cecr2

NVS-CECR2-1 是一种选择性猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 CECR2 BRD 的染色质结合。NVS-CECR2-1 具有细胞毒性，可诱导细胞凋亡。

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

GNE-375 是一种具有选择性和高效性的 BRD9 抑制剂，(IC50：5 nM)。GNE-375 抑制 BRD4、TAF1 和 CECR2，可用于研究表观遗传学耐药性。

Bromosporine 是广谱 BRD2 4 9 和 CECR2 溴结构域抑制剂，IC50为0.41、0.29、0.122和0.017 μM。

TP-238 是一种有效的，选择性的CECR2 BPTF 双重探针，IC50值分别为 30 nM 和 350 nM。TP-238 还抑制BRD9，pIC50为 5.9，并且对其他 338 激酶的活性较低。

TP-238 hydrochloride is a highly potent and selective dual CECR2 BPTF probe, demonstrating IC50 values of 30 nM and 350 nM, respectively. It additionally exerts inhibitory effects on BRD9, with a pIC50 value of 5.9, while displaying lower activity against 338 other kinases.

BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂，对BRD4(1), CBP, BRPF1B,BRD7,BRD9, BRDT(1),CECR2的KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。

BAZ2-ICR is an epigenetic chemical probe and it also is a potent, selective, cell active and orally active BAZ2A B bromodomains inhibitor with IC50s of 130 nM and 180 nM, and Kds of 109 nM and 170 nM, respectively. BAZ2-ICR shows 10-15-fold selectivity for binding BAZ2A B over CECR2 and >100-fold selectivity over all other bromodomains.

GSK232 is a highly selective and cellularly penetrant inhibitor of CECR2 with outstanding physicochemical properties.