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CNX-2006

CNX-2006

产品编号 T6008   CAS 1375465-09-0
别名: CNX 2006, CNX2006

CNX-2006 是一种新型的不可逆突变选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFRT790M 的IC50值小于 20 nM。

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CNX-2006 Chemical Structure
CNX-2006, CAS 1375465-09-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 298 现货
2 mg ¥ 438 现货
5 mg ¥ 778 现货
10 mg ¥ 1,330 现货
25 mg ¥ 2,280 现货
50 mg ¥ 3,320 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 946 现货
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产品目录号及名称: CNX-2006 (T6008)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 CNX-2006 is a novel irreversible mutant-selective EGFR inhibitor with IC50 of < 20 nM, with very weak inhibition at wild-type EGFR.
靶点活性 EGFR (mutant):<20 nM
体外活性 CNX-2006 is a novel irreversible EGFR tyrosine kinase inhibitor, specifically inhibits activating mutations of EGFR as well as the T790M mutation while having very weak inhibition at wild-type EGFR. In in vitro modeling of acquired resistance, continuous CNX-2006 treatment on drug-sensitive EGFR mutant cells leads to resistance more slowly than erlotinib. Dose escalation with CNX-2006 leads to differential effects in different lines, but does not select for T790M-mediated resistance. [1]CNX-2006 resistent cells shows increased expression of EMT markers and MMP9.[2]
体内活性 CNX-2006 is effective in H1975 (EGFR L858R/T790M) xenograft model. [1] [2]
激酶实验 Growth inhibition assays: Human EGFR mutant lung adenocarcinoma cell lines are treated with drugs in standard growth inhibition assays.
细胞实验 Cells with endogenous or transiently transfected mutant EGFRs (293 cells) are treated with inhibitors for 6 hours and then corresponding lysates are extracted and analyzed by immunoblotting.(Only for Reference)
动物实验 Animal Models: Nude miceFormulation: 5% DMSO:15% Solutol HS15 in PBSDosages: 25 mg/kgAdministration: i.p.
别名 CNX 2006, CNX2006
分子量 545.53
分子式 C26H27F4N7O2
CAS No. 1375465-09-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMF: soluble

DMSO: 91 mg/mL(166.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8331 mL 9.1654 mL 18.3308 mL 45.827 mL
5 mM 0.3666 mL 1.8331 mL 3.6662 mL 9.1654 mL
10 mM 0.1833 mL 0.9165 mL 1.8331 mL 4.5827 mL
20 mM 0.0917 mL 0.4583 mL 0.9165 mL 2.2913 mL
50 mM 0.0367 mL 0.1833 mL 0.3666 mL 0.9165 mL
100 mM 0.0183 mL 0.0917 mL 0.1833 mL 0.4583 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Ohashi K, et al. 2013
Duligotuzumab Serclutamab Becotatug PD 174265 Cisapride hydrate Pimurutamab Lazertinib Tyrphostin AG 879

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CNX-2006 1375465-09-0 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR CNX 2006 HER1 inhibit Epidermal growth factor receptor ErbB-1 CNX2006 Inhibitor inhibitor

 

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