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Ganetespib

Ganetespib

产品编号 T2309   CAS 888216-25-9
别名: STA-9090

Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 抑制剂,通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。它还具有细胞毒性。

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Ganetespib Chemical Structure
Ganetespib, CAS 888216-25-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 253 现货
5 mg ¥ 573 现货
10 mg ¥ 828 现货
25 mg ¥ 1,260 现货
50 mg ¥ 1,580 现货
100 mg ¥ 2,320 现货
200 mg ¥ 3,450 现货
500 mg ¥ 5,590 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 653 现货
产品目录号及名称: Ganetespib (T2309)
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纯度: 99.27%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Ganetespib (STA-9090) is a synthetic small-molecule inhibitor of heat shock protein 90 (Hsp90) with potential antineoplastic activity.
靶点活性 HSP90:4 nM
体外活性 在多种小鼠肿瘤异种移植模型中,Ganetespib表现出低毒性并且能够导致肿瘤缩小.其中,在恶性肥大细胞和OSA异种移植物模型中,Ganetespib(25 mg / kg /day)具有良好的安全性,并且能够抑制肿瘤细胞的生长.
体内活性 在多种人类抗受体酪氨酸激酶抑制剂和抗塔培霉素的癌细胞系中,Ganetespib在纳摩尔级别能够表现出细胞毒性,抑制细胞增殖,同时诱导细胞凋亡。在MG63细胞系中(IC50=43 nM),Ganetespib抑制细胞生长。在C2(IC50=19 nM)和BR犬恶性肥大细胞(IC50=4 nM)中,Ganetespib诱导细胞凋亡。
激酶实验 Exponentially growing cells are processed in lysis buffer (20 mM HEPES, pH 7.4, 1 mM EDTA, 5 mM MgCl2, 100 mM KCl) and incubated with increasing concentrations of 17-AAG or ganetespib for 30 min at 4°C, and incubated with biotin-GM linked to Dynabeads MyOne Streptavidin T1 magnetic beads for 1 h at 4°C. Beads are washed three times in lysis buffer and heated for 5 min at 95°C in SDS-PAGE sample buffer. Samples are resolved on 4-12% Bis-Tris gradient gel and Western blots are performed using an anti-HSP90 antibody.
细胞实验 A total of 1.5 × 103 OSA cells are seeded in 96-well plates in 10% serum-containing complete medium and incubated overnight to determine the 50% inhibitory concentrations. Plates are, harvested at day 5 following 0.001, 0.005, 0.01, 0.05, 0.1, 0.5 and 1 μM Ganetespib, treatment and analyzed. Fluorescence measurements are made using a plate reader with excitation at 485 nm and emission detection at 530 nm. Relative cell number is calculated as a percentage of the control wells: absorbance of sample/absorbance of DMSO treated cells × 100.(Only for Reference)
别名 STA-9090
分子量 364.4
分子式 C20H20N4O3
CAS No. 888216-25-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 38 mg/mL (104.3 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7442 mL 13.7212 mL 27.4424 mL 68.6059 mL
5 mM 0.5488 mL 2.7442 mL 5.4885 mL 13.7212 mL
10 mM 0.2744 mL 1.3721 mL 2.7442 mL 6.8606 mL
20 mM 0.1372 mL 0.6861 mL 1.3721 mL 3.4303 mL
50 mM 0.0549 mL 0.2744 mL 0.5488 mL 1.3721 mL
100 mM 0.0274 mL 0.1372 mL 0.2744 mL 0.6861 mL

计算器

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参考文献

1. McCleese Jk, et al. Int J Cancer. 2009, 125(12), 2792-2801. 2. Wang Y, et al. Curr Opin Investig Drugs. 2010 , 11(12), 1466-1476. 3. Ying W, et al. Mol Cancer Ther. 2012, 11(2), 475-484. 4. Lin TY, et al. Exp Hematol. 2008, 36(10), 1266-1277. 5. Peng Y C, Wang S, Zhang Y, et al. Hsp90β inhibitors prevent GLT-1 degradation but have no beneficial efficacy on absence epilepsy[J]. Journal of Asian natural products research. 2018 Nov 17:1-11.

文献引用

1. Peng Y C, Wang S, Zhang Y, et al. Hsp90β inhibitors prevent GLT-1 degradation but have no beneficial efficacy on absence epilepsy. Journal of Asian Natural Products Research. 2018 Nov 17:1-11 2. Qiu C, Shen X, Lu H, et al.Combination therapy with HSP90 inhibitors and piperlongumine promotes ROS-mediated ER stress in colon cancer cells.Cell Death Discovery.2023, 9(1): 375. 3. Huang Z, Li S, Zhong L, et al.Effect of resveratrol on herpesvirus encephalitis: evidences for its mechanisms of action.Phytomedicine.2024: 155476.
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剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Ganetespib 888216-25-9 Angiogenesis Apoptosis Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling Metabolism HSP HIF Heat shock proteins inhibit Inhibitor STA 9090 STA9090 STA-9090 inhibitor

 

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