Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Empagliflozin (BI 10773) 是一种 SGLT-2 抑制剂 (IC50=3.1 nM),具有有效的和选择性,对 SGLT-1/4/5/6 的选择性高 300 倍以上。Empagliflozin 可用于治疗二型糖尿病。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 108 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 133 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 196 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 269 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 427 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 597 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 797 | 现货 | ||
200 mg | ¥ 1,170 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 1,980 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 363 | 现货 |
产品描述 | Empagliflozin (BI 10773) is an SGLT-2 inhibitor (IC50=3.1 nM) that is potent and selective, with more than 300-fold selectivity for SGLT-1/4/5/6. Empagliflozin is used for the treatment of type 2 diabetes. |
靶点活性 | SGLT2:3.1 nM |
体外活性 |
方法:猪肾细胞 LLC-PK1 用 Empagliflozin (100-500 nM) 和高糖 HG (30 mM) 处理 24 h,使用 Glutathione Assay Kit 检测 GSH 水平。 结果:在用 HG30 处理的细胞中,GSH 含量相对于对照降低。在用 HG30 处理的细胞中添加 Empagliflozin 后,GSH 水平提高。[1] 方法:人 PTC 细胞 HK-2 用 Empagliflozin (100-500 nM) 和 glucose (30 mM) 处理 24 h,使用 TUNEL assay 检测细胞凋亡情况。 结果:高糖显著诱导细胞凋亡,Empagliflozin 可以改善这种作用。[2] |
体内活性 |
方法:为研究对糖尿病小鼠心肌损伤的影响,将 Empagliflozin (10 mg/kg in 0.5% hydroxyethylcellulose) 灌胃给药给糖尿病 KK-Ay 小鼠,每天一次,持续八周。 结果:Empagliflozin 改善了糖尿病心肌的结构和功能,降低了心肌氧化应激,改善了心肌纤维化。Empagliflozin 通过抑制 TGFβ/Smad 通路和激活 Nrf2/ARE 信号传导来抑制氧化应激和纤维化。[3] 方法:为研究对 1 型糖尿病的作用,将 Empagliflozin (3-10 mg/kg in hydroxy ethyl cellulose) 灌胃给药给 streptozotocin 诱导 T1DM 的 C57BL/6J 小鼠,每天一次,持续八天。 结果:Empagliflozin 治疗使 1 型糖尿病小鼠的糖耐量显著改善,胰岛素 mRNA 表达增加,血清胰岛素水平增加。Empagliflozin 可能通过保护胰腺 β 细胞免受糖毒性诱导的氧化应激,对保护 β 细胞再生,从而改善 1 型糖尿病患者的血糖稳态具有有益作用。[4] |
激酶实验 | [14C]-monosaccharide uptake inhibition experiments: Stable cell lines over-expressing hSGLT-1, -2, -4, -5 or -6 or rSGLT-1 or -2 are used for the sodium-dependent monosaccharide transport inhibition assay. Cells are pre-incubated in 200 μL uptake buffer (10 mM HEPES, 137 mM NaCl, 5.4 mM KCl, 2.8 mM CaCl2, 1.2 mM MgCl2, 50 μg/ml Gentamycin, 0.1% BSA) for 25 minutes at 37°C. 10 μM Cytochalasin B and test compound is added at different concentrations 15 minutes before the initiation of the uptake experiment. The uptake reaction is started by the addition of 0.6 μCi [14C]-labelled monosaccharide i.e. [14C]-labelled AMG, glucose, fructose, mannose or myo-inositol, in 0.1 mM AMG (or the respective non-radioactive monosaccharide). After incubation for 60 minutes (hSGLT-5), 90 minutes (hSGLT-4) or 4 hours (hSGLT-2) at 37°C, the cells are washed three times with 300 μL PBS and then lysed in 0.1 N NaOH with intermittent shaking for 5 minutes. The lysate is mixed with 200 μL MicroScint 40 and shaken for 15 minutes and counted for radioactivity in the TopCount NXT. For SGLT-4 and SGLT-5 assays cells are pre-incubated in pre-treatment buffer (uptake buffer containing choline chloride instead of NaCl) for 25 minutes prior to addition of uptake buffer. |
细胞实验 | MTS assay(Only for Reference) |
别名 | BI 10773, 恩格列净 |
化合物与蛋白结合的复合物 |
Structure of human SGLT2-MAP17 complex bound with empagliflozin |
分子量 | 450.91 |
分子式 | C23H27ClO7 |
CAS No. | 864070-44-0 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 83 mg/mL (184.1 mM)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.2177 mL | 11.0887 mL | 22.1774 mL | 55.4434 mL |
5 mM | 0.4435 mL | 2.2177 mL | 4.4355 mL | 11.0887 mL | |
10 mM | 0.2218 mL | 1.1089 mL | 2.2177 mL | 5.5443 mL | |
20 mM | 0.1109 mL | 0.5544 mL | 1.1089 mL | 2.7722 mL | |
50 mM | 0.0444 mL | 0.2218 mL | 0.4435 mL | 1.1089 mL | |
100 mM | 0.0222 mL | 0.1109 mL | 0.2218 mL | 0.5544 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Empagliflozin 864070-44-0 GPCR/G Protein SGLT BI-10773 BI 10773 inhibit Inhibitor Sodium-dependent glucose cotransporters BI10773 恩格列净 inhibitor