urate transporter 1

Verinurad (RDEA3170) 是一种有效的、特异性的URAT1抑制剂，IC50为 25 nM。

Dotinurad ((3,5-dichloro-4-hydroxyphenyl)(1,1-dioxidobenzo[d]thiazol-3(2H)-yl)methanone) 是有效的尿酸盐重吸收选择性抑制剂，抑制尿酸盐转运蛋白 1的IC50为 37.2 nM，具有促尿酸排泄的作用。

Benzarone (Benzarona) 是人尿酸转运蛋白 1的有效抑制剂，IC50为 2.8 μM。它具有降低血清尿酸水平的作用。

Lesinurad (RDEA594) 是URAT1和OAT 抑制剂。Lesinurad 用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物，Km 分别为 0.85 和 2 μM。

HNW005 是一种同时抑制NLRP3炎症小体和尿酸转运蛋白 1 (URAT1) 的化合物，其对NLRP3炎症小体激活的KD值为204.6 nM，IC50为1.7 μM，对尿酸跨膜转运的IC50为6.4 μM。在体内以2 mg/kg剂量给药时，HNW005能够将尿酸水平降低64.8%。通过抑制NLRP3炎症小体和尿酸跨膜转运，该化合物展示出抗炎、镇痛和降尿酸的活性。HNW005可用于痛风性关节炎的相关研究。

Epaminurad (UR-1102) 是一种口服有效的和选择性的URAT1(尿酸转运体 1) 抑制剂，其Ki 为 0.057 μM。Epaminurad 适度地抑制OAT1和OAT3(有机阴离子转运体)。Epaminurad 是一种促尿酸排泄剂。Epaminurad 可用于痛风和高尿酸血症的研究。