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BRD0705

产品编号 T10606 CAS 2056261-41-5

BRD0705 是一种具有旁系选择性的、口服具有活性的GSK3α抑制剂，其 IC50=66 nM，Kd=4.8 μM。它与 GSK3β (其 IC50=515 nM) 相比，对GSK3α的选择性更高 (8 倍)。它可用于研究急性髓细胞性白血病。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

BRD0705, CAS 2056261-41-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,930	现货
2 mg	￥ 2,880	现货
5 mg	￥ 4,520	现货
10 mg	￥ 6,430	现货
25 mg	￥ 9,700	现货
50 mg	￥ 12,800	现货
100 mg	￥ 17,600	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 4,680	现货

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其他形式的 BRD0705:

BRD5648
现货
(Rac)-BRD0705
现货

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纯度: 99.59%

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产品描述	BRD0705 is a potent, paralog selective and orally active GSK3α inhibitor (IC50: 66 nM; Kd: 4.8 μM). BRD0705 displays increased selectivity for GSK3α (8-fold) versus GSK3β (IC50: 515 nM).
靶点活性	GSK-3α:4.8 μM (Kd), GSK-3α:66 nM, GSK-3β (WT):515 nM
体外活性	BRD0705在311种激酶中展现出卓越的选择性，对CDK家族激酶（CDK2、3和5）的抑制作用次之，IC50值分别是6.87 μM、9.74 μM和9.20 μM（与GSK3α相比，分别有87倍、123倍和116倍的选择性）。BRD0705（10-40 μM；2-24小时；U937细胞）处理以时间和浓度依赖的方式抑制了GSK3α Tyr279的磷酸化，但不影响GSK3β Tyr216的磷酸化。BRD3731仅在TF-1细胞中抑制克隆形成而在MV4-11细胞中增加克隆形成，BRD0705在六种测试细胞系中均能浓度依赖性地抑制急性髓性白血病（AML）克隆形成，这些细胞系包括MOLM13、TF-1、U937、MV4-11、HL-60和NB4。
体内活性	在AML小鼠模型中，BRD0705（30 mg/kg；口服灌胃；每天两次；NSG小鼠）治疗阻碍了白血病发生并延长了生存期。

分子量	321.42
分子式	C20H23N3O
CAS No.	2056261-41-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 300 mg/mL (933.36 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.1112 mL	15.556 mL	31.1119 mL	77.7799 mL
	5 mM	0.6222 mL	3.1112 mL	6.2224 mL	15.556 mL
	10 mM	0.3111 mL	1.5556 mL	3.1112 mL	7.778 mL
	20 mM	0.1556 mL	0.7778 mL	1.5556 mL	3.889 mL
	50 mM	0.0622 mL	0.3111 mL	0.6222 mL	1.5556 mL
	100 mM	0.0311 mL	0.1556 mL	0.3111 mL	0.7778 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wagner FF, et al. Exploiting an Asp-Glu "switch" in glycogen synthase kinase 3 to design paralog-selective inhibitors for use in acute myeloid leukemia. Sci Transl Med. 2018 Mar 7;10(431). pii: eaam8460.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BRD0705 2056261-41-5 PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells GSK-3 β-catenin Glycogen synthase kinase 3 leukemia Acute survival inhibit Inhibitor oral myeloid Glycogen synthase kinase-3 bioavailability BRD-0705 BRD 0705 kinase inhibitor

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