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Dapagliflozin

产品编号 T2389 CAS 461432-26-8

别名: 达格列净, BMS-512148

Dapagliflozin 竞争性的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，可促进尿液中葡萄糖的排泄，在糖尿病 (DM) 研究中具有价值。Dapagliflozin 诱导 HIF1表达并减轻肾脏 IR 损伤。

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Dapagliflozin, CAS 461432-26-8

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Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate)
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store at low temperture,store under nitrogen,keep away from moisture　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

Ethanol: 14 mg/mL (34.2 mM)

H2O: <1 mg/mL

DMSO: 76 mg/mL (185.9 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Meng W, et al. J Med Chem, 2008, 51(5), 1145-1149. 2. Han S, et al. Diabetes, 2008, 57(6), 1723-1729. 3. Obermeier M, et al. Drug Metab Dispos, 2010, 38(3), 405-414. 4. Macdonald FR, et al. Diabetes Obes Metab, 2010, 12(11), 12004-12012. 5. Chang YK, et al. Dapagliflozin, SGLT2 Inhibitor, Attenuates Renal Ischemia-Reperfusion Injury. PLoS One. 2016 Jul 8;11(7):e0158810. 6. Chiba Y, et al. Dapagliflozin, a Sodium-Glucose Co-Transporter 2 Inhibitor, Acutely Reduces Energy Expenditure in BAT via Neural Signals in Mice. PLoS One. 2016 Mar 10;11(3):e0150756.

文献引用

1. Xuan M Y, Piao S G, Ding J, et al. Dapagliflozin Alleviates Renal Fibrosis by Inhibiting RIP1-RIP3-MLKL-Mediated Necroinflammation in Unilateral Ureteral Obstruction. Frontiers in pharmacology. 2021, 12 2. Ding L, Chen X, Zhang W, et al.Canagliflozin primes antitumor immunity by triggering PD-L1 degradation in endocytic recycling.The Journal of Clinical Investigation.2023, 133(1).

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

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容积

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容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Dapagliflozin 461432-26-8 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic GPCR/G Protein SGLT HIF BMS512148 Sodium-dependent glucose cotransporters BMS 512148 达格列净 inhibit Inhibitor BMS-512148 inhibitor

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产品描述	Dapagliflozin is a selective sodium-glucose co-transporter subtype 2 (SGLT2) inhibitor with antihyperglycemic activity.
靶点活性	hSGLT2:1.1 nM(EC50)
体外活性	在体外代谢通路中,Dapagliflozin能够参与糖脂化,羟乙基化,脱乙基作用。在大鼠,犬,猴,人类血清中,Dapagliflozin（10 μM ）能够稳定发挥作用。在无蛋白buffer中,Dapagliflozin（20 μM）能够选择性地作用于GLUT转运蛋白
体内活性	在高血糖链脲佐菌素大鼠中,口服 Dapagliflozin（0.1 mg/kg）能够降低血糖水平.在Zucker糖尿病肥胖大鼠中,Dapagliflozin对于肝脏和肾脏表现出良好的安全性,能够降低葡萄糖水平.
细胞实验	To perform the cell survival assay, cells are collected after 24 h incubation with vehicle or dapagliflozin pretreatment in 30-min ischemia and surviving cells are counted with Trypan blue staining. The percentage survival is determined by quantization of the relative viable number of treated cells divided by the viable number of untreated cells.

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技术支持

Keywords

别名	达格列净, BMS-512148
分子量	408.87
分子式	C21H25ClO6
CAS No.	461432-26-8