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IHMT-PI3Kδ-372

IHMT-PI3Kδ-372

产品编号 T35530   CAS 2429889-62-1
别名: IHMT-PI3Kδ-372

IHMT-PI3Kδ-372 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 14 nM,可用于慢性阻塞性肺病的研究。

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IHMT-PI3Kδ-372 Chemical Structure
IHMT-PI3Kδ-372, CAS 2429889-62-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 763 现货
5 mg ¥ 1,870 现货
10 mg ¥ 2,970 现货
25 mg ¥ 4,930 现货
50 mg ¥ 6,900 现货
100 mg ¥ 9,490 现货
500 mg ¥ 18,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,090 现货
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产品目录号及名称: IHMT-PI3Kδ-372 (T35530)
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参考文献
产品描述 IHMT-PI3Kδ-372 is a selective inhibitor of PI3Kδ with an IC50 of 14 nM and can be used in studies about chronic obstructive pulmonary disease.
靶点活性 CYP2C9:2.7 μM (IC50), PI3Kδ:14 nM (IC50)
体外活性 In Raji cells, IHMT-PI3Kδ-372 (0.03-3 μM) inhibits PI3Kδ-mediated AKT T308 phosphorylation (EC50 = 67 nM).IHMT-PI3Kδ-372 moderately inhibits CYP2C9 (IC50 = 2.7 μM) and no apparently inhibits CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, and CYP3A4 (IC50s > 10 μM)[1].
体内活性 IHMT-PI3Kδ-372 (1-5 mg/kg; inhalation) improves lung function and reduced the inflammatory patterns characteristic of COPD with better forced expiratory volume in FEV1, FVC, and PEF. IHMT-PI3Kδ-372 dose-dependently decreases the inflammatory cell and reduces the abnormally high level of leukocytes including the alveolar macrophages, neutrophils, and lymphocytes. In rats, IHMT-PI3Kδ-372 (5 mg/kg; inhalation) displays a half-life of 2.3 h, low exposure of 66 ng/mL, and high clearance of 348.5 mL/min/kg in plasma and high exposure of 5599 ng/g (6 h after inhalation) in lung tissue[1].
别名 IHMT-PI3Kδ-372
分子量 503.5
分子式 C26H23F2N7O2
CAS No. 2429889-62-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 37.8 mg/mL (75.1 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9861 mL 9.9305 mL 19.861 mL 49.6524 mL
5 mM 0.3972 mL 1.9861 mL 3.9722 mL 9.9305 mL
10 mM 0.1986 mL 0.993 mL 1.9861 mL 4.9652 mL
20 mM 0.0993 mL 0.4965 mL 0.993 mL 2.4826 mL
50 mM 0.0397 mL 0.1986 mL 0.3972 mL 0.993 mL

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1. Feng Li, et al. Discovery of (S)-2-(1-(4-Amino-3-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-1 H-pyrazolo[3,4- d]pyrimidin-1-yl)propyl)-3-cyclopropyl-5-fluoroquinazolin-4(3 H)-one (IHMT-PI3Kδ-372) as a Potent and Selective PI3Kδ Inhibitor for the Treatment of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. J Med Chem. 2020 Nov 25;63(22):13973-13993.
YH-306 NU 7026 PI3K-IN-38 Tenalisib Rigosertib sodium PI3Kδ-IN-16 FD274 AS-041164

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

IHMT-PI3Kδ-372 2429889-62-1 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K IHMT-PI3Kdelta-372 IHMTPI3Kδ372 IHMT-PI-3Kδ-372 IHMT PI3Kδ 372 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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