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Larotrectinib sulfate

产品编号 T6880 CAS 1223405-08-0

别名: Larotrectinib (LOXO-101) sulfate, LOXO-101 (sulfate), ARRY-470, Larotrectinib, ARRY-470 (sulfate), LOXO-101 sulfate

Larotrectinib sulfate 是一种 ATP 竞争性的，口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶家族受体的三个亚型具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

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Larotrectinib sulfate, CAS 1223405-08-0

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产品描述	LOXO-101 is an oral active and specific ATP-competitive inhibitor of tropomyosin receptor kinases (TRK).
体外活性	LOXO-101(ARRY-470) is a specific kinase inhibitor with nanomolar activity against TRKA/TRKB/TRKC but no other notable kinase inhibition (1 μM). ARRY-470 hasn't the inhibitory of the proliferation of Ba/F3 cells expressing other oncogene targets (EGFR, ROS1 or ALK) or of lung and colorectal cell lines that do not harbor an NTRK1 fusion. It induces cell-cycle arrest in G1 and apoptosis of KM12 cells.
体内活性	Early/sustained but not late/acute administration of ARRY-470(LOXO-101) obviously attenuates bone cancer pain and blocks the ectopic sprouting of sensory nerve fibers and the formation of neuroma-like structures in the tumor-bearing bone, but no significant inhibition for tumor growth or bone remodeling. It has very limited ability crossing of the blood-brain barrier.
细胞实验	Concentrations: 10,100,1000 nM. Method: Ba/F3 cells expressing MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA) or EV were lysed after 5 h of treatment with the indicated doses of drugs (ARRY-470; G,gefitinib 1,000 nM) or DMSO control.The cell lysate is used for western blot analysis.
动物实验	Animal Models: Adult male C3H/HeJ mice. Formulation: Labrafac; polygly-colyzed glyceride. Dosages: 10-100 mg/kg. Administration: p.o.

别名	Larotrectinib (LOXO-101) sulfate, LOXO-101 (sulfate), ARRY-470, Larotrectinib, ARRY-470 (sulfate), LOXO-101 sulfate
分子量	526.51
分子式	C21H22F2N6O2·H2O4S
CAS No.	1223405-08-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (176.6 mM)

Ethanol: 10 mg/mL(19 mM)

H2O: <1 mg/mL

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Ghilardi JR, et al. Mol Pain. 2010, 6:87. 2. Vaishnavi A, et al. Nat Med. 2013, 19(11):1469-72.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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Keywords

Larotrectinib sulfate 1223405-08-0 Apoptosis Tyrosine Kinase/Adaptors Trk receptor inhibit Inhibitor Larotrectinib (LOXO-101) sulfate Tropomyosin related kinase receptor LOXO-101 (sulfate) LOXO101 ARRY-470 Larotrectinib Trk Receptor ARRY 470 ARRY-470 (sulfate) LOXO-101 LOXO 101 ARRY470 LOXO-101 sulfate inhibitor

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