crebbp

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

PF-CBP1 hydrochloride (PF-CBP1 HCl) 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂，抑制 CREBBP 和 EP300溴结构域的 IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达，也可下调皮质神经元 RGS4 的表达，可用于癫痫和帕金森病等神经疾病的研究。

MS7972 是一种小分子，能阻断人 p53 和 CREB 结合。它在50 μM 的时候几乎可以完全阻断 BRD 的相互作用。

SGC-CBP30 是高选择性CBP p300溴结构域的有效抑制剂，对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，具有抗炎作用。

CREBBP-IN-9, a CREBBP inhibitor, acts on the bromodomain of the protein.

Ep300 CREBBP-IN-8 (Example 37) 是一种有效的和具有口服活性的 Ep300和CREBBP 抑制剂，IC50分别为 0.014 μM 和 0.018 μM。Ep300 CREBBP-IN-8 可用于癌症研究。

Ep300 CREBBP-IN-2 (Example 73) 是一种有效的和具有口服活性的Ep300和CREBBP 抑制剂，IC50分别为 0.052 μM 和 0.148 μM。Ep300 CREBBP-IN-2 可用于癌症研究。

Ep300 CREBBP-IN-3 (Example 61) 是一种有效的Ep300和CREBBP 抑制剂，IC50分别为 0.056 μM 和 0.095 μM。Ep300 CREBBP-IN-3 可用于癌症研究。

Ep300 CREBBP-IN-4 (Example 56) 是一种有效的Ep300和CREBBP 抑制剂，IC50分别为 0.024 μM 和 0.064 μM。Ep300 CREBBP-IN-4 可用于癌症研究。

CBP p300-IN-10 是一种高效的组蛋白乙酰转移酶 EP300和CREBBP 的抑制剂，IC50分别为 26 nM 和 39 nM。

OXFBD04 是有效的、选择性的 BRD4 抑制剂(IC50= 166 nM)。OXFBD04 是有效的 BET 溴结构域配体，具有对 CREBBP 溴结构域额外的适度亲和力。OXFBD04 显示出抗癌活性。

PF-CBP1 是一种高选择性的 CREB ​​结合蛋白 (CREBBP) 溴结构域抑制剂。它抑制 CREBBP (IC50: 125 nM) 和 p300 溴结构域 (IC50: 363 nM)。

CPI098 is a potent and selective inhibitors for the bromodomains of CREBBP EP300. CREBBP EP300 bromodomains play a critical role in regulatory T cell biology. T cell recruitment to tumors is a major mechanism of immune evasion by cancer cells.

CPI571 is a potent and selective inhibitor for the bromodomains of CREBBP EP300.

UL04 is an inhibitor of CREBBP bromodomain.