apcin

Apcin 是后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性的有效竞争性抑制剂，可通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别竞争性地抑制 APC/C 依赖性泛素化。它占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋，并可以延长有丝分裂。它通过阻断有丝分裂退出并通过共同添加 Ts-Arg-OMe 协同放大而起作用。

Apcin-A is an anaphase-promoting complex (APC) inhibitor. It interacts strongly with Cdc20 and inhibits the ubiquitination of Cdc20 substrates. Apcin-A can be used to synthesize the PROTAC CP5V.

Apcin A HCL 是一种后期促进复合物 (APC) 抑制剂。Apcin A HCL 与 Cdc20 强烈相互作用，并抑制 Cdc20 底物的泛素化。Apcin A HCL 可用于合成 PROTAC CP5V。

Tapcin 是一种同时抑制拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II 的化合物，其 IC50 分别为 203 和 71 nM。Tapcin 对癌细胞 A-375、HeLa、Huh7.5、U2-OS、A549、Caco-2 和 HT29 的增殖有抑制作用，IC50 分别为 441、1.04、40.5、0.002、0.006、0.287 和 0.842 nM。Tapcin 在 HT29 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

Kynapcin-13 非竞争性地抑制脯氨酰内切肽酶(prolyl endopeptidase (PEP))的活性，其IC50为76.80 μM，并且对其他丝氨酸蛋白酶的抑制作用较弱。

Kynapcin-28 非竞争性抑制脯氨酰内切肽酶 (prolyl endopeptidase (PEP)) 的活性，IC50 为 76.80 μM，并且对其他丝氨酸蛋白酶的抑制作用较弱。