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Lecozotan HCl

产品编号 T27806 CAS 433282-68-9

别名: SRA-333, SRA333, SRA 333, Lecozotan hydrochloride

Lecozotan HCl (SRA-333) 是一种强效且具有选择性的 5-HT 拮抗剂。Lecozotan HCl能明显增强氯化钾刺激海马齿状回谷氨酸和乙酰胆碱的释放并具有增强认知能力的特性。在表明 5-HT(1A) 受体功能的行为模型中，长期服用Lecozotan HCl不会诱发 5-HT(1A) 受体耐受或脱敏。

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Lecozotan HCl, CAS 433282-68-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,130	现货
5 mg	￥ 2,760	现货
10 mg	￥ 3,970	现货
25 mg	￥ 6,560	现货
50 mg	￥ 8,930	现货
100 mg	￥ 11,800	现货
500 mg	￥ 23,900	现货

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产品描述

Lecozotan HCl (SRA-333) is a potent and selective 5-HT antagonist that significantly enhances KCl-stimulated glutamate and acetylcholine release from the hippocampal dentate gyrus and has cognitive enhancing properties. Chronic administration of Lecozotan HCl did not induce 5-HT(1A) receptor tolerance or desensitization in a behavioral model demonstrating 5-HT(1A) receptor function.

体内活性

Lecozotan HCl (0.3 mg/kg; s.c.) antagonized the decrease in hippocampal extracellular 5-HT induced by 8-hydroxy-2-dipropylaminotetralin (8-OH-DPAT) and had no effects alone at doses 10-fold higher. Lecozotan HCl significantly potentiated the potassium chloride-stimulated release of glutamate and acetylcholine in the dentate gyrus of the hippocampus. Chronic administration of Lecozotan HCl did not induce 5-HT(1A) receptor tolerance or desensitization in a behavioral model indicative of 5-HT(1A) receptor function.[1]
In drug discrimination studies, Lecozotan HCl (0.01-1 mg/kg i.m.) did not substitute for 8-OH-DPAT and produced a dose-related blockade of the 5-HT(1A) agonist discriminative stimulus cue. In aged rhesus monkeys, Lecozotan HCl produced a significant improvement in task performance efficiency at an optimal dose (1 mg/kg p.o.). Learning deficits induced by the glutamatergic antagonist MK-801 [(-)-5-methyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine maleate] (assessed by perceptually complex and visual spatial discrimination) and by specific cholinergic lesions of the hippocampus (assessed by visual spatial discrimination) were reversed by Lecozotan HCl (2 mg/kg i.m.) in marmosets.[1]

别名	SRA-333, SRA333, SRA 333, Lecozotan hydrochloride
分子量	520.02
分子式	C28H30ClN5O3
CAS No.	433282-68-9

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参考文献

1. Schechter LE, et al. Lecozotan (SRA-333): a selective serotonin 1A receptor antagonist that enhances the stimulated release of glutamate and acetylcholine in the hippocampus and possesses cognitive-enhancing properties. J Pharmacol Exp Ther. 2005;314(3):1274-1289. 2. Skirzewski M, et al. Acute lecozotan administration increases learning and memory in rats without affecting anxiety or behavioral depression. Pharmacol Biochem Behav. 2010;95(3):325-330. 3. Patat A, et al. Safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of ascending single and multiple doses of lecozotan in healthy young and elderly subjects. Br J Clin Pharmacol. 2009;67(3):299-308. 4. Parks V, et al. Concomitant blockade of 5-HT(1A) receptor and 5-HT transporter: use of the Hunter Serotonin toxicity criteria in a clinical pharmacology study. Eur Neuropsychopharmacol. 2012;22(2):92-99. 5. Raje S, et al. A positron emission tomography study to assess binding of lecozotan, a novel 5-hydroxytryptamine-1A silent antagonist, to brain 5-HT1A receptors in healthy young and elderly subjects, and in patients with Alzheimer's disease. Clin Pharmacol Ther. 2008;83(1):86-96.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Lecozotan HCl 433282-68-9 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor SRA-333 SRA333 SRA 333 Lecozotan Hydrochloride Lecozotan hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

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