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Gacyclidine

Gacyclidine

产品编号 T27397   CAS 68134-81-6
别名: GK 11, OTO311, OTO-311, OTO 311, GK-11

Gacyclidine (OTO311) 是一种小分子 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。在耳蜗局部注射加西环定可抑制水杨酸盐引起的耳鸣,可用于治疗脑损伤、脊髓损伤和耳鸣。

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Gacyclidine Chemical Structure
Gacyclidine, CAS 68134-81-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 600 现货
5 mg ¥ 1,430 现货
10 mg ¥ 2,130 现货
25 mg ¥ 3,620 现货
50 mg ¥ 5,220 现货
100 mg ¥ 7,380 现货
500 mg ¥ 14,700 现货
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产品目录号及名称: Gacyclidine (T27397)
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纯度: 100% ee: 97.76%
纯度: 99.35% ee: 98.42%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Gacyclidine (OTO311) is a small molecule N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonist. Local injection of Gacyclidine in the cochlea inhibits salicylate-induced tinnitus and can be used to treat brain injury, spinal cord injury and tinnitus.
体外活性 In primary cortical cultures, gacyclidine and its enantiomers, at 0.1 to 5.0 μM, prevent glutamate-induced neuronal death.[1]
体内活性 In rats, the in vivo neurotoxicity of gacyclidine is far lower than that of MK-801. No necrotic neurons were detected in animals sacrificed at 18 or 96 h after treatment with gacyclidine (1, 5, 10, or 20 mg/kg i.v.). At the highest (20 mg/kg) but not the lower doses (1-100 mg/kg) electron microscopy revealed the presence of few cytoplasmic or intramitochondrial vacuoles. Moreover, in rats, gacyclidine exerts a dose- and time-dependent neuroprotection in three models of spinal cord lesions. Beneficial effects of gacyclidine include reduction of lesion size and improvement of functional parameters after injury. In traumatic brain injury models, gacyclidine improves behavioral parameters and neuronal survival. Optimal protection is obtained when gacyclidine is administered at 0 to 30 min after injury.[1]
别名 GK 11, OTO311, OTO-311, OTO 311, GK-11
分子量 263.44
分子式 C16H25NS
CAS No. 68134-81-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 2.63 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.7959 mL 18.9797 mL 37.9593 mL 94.8983 mL
5 mM 0.7592 mL 3.7959 mL 7.5919 mL 18.9797 mL
10 mM 0.3796 mL 1.898 mL 3.7959 mL 9.4898 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Hirbec H, et al. Gacyclidine: a new neuroprotective agent acting at the N-methyl-D-aspartate receptor. CNS Drug Rev. 2001 Summer;7(2):172-98. 2. Hoizey G, et al. Modified gas chromatographic-mass spectrometric assay for the determination of gacyclidine enantiomers in human plasma. J Chromatogr B Biomed Sci Appl. 1999 Aug 20;731(2):317-22. 3. Chenoweth JA, et al. Altered mental status and end organ damage associated with the use of gacyclidine: a case series. J Med Toxicol. 2015 Mar;11(1):115-20. 4. Lallement G, et al. Review of the value of gacyclidine (GK-11) as adjuvant medication to conventional treatments of organophosphate poisoning: primate experiments mimicking various scenarios of military or terrorist attack by soman. Neurotoxicology. 1999 Aug;20(4):675-84.
Ro 25-6981 S1R agonist 2 3-MATIDA Procyclidine hydrochloride TCS 46b MRZ 2-514 1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one Dizocilpine

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Gacyclidine 68134-81-6 Neuroscience NMDAR GK 11 OTO311 OTO-311 OTO 311 GK11 GK-11 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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