tumorigenesis

Cyproterone acetate (Cyproterone 17-O-acetate) 是能够抗雄激素(IC50=7.1 nM) 和孕激素合成的类固醇。它与 progesteron 和糖皮质激素受体有亲和力。

3-Phenylpropyl isothiocyanate 在抑制N-nitrosomethyl-benzylamine (NMBA) 的肿瘤生成中表现出强大的抑制效果，从而展现出强大的化学预防性质 [1] [2]。

Liensinine Perchlorate 是元莲的成分，可诱导结直肠癌细胞凋亡，具有抗高血压和抗癌活性。

EB-3D 是一种选择性胆碱激酶 α 抑制剂，对 ChoKα1 的IC50值为 1 μM。它影响 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡、内质网应激和脂质代谢，具有抗癌活性。

EN4 (EN4 MYC inhibitor) 是一种靶向 M​​YC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。它抑制 MYC 转录活性，下调 MYC 靶标，并具有抗肿瘤作用。它对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。

DT-061 is an orally bioavailable protein phosphatase 2A (PP2A) activator. It could be applied in the therapy of KRAS-mutant and MYC-driven tumorigenesis.

Broparestrol (E)- 具有抗生育活性，是啮齿动物乳腺肿瘤发生的有效抑制剂。

Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物，是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂，激动 RARα/β/γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。

Lithocholic acid (3α-Hydroxy-5β-cholanic acid) 是有毒的次级胆汁酸，是 FXR 拮抗剂 (IC50=0.7、1.4 μM)、EphA2 拮抗剂 (IC50=48、66 μM)和 EphB4 拮抗剂 (IC50=141 μM)。Lithocholic acid 能促使肝内胆汁淤积，能促进肿瘤发生。Lithocholic acid 为清洁剂溶解脂肪以供吸收，并且本身被吸收。

2-Undecanone (Methylnonylketone) 能够抑制 DnaKJE-ClpB 双酮依赖的热灭活细菌萤光素酶重折叠。它对肺肿瘤发生具有抑制作用。

PIM447 (LGH447) 是一种可口服且具有选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，具有抗肿瘤和骨保护作用，抑制 PIM1、PIM2 和 PIM3，诱导细胞凋亡，可降低 HuH6 和 COA67 细胞的活力、增殖和运动。PIM447 抑制肝母细胞瘤的肿瘤发生，可用于研究多发性骨髓瘤。

ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) is a major bioactive compound of the herb Curcuma longa with anti-tumorigenesis and anti-inflammatory activities[1][2][3]. ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) exerts positive modulation on murine DCs, induces NSC proliferation.

FAK-IN-22 (Compound 26) 是FAK、JAK3和Aurora B的抑制剂，其IC50值分别为50.94 nM、9.99 nM和0.49 nM，有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 抑制 PANC-1 细胞的增殖，IC50值为0.15 μM，并通过抑制FAK/PI3K/Akt信号通路，在 PANC-1 细胞中诱导凋亡和 G2/M 期阻滞。

MTH1 activator-1 是一种MTH1激活剂，能够提升内源性MTH1的活性，同时显著降低细胞DNA中的8-oxo-dG水平。此化合物适用于研究核苷酸池中氧化损伤修复的上调效应，以及用于延迟或减少肿瘤发生的实验。

DS-1-38 是一种 EYA1 拮抗剂，可以阻止 SonicHedgehog (SHH) 信号传导。EYA1 是卤酸脱卤酶磷酸酶和转录因子，调控 SHH 髓母细胞瘤 (SHH-MB) 的肿瘤发生与增殖。

Ovatodiolide 是从茴香中提取得到的小分子化合物，具有抗炎和潜在的神经保护活性，抑制结肠肿瘤发生，可用于研究神经系统疾病。

Bardoxolone (CDDO) 是新型核调节因子激活剂。

ADP-Ribosylarginine can regulate cell proliferation and tumorigenesis.

Ochratoxin A-13C20is intended for use as an internal standard for the quantification of ochratoxin A by GC- or LC-MS. Ochratoxin A is a mycotoxin that has been found inAspergillusandPenicillium.1It increases lipid peroxide levels and the number of apoptotic cells, as well as reduces superoxide dismutase activity in rat kidney when administered at a dose of 120 μg/kg.2Topical application of ochratoxin A (80 μg/mouse) induces DNA damage, cell cycle arrest at the G0/G1phase, and apoptosis in mouse skin cells.1It also initiates tumor formation in a two-stage mouse skin tumorigenesis model. Ochratoxin A has been found as a contaminant in a variety of foods.3

WSF1-IN-1 是一种可口服的小分子 WSF1 蛋白抑制剂，用于研究 Wolfram 综合征中与 WSF1 相关的肿瘤发生机制。在使用 HepG2 亲本细胞与 WFS1 基因敲除细胞的研究中，WSF1-IN-1 选择性地抑制WSF-1，IC50 值为 0.33 μM，证实了WSF1-IN-1在调控 WSF1 相关细胞通路中的靶点选择性与机制特异性。

(S)-GFB-12811 (compound 596) 是一种选择性的、选择性的 CDK5 抑制剂 (IC50<10 nM)。(S)-GFB-12811 能够用于细胞周期进程、神经元发育、肿瘤发生的研究。

Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类PI3K 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。

NZ28, also known as NSC134754, is potent HSF1 inhibitor, which induced inhibition of HSF1, SP1 and NF-κB triggers the loss of the natural killer cell-activating ligands MICA/B on human tumor cells. Heat-shock transcription factor HSF1 has a critical role in human epidermal growth factor receptor-2-induced cellular transformation and tumorigenesis.

LY2780301 is an orally bioavailable inhibitor of the serine/threonine protein kinase Akt (protein kinase B) with potential antineoplastic activity. Akt inhibitor LY2780301 binds to and inhibits the activity of Akt, which may result in inhibition of the PI3K/Akt signaling pathway, thereby leading to inhibition of cell proliferation and the induction of apoptosis in tumor cells. Activation of the PI3K/Akt signaling pathway is frequently associated with tumorigenesis and dysregulated PI3K/Akt signaling may contribute to tumor resistance to a variety of antineoplastic agents.