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    TargetMol | PROTAC
  • DC-S239
    T60002303141-21-1
    DC-S239 (DC-S239) 是一种选择性的组蛋白甲基转移酶 SETD7 抑制剂 (IC50 = 4.59 μM),具有抗癌活性。
    • ¥ 445
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  • AES-350
    T9041847249-57-4
    AES-350 是一种具有口服活性HDAC6抑制剂,IC50和Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。它对 HDAC3、8 和 11 的 IC50值分别为 0.187、0.245和大于1μM。它通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可研究急性髓系白血病。
    • ¥ 927
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  • Prexasertib
    LY2606368, 5-[[5-[2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基]-1H-吡唑-3-基]氨基]-2-吡嗪甲腈
    T43101234015-52-1
    Prexasertib (LY2606368) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡。
    • ¥ 323
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • CDK8-IN-12
    T720482613307-67-6In house
    CDK8-IN-12 是一种具有选择性、有效性和口服活性的 CDK8 抑制剂(Ki : 14 nM),是一种抗癌剂。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12对 MV4-11 细胞显示出抗增殖活性。
    • ¥ 311
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  • Adavosertib
    MK-1775, AZD1775, Adavosertib (MK-1775)
    T2077955365-80-7
    Adavosertib (MK-1775) 是一种细胞周期调节蛋白 Wee1 的抑制剂 (IC50=5.2 nM),具有选择性。Adavosertib 具有抗肿瘤活性,可以阻滞细胞周期,抑制肿瘤细胞增殖。
    • ¥ 233
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  • Alisertib
    MLN 8237, 4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸
    T22411028486-01-2
    Alisertib (MLN 8237) 是一种 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),具有口服活性和选择性。Alisertib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡和自噬,诱导细胞周期阻滞。
    • ¥ 223
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  • shp099
    SHP099 free base, SHP-099, SHP 099
    T35641801747-42-1
    SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的,有效的,有口服活性的 SHP2抑制剂,IC50=70 nM。
    • ¥ 278
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  • Entospletinib
    GS-9973
    T61011229208-44-9
    Entospletinib (GS-9973) 是选择性的Syk 抑制剂,其IC50=7.7 nM。
    • ¥ 239
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  • SKLB4771
    FLT3-IN-1, FLT3-​IN-​1
    T20511370256-78-2
    SKLB4771 (FLT3-IN-1) 是一种新型的、高效的 Flt3 抑制剂 (IC50:10nM)。
    • ¥ 621
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • M-808
    T399372377335-74-3
    M-808 is a potent and efficacious covalent inhibitor, targeting the interaction between Menin and MLL. It demonstrates a high binding affinity with an IC50 value of 2.6 nM.
    • ¥ 19800
    6-8周
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  • BPR1J-097 hydrochloride (1327167-19-0(free base))
    T4261
    BPR1J-097 hydrochloride (1327167-19-0(free base)) 是一种新型小分子 FLT-3抑制剂(IC50=11±7 nM),具有很好的体内抗肿瘤活性。
    • ¥ 322
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  • MS-177
    MS177
    T697712225938-86-1
    MS-177是一种 PROTAC EZH2 降解剂,通过 EZH2 介导的 WNT7B β-catenin 通路促进胆管癌生长。MS-177抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。MS-177 诱导的经典 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物的降解,激活 MM 细胞中的免疫反应基因。
    • ¥ 883
    8-10周
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  • SJ995973
    SJ-995973, SJ 995973
    T779332882065-25-8
    SJ995973是一种高效的溴结构域和外末端 (BET)蛋白质降解剂,是一种具有潜在抗癌活性的 BET PROTAC。
    • ¥ 2320
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  • THP-1/MV-4-11 against-1
    T2035882978623-53-7
    THP-1 MV-4-11 against-1 (compound 12k) 是一种 5-取代噻唑基脲类抗癌剂,对 THP-1 MV-4-11 癌细胞显示出显著的抑制作用 (IC50 分别为 29 nM 和 98 nM)。
    • 待询
    10-14周
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  • VAS 3947
    VA-S3947, VAS3947, VA S3947
    T29097869853-70-3
    VAS 3947 是一种特异的 NADPH 氧化酶 (NOX) 抑制剂。VAS 3947具有强大的抗血小板作用, 通过 UPR 激活,主要由于蛋白质聚集和错误折叠,独立于抗 NOX 活性诱导细胞凋亡。
    • ¥ 401
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  • Gilteritinib hemifumarate
    吉列替尼半富马酸盐, ASP2215 hemifumarate
    T719731254053-84-3
    Gilteritinib hemifumarate (ASP2215 hemifumarate) 是一种高效的 ATP 竞争性 FLT3(IC50 : 0.29 nM) 和 AXL(IC50: 0.73 nM) 双重抑制剂,可用于治疗复发或难治性 FLT3 突变的 AML。
    • ¥ 347
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  • GSK3685032
    T95732170137-61-6
    GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂,IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
    • ¥ 658
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Senexin C
    T627022375554-02-0In house
    Senexin C 是一种新型具有口服活性和特异性的 CDK8 19 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。Senexin C 比 Senexin B的代谢更稳定,作用效果更强。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长。
    • ¥ 1880
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  • BRD4-IN-4
    T77339304685-40-3
    BRD4-IN-4 是一种具有选择性的 BRD4 抑制剂 ,对 BRD4 的IC50值为 6.83 μM。BRD4-IN-4 选择性抑制 MV4-11 细胞系增殖并将细胞阻滞在 G1 期。BRD4-IN-4可用于研究 MLL 白血病。
    • ¥ 127
    In stock
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • DB818 dihydrochloride
    T200478
    DB818 dihydrochloride为DB818的二盐酸盐状态,能够有效抑制同源框A9 (HOXA9)。它通过减少HOXA9-DNA复合体的生成,抑制并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 于AML细胞系OCI AML3、MV4-11以及THP-1中,从而抑制其生长。
    • 待询
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  • Dot1L-IN-8
    T201118
    Dot1L-IN-8 (Compound 15) 作为一种Dot1L抑制剂,表现出高效的活性。该化合物在抑制HL-60、K562、MV4-11、HH 以及 KG-1 细胞系的活力方面显示出显著效果,其相应的IC50值分别为0.45、1.03、0.68、1.66 和 1.12 μM。
    • 待询
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  • MI-1063
    T2033981410737-39-1
    MI-1063 是一种DMD-2抑制剂,能够阻断MDM2与p53的相互作用,从而激活p53的肿瘤抑制功能。MI-1063 对RS4-11MV4-11癌细胞的生长有抑制效果,其IC50值分别为179 nM和93 nM。MI-1063 还可作为靶蛋白配体用于合成PROTAC降解剂MD-265。
    • 待询
    10-14周
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  • LSD1-IN-38
    T204124
    LSD1-IN-38 (Compound 23e) 是一种具有口服活性的可逆性赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,IC50为 1.2 nM。该化合物能有效抑制癌细胞MV4-11、Kasumi-1和NCI-H526的增殖,其IC50分别为5 nM、4 nM和11 nM。LSD1-IN-38 还能够激活CD86的表达,EC50为0.034 μM,促进MV4-11细胞分化。在小鼠模型中,LSD1-IN-38 展示了明显的抗肿瘤活性。
    • 待询
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  • FW-1
    T204464
    FW-1 是一种FLT3的I型抑制剂,IC50约为1 μM。它在FLT3突变的AML细胞中显示出细胞毒性,并在G0 G1期阻滞细胞周期。FW-1 还能够诱导MV4-11和MOLM-13细胞发生凋亡 (apoptosis)。
    • 待询
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