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LW6

产品编号 T3494 CAS 934593-90-5

别名: HIF-1α inhibitor, LW8, CAY10585

LW6 是一种新型 HIF-1抑制剂，IC50值为 4.4 μM。它降低 HIF-1α蛋白表达，但不影响 HIF-1β 表达。

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LW6, CAS 934593-90-5

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产品描述	LW6 is a novel HIF-1 inhibitor.
靶点活性	MDH2:6.3 μM, HIF:4.4 μM
体外活性	LW6 decreases the expression of HIF-1α protein without affecting HIF-1β expression. LW6 affects the stability of the HIF-1α protein. LW6 promotes the degradation of wild type HIF-1α while not of a DM-HIF-1α with modifications of P402A and P564A, at hydroxylation sites in the oxygen-dependent degradation domain. LW6 induces the expression of von Hippel-Lindau (VHL), which interacts with prolyl-hydroxylated HIF-1α for proteasomal degradation. The knockdown of VHL does not abolish HIF-1α protein accumulation in the presence of LW6 which indicates that LW6 degraded HIF-1α via regulation of VHL expression[2]. In MDCKII-BCRP cells overexpressing BCRP, LW6 enhances significantly the cellular accumulation of mitoxantrone, a BCRP substrate. LW6 also down-regulates BCRP expression at concentrations of 0.1-10 μM[3]. LW6 inhibits the expression of HIF 1α induced by hypoxia in A549 cells at 20 mM, independently of the von Hippel Lindau protein. LW6 induces hypoxia selective apoptosis together with a reduction in the mitochondrial membrane potential[4].
体内活性	LW6 demonstrates strong anti-tumor efficacy in vivo and causes a decrease in HIF-1α expression in frozen-tissue immunohistochemical staining in mice carrying xenografts of human colon cancer HCT116 cells[2].
细胞实验	Inhibition of HIF-1a is assayed by a reporter assay using dualluciferase reporter assay system. HCT116 cells in 75-90% confluence are transiently co-transfected with pGL3-HRE-luciferase plasmid containing six copies of HREs from human VEGF genes and pRLSV40 encoding firefly renilla luciferase and incubated for 24 h. Cells are treated with LW6 or 17-AAG for 16 h before report assay. Luciferase activity is integrated over a 10 second period and measured using a luminometer[2].

别名	HIF-1α inhibitor, LW8, CAY10585
分子量	435.52
分子式	C26H29NO5
CAS No.	934593-90-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 33 mg/mL

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Naik R , Won M , Ban H S , et al. Synthesis and Structure–Activity Relationship Study of Chemical Probes as Hypoxia Induced Factor-1α/Malate Dehydrogenase 2 Inhibitors[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2014, 57(22):9522-9538. 2. Lee K, et al. LW6, a novel HIF-1 inhibitor, promotes proteasomal degradation of HIF-1alpha via upregulation of VHL in a colon cancer cell line. Biochem Pharmacol. 2010 Oct 1;80(7):982-9. 3. Song JG, et al. Discovery of LW6 as a new potent inhibitor of breast cancer resistance protein. 4. Sato M, et al. LW6, a hypoxia-inducible factor 1 inhibitor, selectively induces apoptosis in hypoxic cells through depolarization of mitochondria in A549 human lung cancer cells. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):3462-8. 5. Zhu B, Wu Y, Huang S, et al. Uncoupling of macrophage inflammation from self-renewal modulates host recovery from respiratory viral infection[J]. Immunity. 2021

文献引用

1. Zhu B, Wu Y, Huang S, et al. Uncoupling of macrophage inflammation from self-renewal modulates host recovery from respiratory viral infection. Immunity. 2021, 54(6): 1200-1218. e9.

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母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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%DMSO+

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Keywords

LW6 934593-90-5 Angiogenesis Apoptosis Chromatin/Epigenetic Metabolism HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Dehydrogenase HIF LW 6 LW-8 Hypoxia-inducible factors inhibit HIF-PH HIF-1α inhibitor LW8 CAY10585 LW-6 HIFs Inhibitor LW 8 inhibitor

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