abca1

Probucol (DH-581) 是一种抗高脂血症药物，可通过增加 LDL 分解代谢率来降低血液中的胆固醇水平。

Isosilybin A 是从水飞蓟中分离出来的一种黄酮木脂素，可抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡，通过靶向 Akt-NF-κB-雄激素受体轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制，具有抗前列腺癌活性。

OSBPL7-IN-1 是口服有效的氧甾醇结合蛋白样 7 (OSBPL7)抑制剂。它促进质膜上ABCA1的增加，但不影响 mRNA 表达。

ABCA1 inducer 1 是一种促进ABCA1表达的非脂质诱导剂。在携带人类APOE 3 4 基因的 E3 4FAD 小鼠中，该化合物提高了ABCA1的水平，增强了载脂蛋白 (APOE) 的脂质化作用，并有效逆转了多种阿尔茨海默病 (AD) 的表型，同时不会导致甘油三酯水平上升。

Campesterol ((24R)-5-Ergosten-3β-ol) 是一种植物甾醇，具有降胆固醇和抗癌的活性。

GSK3987 是广谱LXRα β激动剂，EC50分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达，诱导细胞甘油三酯的积累和胆固醇流出。

Erythrodiol 是一种橄榄油的成分，能够选择性抑制ABCA1蛋白的降解来促进胆固醇外流，有用于动脉粥样硬化的研究潜力。

Pseudoprotodioscin 是一种呋喃葡糖苷，抑制SREBP1 2和microRNA 33a b 水平，降低胆固醇和甘油三酯合成相关的基因表达。

Elodeoidileon A 作为RXRα的激动剂，其对RXRα-LBD蛋白的解离常数（Kd）为5.85 μM，能够增强ATP结合盒转运蛋白A1（ABCA1）的表达，并显示出在阿尔茨海默病研究中的应用潜力。

E17241作为ABCA1基因表达的诱导剂，具有显著的生物活性（EC50 = 280 nM）。它同时也是一种过氧化物酶体增殖激活受体（PPARs）的激动剂，在HepG2细胞中能通过激活PPARγ、PPARα和PPARδ，促进PPAR介导的基因表达（EC50分别为290, 3,900, 和879 nM）。在RAW 264.7巨噬细胞中，E17241可以增强ABCA1蛋白的水平，这一作用在使用针对PKCζ mRNA的siRNA时失效。在用E17241处理的RAW 264.7细胞中，当浓度为0.4, 2, 或 10 µM时，可增加胆固醇的外流。此外，针对ApoE- -小鼠的动脉粥样硬化模型表明，每日25 mg kg的E17241剂量能有效降低血浆中的胆固醇、丙氨酸转氨酶（ALT）、天门冬氨酸转氨酶（AST）水平以及肝脏中的胆固醇和甘油三酯含量，且减少了主动脉的病变面积。此外，每日50 mg kg的E17241剂量可以在高脂高糖（HFHG）饮食下减轻KKAy糖尿病小鼠的血糖水平和体重。

PFM046 是一种肝 X 受体 (LXR) 的拮抗剂，能够抑制 LXRα 和 LXRβ 的活化，其 IC50 分别为 2.04 μM 和 1.58 μM。此外，PFM046 可下调 SCD1 和 FASN 的表达，上调 ABCA1 的表达，并在小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。

E17110 is an LXRβ agonist. E17110 exhibited a significant activation effect on LXRβ (EC50: 0.72 μmol/L). E17110 also increased the expression of ABCA1 and ABCG1 in RAW264.7 macrophages. E17110 significantly decreased cellular lipid accumulation and promoted cholesterol efflux in RAW264.7 macrophages.

IMB-808 为一种 LXRα β 双激动剂，可促进 ABCA1 表达和胆固醇外流，不诱导 HepG2 细胞中的脂肪生成。IMB-808 用于研究动脉粥样硬化。

C2 L-threo Ceramide is a bioactive sphingolipid and cell-permeable analog of naturally occurring ceramides. It stimulates cholesterol efflux in CHO cells expressing the human ABCA1 receptor when used at a concentration of 10 μM, however, this efflux is 50% less than that stimulated by C2 ceramide . C2 L-threo Ceramide inhibits IL-4 production by 17% in EL4 T cells stimulated with phorbol 12-myristate 13-acetate when used at a concentration of 10 μM. It also induces cell cycle arrest in the G0 G1 phase and a 7-fold increase in sphingosine accumulation as well as inhibits growth of HL-60 leukemia cells.

DMHCA 是一种选择性 LXR 激动剂，具有抗炎活性，可诱导 ABCA1 表达，上调 FASN 和 SREBP-1alpha 基因的表达。

AZ-1 is an inducer of ABCA1 and apoE. It enhances ABCA1 activity and decreases P2X7 receptor activity. AZ-1 activates endogenous LXR signaling but shows no direct LXRα or LXRβ agonist activity.

AZ-2 is an inducer of ABCA1 and apoE. It enhances ABCA1 activity and decreases P2X7 receptor activity. AZ-2 activates endogenous LXR signaling but shows no direct LXRα or LXRβ agonist activity.

Falcarindiol 是一种口服活性聚乙炔氧脂，能激活 PPARγ 并增加 ABCA1 表达，具有诱导细胞凋亡和自噬的功能。此外，Falcarindiol 还展现出抗炎、抗菌、抗癌和抗糖尿病等特性。

st-Ht31是一种由A-kinase锚定蛋白（AKAPs）的两亲螺旋域衍生的、可穿透细胞的硬脂化肽，它能够结合蛋白激酶A (PKA)。在使用50 µM浓度时，能降低PKA在细胞膜上的锚定，但不影响其在使用BHK-21成纤维细胞进行的报告基因分析中的活性。st-Ht31 (1和3 µM)能减少小鼠精子的电容和超活化，同时阻止体外受精。当使用50 µM浓度时，它还能促进表达ATP结合盒转运蛋白1 (ABCA1)的BHK-21细胞和RAW 264.7巨噬细胞中的胆固醇排出。

C2 Dihydro Ceramide (d18:0 2:0) (C2 Dihydroceramide) 是短链的神经酰胺，是神经酰胺合成前体，可刺激 ABCA1 介导的胆固醇外流。

CS-6253TFA为CS-6253的TFA盐类,具有作用于ATP结合盒1 (ABCA1) 的激动剂功能.该化合物能有效调节淀粉样蛋白β的Aβ42 40比率,对血浆中的脂蛋白代谢产生影响.此外,CS-6253 TFA能够促进富含胆固醇的高密度脂蛋白(HDL)颗粒的产生,并触发微粒的释放.

CS-6253是一种ATP结合盒1 (ABCA1) 的激动剂,具有改善淀粉样蛋白βAβ42 40比率的功能,并对血浆中的脂蛋白代谢产生影响.此外,CS-6253还能生成富含胆固醇的高密度脂蛋白 (HDL) 颗粒,并诱导微粒释放.

IMM-H007 是一种新型降脂剂，可增加 abca1 蛋白的表达。

E1231 是 SIRT1 的激活剂。 E1231 通过增强 ABCA1 表达来防止实验性动脉粥样硬化并降低血浆胆固醇和甘油三酯。