。

DB07268 是选择性JNK1抑制剂，IC50值为 9 nM。

GSK-690693 是一种泛 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2和 Akt3的 IC50分别为 2 nM、13 nM 和9 nM。它也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。

PAK1-IN-1 是一种选择性的、有效的 PAK1 抑制剂 (IC50: 9.8 nM)。PAK1-IN-1 通过剂量依赖性方式抑制 PAK1 相关肿瘤细胞的迁移和侵袭。

PF-3758309 dihydrochloride 是一种有效的、可逆的、口服具有活力的、 ATP 竞争性的 PAK4 抑制剂，其 Kd 值为 2.7 nM，Ki 值为 18.7 nM。PF-3758309 dihydrochloride 显示出 PAK4 抑制剂的预期细胞功能，能够抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。

KY-04045 is a PAK4 inhibitor.

Carbamic acid, (3-(hexyloxy)phenyl)-, 1-butyl-4-piperidinyl ester, monohydrochloride is a bioactive chemical.

PS21M 是 CPS-021 的阴性对照。在 MDA-MB-231 细胞中，PS21M 无法有效降解 PAK4。

CZh226 is a potent and selective PAK4 inhibitor (PAK4 Ki = 9 nM; PAK1 Ki = 3112 nM). CZh226 potently inhibits the migration and invasion of A549 tumor cells by regulating the PAK4-directed downstream signaling pathways in vitro.

SPU-106 is a novel specific PAK4 inhibitor, effectively inhibiting the invasion of SGC7901 cells without cytotoxicity, regulating the PAK4/LIMK1/cofilin and PAK4/SCG10 signaling pathways.