nampt

Nampt activator-2 是一种 NAMPT 激活剂（EC50 ： 0.023 μM）。 Nampt activator-2 对 CYP2C9、2D6、2C19 具有亲和力，亲和力数值分别为 0.060 μM、 0.41 μM 和 0.59 μM 。Nampt activator-2 可用来研究动脉粥样硬化，肥胖，II型糖尿病，胰岛素抵抗和I型糖尿病。

Nampt-IN-5 是烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂。它可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞，IC50值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。它还抑制 CYP3A4 活性。

Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是选择性的 NAMPT 抑制剂，能够抑制纯化的 NAMPT，IC50=3.1 nM。

NAMPT activator-1 (compound 1) 是一种有效的、专用范围广泛的烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 激活剂(EC50 为3.3-3.7 μM)。NAMPT activator-1能有效保护培养细胞免受 fk866介导的毒性，是神经保护的潜在化合物。

(E)-Daporinad（ FK866 ） 是高度特异性、非竞争性烟酰胺磷酸核糖基转移酶（NAMPT）的小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤与抗血管生成活性，IC50值为 0.09 nM。

STF-118804是一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶 Nampt 高选择性抑制剂，降低大多数 B-ALL 细胞系的活力，IC50 <10 nM。

KPT9274 (PAK4-IN-1) 是一种非竞争性的 PAK4 和 NAMPT 双重抑制剂（IC50= ~120 nM）。它是一种口服生物可利用的小分子。

SBI-797812 是在结构上类似于活性位点定向的 NAMPT 抑制剂的化合物，能够阻断这些抑制剂与 NAMPT 的结合。 它将 NAMPT 反应平衡转向 NMN 形成，提高 NAMPT 对 ATP 的亲和力，稳定 His247 处的磷酸化 NAMPT，增加焦磷酸盐副产物的消耗，并通过 NAD+钝化反馈抑制。

Nampt-IN-15 (Example 3)作为一种Nampt抑制剂，对BxPC-3、HepG2、L540cy 和 MOLM-13细胞系展现出显著的细胞毒性作用，其IC50值分别为38.5 nM、8 nM、8.5 nM和7 nM。

NAMPTdegrader-3 (compound C5)，是一种依赖VHL和蛋白酶体途径降解NAMPT的化合物。该化合物展现出对A2780细胞的细胞毒性作用，并能抑制其增殖。

Nampt-IN-14 (example 3)，一种NAMPT抑制剂，具有0.2 nM的IC50值，主要用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。

Nampt-IN-13 (example 58m) 作为一种效果显著的NAMPT抑制剂，专用于制备抗体-药物偶联物 (ADC)。

OT-82 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 NAMPT 抑制剂，具有抗癌活性和细胞毒性，可在携带 EWS 异种移植物的小鼠中损害了肿瘤生长并延长了存活时间。OT-82 可用于研究白血病。

GNE-618 is a potent and orally active inhibitor of nicotinamide phosphoribosyltransferase (IC50: 6 nM). GNE-618 depletes NAD levels and induces tumor cell death. It has anti-tumor activity.

CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂，IC50值 <25 nM。它通过降低细胞中的 NAD+水平发挥细胞毒性作用，具有抗癌活性。

Teglarinad chloride (GMX-1777 chloride) 是一种有效的 NAMPT 的抑制剂，是 GMX1778 的前体。Teglarinad chloride 具有抗肿瘤活性，通过干扰 DNA 修复和抑制血管生成来发挥作用。

GNE-617 是一种新型的、特异性的Nampt 抑制剂，在A549细胞中IC50为18.9nM。

Nampt activator-4, a positive allosteric modulator (N-PAM) of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT), has an EC50 of 0.058 μM and can enhance nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+) levels in cells [1].

Nampt-IN-3 simultaneously inhibit nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) and HDAC (IC50s of 31 nM and 55 nM, respectively).

Nampt-IN-8 是一种 NAMPT 抑制剂 (IC50: 0.183 μM)，也是较好的 NQO1 底物。Nampt-IN-8 能够诱导活性氧 (ROS) 产生，并促使细胞凋亡 (apoptosis) 。

Nampt-IN-10 trihydrochloride (compound 4) 为磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 抑制剂。在A2780与CORL23细胞中展现出活性，IC50值依次为5和19 nM。Nampt-IN-10 trihydrochloride 同时作为抗体偶联活性分子 (ADC) 的非限制性有效载荷。

Nampt-IN-9 (Compound 8) 是一种有效的 NAMPT 抑制剂，具有抗癌作用。Nampt-IN-9 能够用于研究胰腺导管腺癌。

Nampt-IN-12（compound 9）是N-Pyridinylthiophene carboxamid的衍生物，显示对周围神经鞘癌细胞的活性。该化合物通过作用于NAD救助途径中的NAMPT和NMNAT1两种酶，被代谢为AD衍生物，即NAD的模拟物。此外，Nampt-IN-12能够抑制IMPDH，从而引起细胞内IMP的积累。其优异的血脑屏障透过性使其成为中枢和周围神经系统癌症研究的有用工具。

Nampt-IN-10 TFA (compound 4) 是一种磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-10 TFA 对 A2780 (IC50: 5 nM) 和 CORL23 (IC50: 19 nM) 具有细胞效能。Nampt-IN-10 TFA 能够用做 ADCs 的非抗有丝分裂有效载荷。