apricitabine

Apricitabine (SPD754) 是一种具有高选择性和口服活性的HIV-1逆转录酶抑制剂(Ki=0.08μM)，是2′-脱氧-3′-氧-4′-硫代胞苷(dOTC)的(-)对映体 。 Apricitabine 对DNA 聚合酶α、β和γ具有抑制作用，Ki 值分别为300μM、12μM 和112.25μM。Apricitabine 在抗逆转录病毒HIV 感染者中显示出良好的抗逆转录病毒治疗效果，具有良好的耐受性和较低的选择性抗性。