pim-1

TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 Pim-1 激酶抑制剂，IC50为 50 nM，对 MEK1/MEK2 和 Pim-2 表现出良好的特异性，IC50值大于 20000 nM。

(Z)-SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种选择性的，细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1抑制剂，IC50为 24 μM，Ki 为 0.6 μM。它还抑制 Pim-2，IC50为 100 μM，具有抗癌活性。

Pim-1 kinase inhibitor 8 是一种高效的 Pim-1 kinase 抑制剂，具有抗癌活性，可有效抑制细胞迁移。Pim-1 kinase inhibitor 8 对 MCF-7 和 HepG2 细胞有细胞毒性，是研究乳腺癌的候选化合物。

Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种具有口服活性的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶磷酸化肽的能力，并且抑制4E-BP1和p27Kip1的Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。

Pim-1 kinase inhibitor 4 是一种高效的 Pim-1 激酶 抑制剂，IC50 值为 17.01 nM。Pim-1 kinase inhibitor 4 还具有抗氧化活性和潜在的抗癌活性，对 DPPH 有抑制作用。Pim-1 kinase inhibitor 4 促进 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis)，对 PC-3 细胞生长有抑制作用，IC50 为 16 nM。Pim-1 kinase inhibitor 4 可用于研究前列腺癌。

Inecalcitol 是一种独特的维生素 D3 类似物，可诱导细胞凋亡，有抗癌活性。它是一种具有口服活性维生素 D 受体激动剂，Kd 为 0.53 nM。

TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛-Pim 激酶抑制剂，可通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1的活性。它可杀死多种髓样和淋巴样细胞系，IC50值为 0.8 μM 至 40 μM。

Pim-1 kinase inhibitor 11 (10f) 作为一种PIM-1的有效抑制剂，其IC50仅为0.18 μM。它显示出显著的抗癌活性，并能有效诱导凋亡以及引起细胞周期阻滞。

PIM-1/CK2-IN-2 (compound 3aA) 作为一种PIM-1/CK2抑制剂，在CCRF-CEM细胞中可激活线粒体凋亡途径，常用于癌症研究。

Pim-1 kinase inhibitor 9（compound 8b）是一种专门抑制Pim-1 kinase的化合物，其IC50值为0.24 µM。该化合物能够将乳腺细胞T47D阻滞于S期，并展现出抗肿瘤活性。

PIM-1 Inhibitor 2 (PIM1-IN-2) 是一种高效性 Pim-1 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症。

Pim-1 kinase inhibitor 1 可用于癌症领域研究， 通过促进细胞凋亡对多种癌细胞系表现出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 1 是一种Pim-1 激酶抑制剂 (IC50 = 0.11 μM)。

Pim-1 kinase inhibitor 3 (Compound H5) 是一种有效的Pim-1激酶抑制剂，IC50为 35.13 nM。

PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) is a potent inhibitor of PIM-1, with an IC 50 of 343.87 nM. It also exhibits strong inhibitory activity and selectivity against HDAC 1 and HDAC 6, with IC 50 values of 63.65 and 62.39 nM, respectively. Furthermore, PIM-1/HDAC-IN-1 demonstrates apoptosis-inducing potential in MCF-7 cell lines, specifically inducing pre-G1 apoptosis and causing cell cycle arrest at the G2/M phase [1].

Pim-1 kinase inhibitor 2 (Compound 13) 为高效Pim-1激酶抑制剂，能诱导细胞凋亡(apoptosis)，显示出在癌症疾病研究中的应用潜力。

Pim-1 kinase inhibitor 5 (Compound 4c)是一种选择性Pim-1激酶抑制剂，具有0.61 μM的半抑制浓度(IC50)。该化合物对HepG2、MCF-7、PC3和HCT-116癌细胞系表现出细胞毒性，其IC50s值介于6.95至20.19 μM之间。

Pim-1 kinase inhibitor 10 (compound 13a) 作为PIM-1/2激酶的竞争性及非竞争性抑制剂，能够诱导细胞凋亡并显示出抗癌活性。此外，该化合物还能激活caspase3/7。

Pim-1 kinase inhibitor 6 (Compound 4d) 作为一种高效的Pim-1激酶抑制剂，展现了对癌细胞的显著细胞毒性，其IC50为0.46 μM。

Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 作为一种PIM-1和PIM-2激酶的竞争性抑制剂，其IC50值分别为1.31 μM和0.67 μM。该化合物在正常的人类肺成纤维细胞系Wi-38中表现出较低的细胞毒性，并且在体外对多种癌细胞系如骨髓性白血病(NFS-60)、肝癌(HepG-2)、前列腺癌(PC-3)和结肠癌(Caco-2)显示出有效的抗癌活性。

CK2/ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 也与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。

XL413 是一种口服生物可利用的细胞分裂周期 7 同源物 (CDC7) 激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，IC50值为 3.4 nM。它对 pMCM 的 EC50值为 118 nM，对 CK2 和 PIM1 的 IC50值分别为 215 和 42 nM。

PIM1-IN-1 is a potent and highly selective inhibitor of PIM1/3(IC50s of 7, 5530 and 70 nM for PIM1, PIM2, and PIM3, respectively),with Antiproliferative and anti-cancer activity.

CX-6258是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂，对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

SGI-1776 (Pim-Kinase Inhibitor IX) 是一种Pim 抑制剂，抑制 Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC50值分别为 7 nM、363 nM 和 69 nM。