brdt-bd2

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

RVX-297 是口服具有活性的，对BD2有选择性的BET 高效抑制剂，作用于BRD2(BD2)、BRD3(BD2)、BRD4(BD2) 的IC50分别为 0.08、0.05、0.02 μM。它能够阻碍多种免疫细胞炎症基因的表达，对临床前模型急性炎症及自身免疫均有效。

GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2溴结构域的抑制剂，对 BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2的 IC50值为 264、98、49 和 214 nM，具有免疫调节活性。

BY27 是一种具有强效性和选择性的 BET BD2 抑制剂（Ki：3.1 nM），具有抗癌活性，抑制 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1/BD2，抑制肿瘤生长。

ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂，可抑制 BRD2/3/4。 它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。

GSK973 is a highly selective and orally bioavailable inhibitor that targets the second bromodomains (BD2s) of the BET family. It exhibits a pIC 50 of 7.8 and a pK d of 8.7 specifically for BRD4 BD2. Additionally, GSK973 demonstrates a remarkable selectivity of 1600-fold for BRD4 BD2 over BRD4 BD1. Moreover, it displays good potency against BRD2 BD2, BRD3 BD2, and BRDT BD2, with pIC 50 ranging from 7.4 to 7.8 and pK d ranging from 8.3 to 8.5.

CDD-1128在BD2 DEC-Tec实验中亲和力值为521nM。

CDD-1349在BD2 DEC-Tec实验中的IC50值为22nM。

CDD-1147在BD2 DEC-Tec实验中的IC50值为94nM。

PLX51107 是一种选择性 BET 抑制剂，与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用。它对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力Kd 值分别为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力Kd 值分别为 5.9、6.2、6.1 和 120 nM。

BET-IN-27 (compound 6C) 作为一种具备口服活性的BET抑制剂，其对BRD4-BD2、BRD4-BD1、BRD2-BD1、BRD3-BD1和BRDT-BD1的IC50分别为3.3 nM、3.4 nM、4.1 nM、20.4 nM和42.0 nM。此外，BET-IN-27还显示了抗增殖的生物活性。

pan-BET/BD2-IN-1 (compound 6b) 是一种具有选择性针对末端外 (BET) 蛋白的抑制剂，其在 BRDT-1 中的 Ki值为 1.05 μM，在 BRD4-1 中的 Ki值为 0.68 μM。该化合物能够抑制 MM.1S 癌细胞的生长，IC50 为 2.6 μM。

BRD4-IN-11 是一种口服有效且选择性的 BRD4 抑制剂，抑制效率为 IC50= 26.35 nM (BD1) 和 IC50= 72.81 nM (BD2)。相比于 BRD2、BRD3 和 BRDT，BRD4-IN-11 对 BRD4 的抑制效力高出约 3 至 18 倍。它能够增强 H2S 的释放，抑制纤维化标志物 (α-SMA 和纤连蛋白)、c-Myc 和 CDC25B 的上调。此外，BRD4-IN-11 可减少 LO2 肝细胞的细胞凋亡 (apoptosis)，在肝肺纤维化模型中显著改善肝功能和肺功能，适用于肝肺纤维化的研究。

INCB054329 是一种结构不同的溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂，可抑制 BRD2-BD1、BRD2-BD2、BRD3-BD1、BRD3-BD2、BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRDT-BD1 和 BRDT-BD2，IC50 值为 分别为 44 nM、5 nM、9 nM、1 nM、28 nM、3 nM、119 nM 和 63 nM。

N1-[5-[[[3-(4-Amino-2-methylphenyl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N4-methyl-1,4-benzenedicarboxamide 是一种有效、选择性的BRDT 和BRD4抑制剂的第二溴代烷(BD2),IC50分别为7和25 nM,选择性是BRDT-BD1和BRD4-BD1的1000倍和300倍以上。

BRD4Inhibitor-28（Compound 18）是一款具有口服活性的BRD4抑制剂，其针对BRD40-BD1和BRD40-BD2的IC50值分别为15和55 nM。该化合物同时对BRD2-BD1、BRD3-BD1和BRDT-BD1也表现出抑制作用，对应的IC50值依次为19、25和68 nM。此外，BRD4Inhibitor-28在抗黑色素瘤方面展现出活性。

BET BD2-IN-1（compound 45）为BETBD2选择性抑制剂，IC50值为1.6 nM，通过抑制STAT3与NF-κB活性，阻断Th17细胞的分化，适用于银屑病与炎症性肠病研究。