首页工具

INCB054329

产品编号 T22345 CAS 1628607-64-6

别名: INCB-054329,INCB-54329, INCB-54329

INCB054329 是一种结构不同的溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂，可抑制 BRD2-BD1、BRD2-BD2、BRD3-BD1、BRD3-BD2、BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRDT-BD1 和 BRDT-BD2，IC50 值为分别为 44 nM、5 nM、9 nM、1 nM、28 nM、3 nM、119 nM 和 63 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

INCB054329, CAS 1628607-64-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 647	现货
5 mg	￥ 1,570	现货
10 mg	￥ 2,490	现货
25 mg	￥ 4,230	现货
50 mg	￥ 5,910	现货
100 mg	￥ 8,330	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,730	现货

大包装超大折扣，点击咨询

其他形式的 INCB054329:

INCB054329 Racemate
询价

选择批次

纯度: 98.03%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	INCB054329, a structurally distinct bromodomain and extraterminal domain (BET) inhibitor, inhibits BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 and BRDT-BD2 with IC50 values of 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM and 63 nM respectively.
靶点活性	BRD2 BD2:5 nM, BRD3 BD2:1 nM, BRD4 BD1:28 nM, BRD4 BD2:3 nM, BRD3 BD1:9 nM
体外活性	INCB054329 shows no significant inhibitory activity against 16 non-BET bromodomains at 3 μM. In a panel of 32 hematologic cancer cell lines derived from acute myeloid leukemia, non-Hodgkin lymphoma, and multiple myeloma, the GI50 of INCB054329 is 152 nM (range, 26-5000 nM). In contrast to tumor cell lines, the GI50 against T cells isolated from non-diseased donors stimulated ex vivo with IL-2 is 2.435 μM. Growth inhibition correlates with a concentration-dependent accumulation of cells in the G1 phase of the cell cycle. INCB054828 is also a selective kinase inhibitor of the FGFR 1, 2, and 3[1]. Treatment with INCB054329 inhibits expression of c-MYC and induced HEXIM1 in myeloma cell lines. In both lymphoma and AML cell lines, INCB054329 induces apoptosis consistent with increased expression of pro-apoptotic regulators[2]. INCB054329 reduces expression of Homologous recombination (HR) components and co-operatively reduces cell growth and increases DNA damage and apoptosis induced by cisplatin and PARPi [3].
体内活性	INCB054329 exhibits high clearance in mice leading to a short half-life. At exposures that effectively suppressed c-MYC, INCB054329 is found to be efficacious and well tolerated in both the MM1.S and KMS-12-BM xenograft models[1]. In vivo, oral administration of INCB054329 inhibits tumor growth in several hematologic cancers models[2].
细胞实验	Cell lines: DLBCL, AML, Myeloma cells. Incubation Time: 72 h. Method: Cell viability assay
动物实验	Animal Models: KMS-12-BM tumors established in female Nu/Nu mice. Dosages: 3, 10, 30, or 100 mg/kg. Administration: oral gavage.

别名	INCB-054329,INCB-54329, INCB-54329
分子量	348.36
分子式	C19H16N4O3
CAS No.	1628607-64-6

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (287.06 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.8706 mL	14.353 mL	28.7059 mL	71.7648 mL
	5 mM	0.5741 mL	2.8706 mL	5.7412 mL	14.353 mL
	10 mM	0.2871 mL	1.4353 mL	2.8706 mL	7.1765 mL
	20 mM	0.1435 mL	0.7176 mL	1.4353 mL	3.5882 mL
	50 mM	0.0574 mL	0.2871 mL	0.5741 mL	1.4353 mL
	100 mM	0.0287 mL	0.1435 mL	0.2871 mL	0.7176 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Stubbs MC, et al. Clin Cancer Res. 2019, 25(1):300-311. 2. Phillip CC Liu, et al. AACR Cancer Res. 2015, 75(15 Suppl):Abstract nr 3523. 3. Wilson AJ, et al. Gynecol Oncol. 2018, 149(3):575-584.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

INCB054329 1628607-64-6 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain Inhibitor inhibit INCB 54329 INCB-054329,INCB 54329 INCB-054329,INCB-54329 INCB54329 INCB-054329,INCB54329 INCB-054329 INCB-54329 INCB 054329 inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

INCB054329

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords