arv771

ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂，对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。

Gal-ARV-771 是一种PROTAC前药，其结构为半乳糖修饰的ARV-771。在表达SA-β-Gal的衰老癌细胞中，Gal-ARV-771 被激活后能够释放ARV-771。通过泛素-蛋白酶体途径，Gal-ARV-771 选择性地降解衰老细胞中的BRD4蛋白，并促进衰老癌细胞的凋亡 (apoptosis)。

OARV-771 是一种基于 VHL 的 BET 降解剂 (PROTAC)，具有改善的细胞通透性。OARV-771 显示 Brd4、Brd2 和 Brd3的 DC50分别为 6、1 和 4 nM。