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抑制剂&激动剂
7
重组蛋白
1
Benzarone
苯扎隆, Venagil, Vasoc, Benzaronum, Benzarona
T20545
1477-19-6
Benzarone (Benzarona) 是人尿酸转运蛋白 1的有效抑制剂,IC50为 2.8 μM。它具有降低血清尿酸水平的作用。
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Lesinurad
雷西那德, 来司诺雷, RDEA594
T6875
878672-00-5
Lesinurad (RDEA594) 是URAT1和OAT 抑制剂。Lesinurad 用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物,Km 分别为 0.85 和 2 μM。
OAT
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Verinurad
维立诺雷, RDEA3170
T3994
1352792-74-5
Verinurad (RDEA3170) 是一种有效的、特异性的URAT1抑制剂,IC50为 25 nM。
OAT
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Dotinurad
(3,5-dichloro-4-hydroxyphenyl)(1,1-dioxidobenzo[d]thiazol-3(2H)-yl)methanone
T15160
1285572-51-1
Dotinurad ((3,5-dichloro-4-hydroxyphenyl)(1,1-dioxidobenzo[d]thiazol-3(2H)-yl)methanone) 是有效的尿酸盐重吸收选择性抑制剂,抑制尿酸盐转运蛋白 1的IC50为 37.2 nM,具有促尿酸排泄的作用。
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HNW005
T206955
HNW005 是一种同时抑制NLRP3炎症小体和尿酸转运蛋白 1 (URAT1) 的化合物,其对NLRP3炎症小体激活的KD值为204.6 nM,IC50为1.7 μM,对尿酸跨膜转运的IC50为6.4 μM。在体内以2 mg/kg剂量给药时,HNW005能够将尿酸水平降低64.8%。通过抑制NLRP3炎症小体和尿酸跨膜转运,该化合物展示出抗炎、镇痛和降尿酸的活性。HNW005可用于痛风性关节炎的相关研究。
NOD-like Receptor (NLR)
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URAT1/GLUT9-IN-1
T209742
URAT1/GLUT9-IN-1 (compound 29) 能抑制尿酸转运蛋白1 (URAT1) (IC50=2.01 μM) 和葡萄糖转运蛋白9 (GLUT9) (IC50=18.21 μM),具有良好的药代动力学特性和口服生物利用度,可用于研究痛风和高尿酸血症。
OAT
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Epaminurad
T27275
1198153-15-9
Epaminurad (UR-1102) 是一种口服有效的和选择性的URAT1(尿酸转运体 1) 抑制剂,其Ki 为 0.057 μM。Epaminurad 适度地抑制OAT1和OAT3(有机阴离子转运体)。Epaminurad 是一种促尿酸排泄剂。Epaminurad 可用于痛风和高尿酸血症的研究。
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