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Mavatrep

Mavatrep

产品编号 T16014   CAS 956274-94-5
别名: JNJ-39439335

Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种特异性的 TRPV1 拮抗剂,Ki 为 6.5 nM,可用于炎症性疼痛的研究。

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Mavatrep Chemical Structure
Mavatrep, CAS 956274-94-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 597 现货
5 mg ¥ 1,490 现货
10 mg ¥ 2,390 现货
25 mg ¥ 4,820 现货
50 mg ¥ 7,730 现货
100 mg ¥ 9,870 现货
500 mg ¥ 19,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,630 现货
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产品目录号及名称: Mavatrep (T16014)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Mavatrep (JNJ-39439335) is a selective antagonist of TRPV1 with Ki of 6.5 nM and can be used for studies about inflammatory pain.
体外活性 In cells expressing recombinant human TRPV1 channels, Mavatrep antagonized capsaicin-induced Ca2+ influx with an IC50 of 4.6 nM. Mavatrep blocked the activation of hTRPV1 channels by Capsaicin (1 μM, pH 5.0) in a concentration-dependent fashion[1].
体内活性 In the complete Freund's adjuvant- and carrageenan-induced thermal hypersensitivity models, Mavatrep exhibited full efficacy, with ED80 values of 7.8 and 0.5 mg/kg, respectively, corresponding to plasma levels of 270.8 and 9.2 ng/mL, respectively. On the basis of Mavatrep superior pharmacologic and safety profile, Mavatrep was selected for clinical development for the treatment of pain[1].
别名 JNJ-39439335
分子量 422.44
分子式 C25H21F3N2O
CAS No. 956274-94-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 16 mg/mL (37.88 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3672 mL 11.836 mL 23.672 mL 59.18 mL
5 mM 0.4734 mL 2.3672 mL 4.7344 mL 11.836 mL
10 mM 0.2367 mL 1.1836 mL 2.3672 mL 5.918 mL
20 mM 0.1184 mL 0.5918 mL 1.1836 mL 2.959 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Parsons WH, et al. Benzo[d]imidazole Transient Receptor Potential Vanilloid 1 Antagonists for the Treatment of Pain: Discovery of trans-2-(2-{2-[2-(4-Trifluoromethyl-phenyl)-vinyl]-1H-benzimidazol-5-yl}-phenyl)-propan-2-ol (Mavatrep). J Med Chem. 2015 May
8-Gingerol TRPM8 antagonist WS-3 A-1165442 FEMA-4809 (-)-Menthol (E)-Cardamonin OMDM-6 Evifacotrep

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Mavatrep 956274-94-5 Membrane transporter/Ion channel TRP/TRPV Channel Inhibitor capsaicin TRP Channel neuropathic pain calcium ions JNJ-39439335 JNJ 39439335 inhibit Transient receptor potential channels hTRPV1 channel JNJ39439335 HEK293 inhibitor

 

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