brpf1

TRIM24 BRPF1-IN-2 是一种具有选择性的 TRIM24 BRPF1 双重抑制剂，具有抗癌活性，抑制前列腺癌细胞的增殖、基因和蛋白质表达，以剂量依赖性方式抑制前列腺癌细胞的集落形成。

GSK 5959 是一种选择性的、细胞渗透性的BRPF1溴端结构域的抑制剂，其IC50值为 80 nM。她对 BRPF1 的选择性是 35 个其他溴结构域的 100 倍以上。

IACS-9571 is a selective and potent inhibitor of TRIM24 and BRPF1, (IC50: 8 nM for TRIM24; Kds: 31 nM and 14 nM for TRIM24 and BRPF1).

GSK9311 hydrochloride, a less active analog of GSK6853, can be used as a negative control. GSK9311 hydrochloride inhibits BRPF bromodomain (pIC50s: 6.0 and 4.3 for BRPF1 and BRPF2).

BAY-299是一种有效的抑制剂，能抑制 bromodomain 和 PHD 指家族成员 BRPF2以及 TATA 盒结合蛋白相关因子 TAF1和 TAF1L，其IC50分别为67 nM、8 nM 和106 nM。

NI-42 是一种用于 BRPF 的结构正交化学探针，是有偏向性的BRPFs 溴结构域 (BRD)抑制剂，BRPF1、2和3的IC50为7.9、48和260 nM; BRPF1、2和3的Kd 值为40、210和940 nM，与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。

PFI-4是一种可渗透细胞的选择性BRPF1溴结构域抑制剂，IC50为 80 nM，作用于BRPF1比作用于其他溴结构域选择性强 100 多倍。

GSK6853 是一种强选择性RPF1乙酰赖氨酸抑制剂，pKd 为9.5，其选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。

NI-57 是溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的一种抑制剂，对 BRPF1、BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50值分别为 3.1、46 和 140 nM。

GSK9311 inhibits BRPF bromodomain (pIC50: 6.0 and 4.3 for BRPF1 and BRPF2, respectively). GSK9311 is a less active analog of GSK6853. It can be used as a negative control.

HDAC6 8 BRPF1-IN-1 is a dual inhibitor that targets HDAC6, HDAC8, and the bromodomain and PHD finger containing protein 1 (BRPF1). It exhibits inhibitory activity against HDAC1, HDAC6, and HDAC8 with IC50 values of 797 nM, 344 nM, and 908 nM, respectively. In addition, it inhibits BRPF1 with a Kd value of 175.2 nM. This compound is utilized in cancer research [1].

HDAC8 BRPF1-IN-1 (Compound 23a) 是一种双重的 HDAC8 和 BRPF1 抑制剂，能够作用于人 HDAC8 (IC50: 443 nM)、人 BRPF1 (Kd: 67 nM)。 HDAC8 BRPF1-IN-1 对 HDAC1 和 6 具有较低的体外活性。

BRPF1B TRIM24-IN-1(compound 34)作为一种抑制剂,对TRIM24、BRPF1和BRPF2表现出高效抑制活性,其IC50分别为0.43、0.34、1.75 μM.该化合物与TRIM24、BRPF1和BRD1的溴结构域的结合亲和力(KD)分别为222 nM、137 nM及1130 nM.

BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂，对BRD4(1), CBP, BRPF1B,BRD7,BRD9, BRDT(1),CECR2的KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。

IACS-9571 (ASIS-P040) hydrochloride 是溴结构域蛋白 TRIM24和 BRPF1的抑制剂，对 TRIM24 的 IC50和 Kd 值分别为 8 nM 和 31 nM，对 BRPF1的 Kd 值为 14 nM。

IACS-9571 (trifluoroacetate),作为溴结构域蛋白TRIM24和BRPF1的抑制剂,展示了对TRIM24的强效抑制活性,其IC50和Kd值分别达到8 nM和31 nM,而对BRPF1的Kd值则为14 nM.