kidney disease

AC1903是一种选择性的TRPC5抑制剂，具有足细胞保护特性，对 TRPC4 或 TRPC6没有影响，并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化大鼠模型中，AC1903抑制严重蛋白尿，并且防止足细胞丢失。

M1001 是较弱的HIF-2α激动剂，直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合，Kd=667 nM，能够提高 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。

Finerenone (BAY-948862) 是一种类盐皮质激素受体 (MR) 的非甾体拮抗剂 (IC50=18 nM)，具有选择性和口服活性。Finerenone 被用于慢性肾病伴 2 型糖尿病患者的治疗。

Bis-T-23是一种肌动蛋白依赖性达纳敏低聚物的促进剂，是一种 HIV-I 整合酶抑制剂，是泰尔普斯丁衍生物。Bis-T-23可以促进肌动蛋白依赖性的dynamin 寡聚化。Bis-T-23可用于HIV 和慢性肾脏疾病（CKD）的研究。

Avosentan（Ro 67-0565; SPP-301） 是有效的内皮素受体（ETA）拮抗剂,对内皮素-1诱导的收缩有很强的抑制作用,可能对慢性肾脏疾病具有保护作用。[2]

BLU2864 是一种具有口服活性的、高选择性的、ATP 竞争性的 PRKACA 抑制剂 ，IC50值为0.3 nM。BLU2864 具有抗肿瘤活性，具有用于癌症和多囊肾的研究潜力。

6-Acryloyloxyhexyl phosphate (PA21) 是一种新型磷酸盐结合剂，属于铁基试剂，可用于治疗慢性肾脏病中的高磷血症。

5-Hydroxy-1-methylhydantoin (HD-003) 是一种可能用于治疗肾衰竭的抗氧化剂。它是肌酐代谢物，是一种羟基自由基清除剂，此前已显示通过抑制大鼠慢性肾病的进展来提供肾脏保护。 它是一种新型抗氧化药物，可完全抑制 B2-激肽受体(B2KR) 对 VSMC 中高葡萄糖 (25 mM) 刺激的反应，并且还显示可减弱 BK 对 VSMC 重塑的影响。它抑制 BK 诱导的 MAPK 磷酸化增加并减弱 VSMC 中结缔组织生长因子 (CTGF) 蛋白水平的增加。这些研究结果表明，它可能通过其抗氧化特性赋予血管保护免受高葡萄糖浓度和 BK 刺激以改善血管损伤和重塑。

Calcium polystyrene sulfonate (Poly(styrenesulfonic acid) calcium salt) 是一种离子交换树脂。 Calcium polystyrene sulfonate 可降低血钾水平，可用于治疗慢性肾病患者高钾血症的研究。

Irbesartan (SR-47436) 是一种 1 型血管紧张素 II 受体拮抗剂，IC50为1.3 nM。

Bisphenol A 是酚类内源性代谢合成物，广泛用于环氧树脂和聚碳酸酯塑料的生产。它是生殖、发育和全身毒性物质，常被归类为内分泌干扰物。它与许多疾病有关，包括呼吸系统疾病、心血管疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。

GFB-8438 是有效的TRPC5选择性抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的IC50分别为 0.18 和 0.29 μM。它对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。它对小鼠足细胞的保护作用。

Trapidil (Avantrin) 是一种抗血小板药物，是一种血管扩张剂，有特异性血小板衍生生长因子。

2-Iodohippuric Acid 可以用来测量肾脏的清除率用于肾功能研究，也用于某些疾病的诊断，如肝病和肾病。此外，它还用于某些药物的合成。

Sevelamer carbonate 是一种口服具有活力的非钙基磷酸盐结合剂，能有效降低体内血清磷水平，但对体内血清钙、氯水平影响极小，可用于研究慢性肾脏病的高磷血症。它被认为是七氟乙烯的一种改进的缓冲形式。

EPI-X4是一种源于人血清白蛋白408-423氨基酸的内源性肽段，是趋化因子(C-X-C基序)受体4 (CXCR4)的拮抗剂。在0.8至1,000µM的浓度范围内，EPI-X4能抑制表达CXCR4的HEK293细胞中由趋化因子(C-X-C基序)配体12 (CXCL12)诱发的钙离子动员和受体内化。EPI-X4还能抑制CXCL12诱导的Jurkat T细胞和人类CD34+造血干细胞的迁移。体内实验中，EPI-X4（16µmol kg）在急性过敏性气道高嗜酸性粒细胞疾病的小鼠模型中减少了Cxcr4依赖的炎症细胞气道浸润。慢性肾脏病患者尿液中EPI-X4的水平增高，并与肾小球滤过率(GFR)成反比。

LJ-2698作为一种腺苷A3受体拮抗剂，目前正在研究用于治疗肺气肿和DKD（Diabetic Kidney Disease）。在小鼠肺模型中，LJ-2698能有效减轻由弹性蛋白酶引起的负面影响，同时抑制基质金属蛋白酶的活性和细胞凋亡。此外，LJ-2698在治疗糖尿病肾病方面的应用也得到了探索，已在小鼠中成功预防了多种类型的肾损伤。

BRD4 Inhibitor-32 (example 15) 为一种BRD4抑制剂，适用于急性与慢性肾脏疾病研究。

Roxadustat-d5 is intended for use as an internal standard for the quantification of roxadustat by GC- or LC-MS. Roxadustat is an inhibitor of hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase (HIF-PH; IC50s = 1.4, 1.26, and 1.32 µM for HIF-PH1, HIF-PH2, and HIF-PH3, respectively). It is selective for HIF-PH over other 2-oxoglutarate-dependent dioxygenases, including lysine-specific demethylase 5A (KDM5A), KDM5B, -5C, -5D, and -6B (IC50s = >100 µM for all). Roxadustat (10-200 µM) stabilizes HIF-1α and HIF-2α in Hep3B hepatocellular carcinoma cells. It increases levels of secreted erythropoietin in Hep3B cells in a concentration-dependent manner and increases erythropoiesis in rats when administered at doses of 25 and 50 mg kg. Roxadustat reverses anemia in a rat model of chronic inflammation induced by peptidoglycan-polysaccharide, as well as a rat model of chronic kidney disease induced by 5 6 nephrectomy. It reduces tumor growth and increases survival in a murine Lewis lung carcin......

Ocedurenone, a corticosteroid receptor antagonist, is a compound utilized in the investigation of kidney disease (WO2018054357, compound I).

Polythiazide (NSC-108161, P-2525) is used to treat fluid retention (edema) caused by a variety of causes, including congestive heart failure, severe liver disease (cirrhosis), kidney disease, or steroid or hormonal medication.

Camostat, also known as FOY 305, is a serine protease inhibitor. Camostat is used in the treatment of some forms of cancer and is also effective against some viral infections, as well as inhibiting fibrosis in liver or kidney disease or pancreatitis. It is an inhibitor of the enzyme transmembrane protease, serine 2 (TMPRSS2). Inhibition of TMPRSS2 partially blocked infection by SARS-CoV and Human coronavirus NL63 in HeLa cell cultures. In vitro study showed that camostat significantly reduces the infection of Calu-3 lung cells by SARS-CoV-2, the virus responsible for COVID-19.

TRPC5-IN-1是一种TRPC5抑制剂，在各种慢性肾病动物模型中均具有活性。

GFB-12811 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 CDK5 抑制剂，可用于研究常染色体显性遗传性多囊肾病。